公开(公告)号：US07728141B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US10576796

申请日：2004-10-29

申请人： John S. Debenham ,  George A. Doss ,  Christina B. Madsen-Duggan ,  Thomas F. Walsh

发明人： John S. Debenham ,  George A. Doss ,  Christina B. Madsen-Duggan ,  Thomas F. Walsh

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/14

摘要： Novel compounds of the structural formula (I) are antagonists and/or inverse agonists of the Cannabinoid-1 (CB1) receptor and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the CB1 receptor. The compounds of the present invention are useful as centrally acting drugs in the treatment of psychosis, memory deficits, cognitive disorders, migraine, neuropathy, neuro-inflammatory disorders including multiple sclerosis and Guillain-Barre syndrome and the inflammatory sequelae of viral encephalitis, cerebral vascular accidents, and head trauma, anxiety disorders, stress, epilepsy, Parkinson's disease, movement disorders, and schizophrenia. The compounds are also useful for the treatment of substance abuse disorders, the treatment of obesity or eating disorders, as well as the treatment of asthma, constipation, chronic intestinal pseudo-obstruction, and cirrhosis of the liver.

摘要翻译： 结构式（I）的新型化合物是大麻素-1（CB1）受体的拮抗剂和/或反向激动剂，可用于治疗，预防和抑制由CB1受体介导的疾病。 本发明的化合物可用作治疗精神病，记忆缺陷，认知障碍，偏头痛，神经病，包括多发性硬化和神经 - 巴利综合征的神经炎症性疾病以及病毒性脑炎的炎症性后遗症，脑血管 事故和头部创伤，焦虑症，压力，癫痫，帕金森病，运动障碍和精神分裂症。 这些化合物还可用于治疗药物滥用障碍，治疗肥胖或进食障碍，以及治疗哮喘，便秘，慢性肠假性梗阻和肝硬化。

公开(公告)号：US5317031A

公开(公告)日：1994-05-31

申请号：US982163

申请日：1992-11-24

申请人： John G. MacConnell ,  Byron H. Arison ,  George A. Doss ,  Richard L. Monaghan

发明人： John G. MacConnell ,  Byron H. Arison ,  George A. Doss ,  Richard L. Monaghan

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/355 ,  A61K31/365 ,  A61K31/455 ,  C07D493/08 ,  C07H19/01

CPC分类号： C07D493/08 ,  A61K31/335 ,  A61K31/355 ,  A61K31/365 ,  A61K31/455 ,  C07H19/01

摘要： Cholesterol lowering compounds and compositions are formed from the photochemical treatment of the Zaragozic Acids followed by esterification. These compounds and compositions are active squalene synthetase inhibitors useful in the treatment of hypercholesterolemia.

摘要翻译： 胆固醇降低化合物和组合物由Zaragozic酸的光化学处理形成，随后酯化。 这些化合物和组合物是用于治疗高胆固醇血症的活性角鲨烯合成酶抑制剂。

公开(公告)号：US5359096A

公开(公告)日：1994-10-25

申请号：US979559

申请日：1992-11-20

申请人： Laszlo R. Treiber ,  Byron H. Arison ,  Shieh-Shung T. Chen ,  George A. Doss ,  Leeyuan Huang ,  John G. MacConnell

发明人： Laszlo R. Treiber ,  Byron H. Arison ,  Shieh-Shung T. Chen ,  George A. Doss ,  Leeyuan Huang ,  John G. MacConnell

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/355 ,  A61K31/365 ,  A61K31/455 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C07H19/01 ,  C12P1/06 ,  C12P17/18 ,  C07D319/08

CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/335 ,  A61K31/355 ,  A61K31/365 ,  A61K31/455 ,  C07D493/08 ,  C07H19/01 ,  C12P1/06 ,  C12P17/181 ,  C12R1/465

摘要： New cholesterol lowering compounds are formed from the photochemical treatment of the zaragozic acids.

摘要翻译： 新的胆固醇降低化合物由萨拉哥酸的光化学处理形成。

公开(公告)号：US5250563A

公开(公告)日：1993-10-05

申请号：US951927

申请日：1992-09-25

申请人： Shieh-Shung T. Chen ,  George A. Doss ,  Russell B. Lingham

发明人： Shieh-Shung T. Chen ,  George A. Doss ,  Russell B. Lingham

IPC分类号： C07D209/54 ,  A61K31/40 ,  C07D209/56

CPC分类号： C07D209/54

摘要： Novel cytochalasins are the biotransformed products after incubation with a substrate in a culture of the microorganism Kibdelosporangium sp. (Merck Culture Collection MA 6559), ATCC No. 53771. The compounds of the present invention inhibit HIV protease and are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as a compound, pharmaceutically acceptable salt, pharmaceutical composition ingredient, whether or not as a prodrug or as a combination with other antivirals, anti-infectives, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 新型细胞松弛素是在微生物克氏弧菌培养物中与底物孵育后的生物转化产物。 （Merck Culture Collection MA 6559），ATCC编号53771.本发明的化合物抑制HIV蛋白酶，可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，作为化合物，药学上可接受的盐，药物 组合成分，无论作为前药还是作为其他抗病毒药，抗感染剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗的组合。