公开(公告)号：US5789438A

公开(公告)日：1998-08-04

申请号：US924557

申请日：1997-09-05

申请人： Sheo B. Singh ,  Russell B. Lingham ,  Keith C. Silverman ,  Deborah L. Zink ,  Isabel Martin ,  Fernando Pelaez ,  Manuel Sanchez

发明人： Sheo B. Singh ,  Russell B. Lingham ,  Keith C. Silverman ,  Deborah L. Zink ,  Isabel Martin ,  Fernando Pelaez ,  Manuel Sanchez

IPC分类号： C07D311/78 ,  C07D493/04 ,  A61K31/365 ,  C07D493/06

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D311/78

摘要： The present invention is directed to steroidal or terpenoidal compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FPTase). The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及抑制法呢基蛋白转移酶（FPTase）的甾族化合物或萜类化合物。 本发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物和抑制法呢基蛋白转移酶和治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US5663193A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US682248

申请日：1996-07-17

申请人： Carmen Cascales ,  Russell B. Lingham ,  Fernando Pelaez ,  Jon D. Polishook ,  Keith C. Silverman ,  Sheo B. Singh ,  Deborah L. Zink

发明人： Carmen Cascales ,  Russell B. Lingham ,  Fernando Pelaez ,  Jon D. Polishook ,  Keith C. Silverman ,  Sheo B. Singh ,  Deborah L. Zink

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D493/04 ,  Y10S514/908

摘要： The present invention is directed to non-peptide compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FPTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention also relates to the process for the preparation of a compound of this invention by cultivating a culture of Phoma sp. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

摘要翻译： 本发明涉及抑制法呢基蛋白转移酶（FPTase）和致癌基因蛋白Ras的法呢基化的非肽化合物。 本发明还涉及通过培养Phoma sp。培养物来制备本发明化合物的方法。 本发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物和抑制法呢基蛋白转移酶的方法和癌基因蛋白Ras的法呢基化。

公开(公告)号：US5183826A

公开(公告)日：1993-02-02

申请号：US587812

申请日：1990-09-25

申请人： Gerald F. Bills ,  Otto D. Hensens ,  Lawrence Koupal ,  Russell B. Lingham ,  John G. Ondeyka ,  Deborah L. Zink

发明人： Gerald F. Bills ,  Otto D. Hensens ,  Lawrence Koupal ,  Russell B. Lingham ,  John G. Ondeyka ,  Deborah L. Zink

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  C07D209/58 ,  C07D209/76 ,  C12P17/10 ,  C12R1/645

CPC分类号： C07D209/76 ,  C12P17/10

摘要： An antiviral agent produced by Hypoxylon fragiforme and having the structure: ##STR1## is described. The product has high activity as an HIV protease enzyme inhibitor and is useful in the treatment of diseases in which control of HIV protease activity is desirable.

公开(公告)号：US5283256A

公开(公告)日：1994-02-01

申请号：US918727

申请日：1992-07-22

申请人： Claude Dufresne ,  Josep Guarro ,  Leeyuan Huang ,  Yu L. Kong ,  Russell B. Lingham ,  Maria S. Meinz ,  Keith C. Silverman ,  Sheo B. Singh

发明人： Claude Dufresne ,  Josep Guarro ,  Leeyuan Huang ,  Yu L. Kong ,  Russell B. Lingham ,  Maria S. Meinz ,  Keith C. Silverman ,  Sheo B. Singh

IPC分类号： A01N43/90 ,  C07D493/08 ,  A61K31/335 ,  C07D319/08

CPC分类号： C07D493/08 ,  A01N43/90

摘要： This invention relates to compounds of structural formula (I): ##STR1## which are squalene synthase inhibitors and thus useful as cholesterol lowering agents and antifungal agents. These compounds are also inhibitors of farnesyl protein transferase and farnesylation of the oncogene protein Ras and thus useful in treating cancer. This invention also relates to a process for obtaining compounds of structural formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及结构式（I）的化合物：作为角鲨烯合酶抑制剂，因此可用作胆固醇降低剂和抗真菌剂。 这些化合物也是法呢基蛋白转移酶的抑制剂和致癌基因蛋白Ras的法呢基化，因此可用于治疗癌症。 本发明还涉及获得结构式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US5192668A

公开(公告)日：1993-03-09

申请号：US842814

申请日：1992-02-27

申请人： Laszlo R. Treiber ,  Lawrence F. Colwell, Jr. ,  Byron H. Arison ,  Georgette Dezeny ,  Russell B. Lingham ,  Wayne J. Thompson ,  Suresh K. Balani

发明人： Laszlo R. Treiber ,  Lawrence F. Colwell, Jr. ,  Byron H. Arison ,  Georgette Dezeny ,  Russell B. Lingham ,  Wayne J. Thompson ,  Suresh K. Balani

IPC分类号： C07C271/22 ,  C12P13/02 ,  C12P21/04

CPC分类号： C07C271/22 ,  C12P13/02

摘要： A dipeptide isostere is the biotransformed product after incubation with a culture of Streptomyces. It inhibits HIV protease, and is useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as a compound, pharmaceutically acceptable salt, pharmaceutical composition ingredient, whether or not as a prodrug or as a combination with other antivirals, anti-infectives, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 二肽等体积是与Streptomyces培养物孵育后的生物转化产物。 它可以抑制HIV蛋白酶，并且可用作预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是作为前药还是作为与其它抗病毒药物的组合， 抗感染药，免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US6110716A

公开(公告)日：2000-08-29

申请号：US18684

申请日：1998-02-04

申请人： Russell B. Lingham ,  Ali Shafiee ,  Keith C. Silverman ,  Ana M. Teran ,  Sheo Bux Singh ,  Deborah L. Zink

发明人： Russell B. Lingham ,  Ali Shafiee ,  Keith C. Silverman ,  Ana M. Teran ,  Sheo Bux Singh ,  Deborah L. Zink

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/352 ,  A61K31/365 ,  C07D311/92 ,  C07D407/04 ,  C12P17/16 ,  A61K31/35 ,  C07D311/78 ,  C07D321/10

CPC分类号： C07D407/04 ,  A61K31/335 ,  A61K31/352 ,  A61K31/365 ,  C07D311/92 ,  C12P17/162

摘要： Natural products such as certain chaetochromins are described. These compounds are useful in the inhibition of HIV integrase, the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

公开(公告)号：US5420334A

公开(公告)日：1995-05-30

申请号：US222773

申请日：1994-04-04

申请人： Sheo B. Singh ,  Gerald F. Bills ,  Russell B. Lingham ,  Isabel Martin ,  Keith C. Silverman ,  Jack L. Smith

发明人： Sheo B. Singh ,  Gerald F. Bills ,  Russell B. Lingham ,  Isabel Martin ,  Keith C. Silverman ,  Jack L. Smith

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/215 ,  A61K31/695 ,  C07C47/52 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/757 ,  C07C69/007 ,  C07C69/013 ,  C07F7/18 ,  A61K31/66 ,  A61K31/22 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C403/02 ,  A61K31/12 ,  A61K31/695 ,  C07C403/12 ,  C07C49/747 ,  C07C69/007 ,  C07C69/013 ,  C07F7/1852 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FPTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting famesyl-protein transferase and the famesylation of the oncogene protein Ras.

摘要翻译： 本发明涉及抑制法呢基蛋白转移酶（FPTase）和致癌基因蛋白Ras的法呢基化的化合物。 本发明进一步涉及含有本发明化合物的化学治疗组合物和抑制FAME基 - 蛋白转移酶的方法和癌基因蛋白Ras的甲酰化。

公开(公告)号：US5420157A

公开(公告)日：1995-05-30

申请号：US808124

申请日：1991-12-16

申请人： Sheo B. Singh ,  Gerald F. Bills ,  Russell B. Lingham ,  Keith C. Silverman ,  Deborah L. Zink

发明人： Sheo B. Singh ,  Gerald F. Bills ,  Russell B. Lingham ,  Keith C. Silverman ,  Deborah L. Zink

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/23 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C57/13 ,  C07C57/155 ,  C07C69/347 ,  C07C69/602 ,  C12N9/99 ,  C12P7/26 ,  C12P7/44 ,  C12P17/04 ,  C12R1/01 ,  A01N43/32 ,  C07D307/02 ,  C07D307/34

CPC分类号： C12R1/645 ,  C07C57/13 ,  C07C69/602 ,  C12P17/04 ,  C12P7/44

摘要： This invention relates to pharmaceutical compounds of structural formulae (I) and (II): ##STR1## and compositions and methods of treatment utilizing these compounds to inhibit farnesyl protein transferase and farnesylation of the oncogene protein Ras.

摘要翻译： 本发明涉及结构式（I）和（II）的药物化合物：利用这些化合物抑制法呢基蛋白转移酶和癌基因蛋白法尼基化的组合物和方法Ras 。

公开(公告)号：US5187074A

公开(公告)日：1993-02-16

申请号：US840601

申请日：1992-02-20

申请人： Laszlo R. Treiber ,  Russell B. Lingham ,  Byron H. Arison ,  Lawrence F. Colwell, Jr. ,  Georgette Dezeny ,  Nancy E. Kohl

发明人： Laszlo R. Treiber ,  Russell B. Lingham ,  Byron H. Arison ,  Lawrence F. Colwell, Jr. ,  Georgette Dezeny ,  Nancy E. Kohl

IPC分类号： C07D295/092 ,  C12P17/14

CPC分类号： C07D295/088 ,  C12P17/14

摘要： A novel dipeptide isostere is the biotransformed product after incubation with a culture of Streptomyces. It inhibits HIV protease, and is useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as a compound, pharmaceutically acceptable salt, pharmaceutical composition ingredient, whether or not as a prodrug or as a combination with other antivirals, anti-infectives, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 新型二肽等排物是与Streptomyces培养物孵育后的生物转化产物。 它可以抑制HIV蛋白酶，并且可用作预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是作为前药还是作为与其它抗病毒药物的组合， 抗感染药，免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US06403347B1

公开(公告)日：2002-06-11

申请号：US09355692

申请日：1999-10-25

申请人： Gerald F. Bills ,  Russell B. Lingham ,  Ali Shafiee ,  Keith C. Silverman ,  Sheo Bux Singh ,  Deborah L. Zink ,  Fernando Pelaez ,  Ana M. Teran

发明人： Gerald F. Bills ,  Russell B. Lingham ,  Ali Shafiee ,  Keith C. Silverman ,  Sheo Bux Singh ,  Deborah L. Zink ,  Fernando Pelaez ,  Ana M. Teran

IPC分类号： A61K3135

CPC分类号： A61K31/35

摘要： Natural products such as certain chaetochromins are described. These compounds are useful in the inhibition of HIV integrase, the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 描述了天然产物，如某些chaetochromins。 这些化合物可用作抑制HIV整合酶，预防或治疗HIV感染和治疗AIDS，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药，免疫调节剂，抗生素或其他抗生素组合使用 疫苗。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。