公开(公告)号：US5359096A

公开(公告)日：1994-10-25

申请号：US979559

申请日：1992-11-20

申请人： Laszlo R. Treiber ,  Byron H. Arison ,  Shieh-Shung T. Chen ,  George A. Doss ,  Leeyuan Huang ,  John G. MacConnell

发明人： Laszlo R. Treiber ,  Byron H. Arison ,  Shieh-Shung T. Chen ,  George A. Doss ,  Leeyuan Huang ,  John G. MacConnell

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/355 ,  A61K31/365 ,  A61K31/455 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C07H19/01 ,  C12P1/06 ,  C12P17/18 ,  C07D319/08

CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/335 ,  A61K31/355 ,  A61K31/365 ,  A61K31/455 ,  C07D493/08 ,  C07H19/01 ,  C12P1/06 ,  C12P17/181 ,  C12R1/465

摘要： New cholesterol lowering compounds are formed from the photochemical treatment of the zaragozic acids.

摘要翻译： 新的胆固醇降低化合物由萨拉哥酸的光化学处理形成。

公开(公告)号：US5468771A

公开(公告)日：1995-11-21

申请号：US190110

申请日：1994-02-02

申请人： Magda M. Gagliardi ,  Shieh-Shung T. Chen ,  Byron H. Arison ,  George M. Garrity ,  Leeyuan Huang ,  John G. MacConnell ,  Raymond F. White

发明人： Magda M. Gagliardi ,  Shieh-Shung T. Chen ,  Byron H. Arison ,  George M. Garrity ,  Leeyuan Huang ,  John G. MacConnell ,  Raymond F. White

IPC分类号： C07D493/08 ,  C07H19/01 ,  C12P17/18 ,  C12P19/02 ,  A61K31/35 ,  C07D319/04

CPC分类号： C07D493/08 ,  C07H19/01 ,  C12P17/181 ,  C12P19/02

摘要： A compound of structural formula ##STR1## having antihypercholesterolemic utility is produced by culturing a Streptomyces sp. in a nutrient medium in the presence of a substrate of structural formula: ##STR2##

摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 06520 Sec。 371日期：1994年2月2日 102（e）日期1994年2月2日PCT提交1992年8月5日PCT公布。 公开号WO93 / 03038 日期：1993年2月18日。具有抗高胆固醇血症效用的结构式化合物通过培养链霉菌属（Streptomyces sp。 在营养培养基中存在下述结构式的底物：

公开(公告)号：US5302604A

公开(公告)日：1994-04-12

申请号：US957316

申请日：1992-10-06

申请人： Kevin M. Byrne ,  Shieh-Shung T. Chen ,  Louis Kaplan ,  John G. MacConnell ,  Brian R. Petuch ,  Raymond F. White ,  Byron H. Arison

发明人： Kevin M. Byrne ,  Shieh-Shung T. Chen ,  Louis Kaplan ,  John G. MacConnell ,  Brian R. Petuch ,  Raymond F. White ,  Byron H. Arison

IPC分类号： A61K45/06 ,  C07D493/08 ,  A61K31/38 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D493/08 ,  A61K45/06

摘要： Compounds of Structural Formula (I) ##STR1## are produced by directed biosynthesis. These compounds are squalene synthetase inhibitors and thus useful as cholesterol lowering agents, antifungal agents and cancer treatment agents.

摘要翻译： 结构式（I）化合物通过定向生物合成制备。 这些化合物是角鲨烯合成酶抑制剂，因此可用作胆固醇降低剂，抗真菌剂和癌症治疗剂。

公开(公告)号：US5270332A

公开(公告)日：1993-12-14

申请号：US934134

申请日：1992-08-21

申请人： Shieh-Shung T. Chen ,  Leeyuan Huang ,  John G. MacConnell ,  Jon D. Polishook ,  Raymond F. White

发明人： Shieh-Shung T. Chen ,  Leeyuan Huang ,  John G. MacConnell ,  Jon D. Polishook ,  Raymond F. White

IPC分类号： C07D493/08 ,  A61K31/335 ,  C07D319/08

CPC分类号： C07D493/08

摘要： This invention relates to compounds of structural formula (I): ##STR1## which are squalene synthase inhibitors and thus useful as cholesterol lowering agents. The compounds also exhibit antifungal activity and are inhibitors of farnesyl-protein transferase.

摘要翻译： 本发明涉及结构式（I）的化合物：作为角鲨烯合成酶抑制剂，因此可用作胆固醇降低剂。 化合物还具有抗真菌活性，并且是法呢基蛋白转移酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5362752A

公开(公告)日：1994-11-08

申请号：US61518

申请日：1993-05-17

申请人： Byron H. Arison ,  Gregory D. Berger ,  Leeyuan Huang ,  John G. MacConnell

发明人： Byron H. Arison ,  Gregory D. Berger ,  Leeyuan Huang ,  John G. MacConnell

IPC分类号： C07C59/90 ,  C07C69/738 ,  A61K31/215 ,  C07C57/03

CPC分类号： C07C69/738 ,  C07C59/90

摘要： New cholesterol lowering compounds are formed from the photochemical treatment of zaragozic acid A.

摘要翻译： 新的胆固醇降低化合物由萨拉哥酸A的光化学处理形成。

公开(公告)号：US5317031A

公开(公告)日：1994-05-31

申请号：US982163

申请日：1992-11-24

申请人： John G. MacConnell ,  Byron H. Arison ,  George A. Doss ,  Richard L. Monaghan

发明人： John G. MacConnell ,  Byron H. Arison ,  George A. Doss ,  Richard L. Monaghan

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/355 ,  A61K31/365 ,  A61K31/455 ,  C07D493/08 ,  C07H19/01

CPC分类号： C07D493/08 ,  A61K31/335 ,  A61K31/355 ,  A61K31/365 ,  A61K31/455 ,  C07H19/01

摘要： Cholesterol lowering compounds and compositions are formed from the photochemical treatment of the Zaragozic Acids followed by esterification. These compounds and compositions are active squalene synthetase inhibitors useful in the treatment of hypercholesterolemia.

摘要翻译： 胆固醇降低化合物和组合物由Zaragozic酸的光化学处理形成，随后酯化。 这些化合物和组合物是用于治疗高胆固醇血症的活性角鲨烯合成酶抑制剂。

公开(公告)号：US4289760A

公开(公告)日：1981-09-15

申请号：US146725

申请日：1980-05-02

申请人： Helmut H. Mrozik ,  John G. MacConnell ,  August J. Kempf

发明人： Helmut H. Mrozik ,  John G. MacConnell ,  August J. Kempf

IPC分类号： C07D493/22 ,  A01N43/90 ,  A61K31/365 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P33/10 ,  C07H17/08 ,  C07H19/01 ,  A61K31/71 ,  A61K31/335 ,  C07D313/00

CPC分类号： C07H19/01 ,  A01N43/90

摘要： Derivatives of C-076 compounds are described in which the C-076 molecule, a series of macrolides, has the 23-hydroxy group thereof oxidized to the 23-keto group. The 23-keto compounds are prepared by selectively oxidizing the suitably protected 23-hydroxy compound using such oxidizing agents as pyridinium dichromate, chromic acid-dimethyl pyrazole, chromic acid, chromic acid-acetic acid, and the like. Alternatively, selective oxidation of the unprotected 23-hydroxy compound may be accomplished by placing the compound in soil. Further reaction of the oxidized C-076 compounds is also possible. The compounds thus produced have profound anthelmintic, insecticidal, ectoparasiticidal, and acaricidal activity. Compositions containing the described C-076 derivatives as the active ingredient thereof are also disclosed.

摘要翻译： 描述了C-076化合物的衍生物，其中C-076分子，一系列大环内酯类，其23-羟基被氧化成23-酮基。 通过使用诸如重铬酸吡啶鎓，铬酸 - 二甲基吡唑，铬酸，铬酸 - 乙酸等氧化剂选择性氧化适当保护的23-羟基化合物来制备23-酮化合物。 或者，未保护的23-羟基化合物的选择性氧化可以通过将化合物置于土壤中来完成。 氧化的C-076化合物的进一步反应也是可能的。 如此生产的化合物具有深远的驱肠虫，杀虫，杀寄生虫和杀螨活性。 还公开了含有所述C-076衍生物作为其活性成分的组合物。