公开(公告)号：US20130030178A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13359708

申请日：2012-01-27

申请人： Jonathan Clive Tripp ,  Dayne Dustan Fanfair ,  Mitchell J. Schultz ,  Saravanababu Murugesan ,  Richard J. Fox ,  Chung-Pin H. Chen ,  Sabrina E. Ivy ,  Joseph Francis Payack ,  Wendel W. Doubleday

发明人： Jonathan Clive Tripp ,  Dayne Dustan Fanfair ,  Mitchell J. Schultz ,  Saravanababu Murugesan ,  Richard J. Fox ,  Chung-Pin H. Chen ,  Sabrina E. Ivy ,  Joseph Francis Payack ,  Wendel W. Doubleday

IPC分类号： C07F9/6561 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07F9/6561

摘要： A method for making the compound of Formula I: is set forth using alkylation, amidation, chlorination and phosphate installation procedures.

摘要翻译： 制备式I化合物的方法使用烷基化，酰胺化，氯化和磷酸盐安装方法进行说明。

公开(公告)号：US08436168B2

公开(公告)日：2013-05-07

申请号：US13359708

申请日：2012-01-27

申请人： Jonathan Clive Tripp ,  Dayne Dustan Fanfair ,  Mitchell J. Schultz ,  Saravanababu Murugesan ,  Richard J. Fox ,  Chung-Pin H. Chen ,  Sabrina E. Ivy ,  Joseph Francis Payack ,  Wendel W. Doubleday

发明人： Jonathan Clive Tripp ,  Dayne Dustan Fanfair ,  Mitchell J. Schultz ,  Saravanababu Murugesan ,  Richard J. Fox ,  Chung-Pin H. Chen ,  Sabrina E. Ivy ,  Joseph Francis Payack ,  Wendel W. Doubleday

IPC分类号： C07F9/6561

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07F9/6561

摘要： A method for making the compound of Formula I: is set forth using alkylation, amidation, chlorination and phosphate installation procedures.

摘要翻译： 制备式I化合物的方法使用烷基化，酰胺化，氯化和磷酸盐安装方法进行说明。

公开(公告)号：US08168615B2

公开(公告)日：2012-05-01

申请号：US12767222

申请日：2010-04-26

申请人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

发明人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

IPC分类号： A01N57/00 ,  A61K31/675 ,  C07D401/00

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07F9/062 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides for prodrug Compounds I, pharmaceutical compositions thereof, and their use in treating HIV infection. wherein: X is C or N with the proviso that when X is N, R1 does not exist; W is C or N with the proviso that when W is N, R2 does not exist; V is C; E is hydrogen or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and Y is selected from the group consisting of Also, this invention provides for intermediate Compounds II useful in making prodrug Compounds I. wherein: L and M are independently selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, phenyl, benzyl, trialkylsilyl, -2,2,2-trichloroethoxy and 2-trimethylsilylethoxy.

摘要翻译： 本发明提供前药化合物I，其药物组合物及其在治疗HIV感染中的用途。 其中：X为C或N，条件是当X为N时，R1不存在; W为C或N，条件是当W为N时，R2不存在; V是C; E是氢或其药学上可接受的盐; 并且Y选自本发明另外，本发明提供了可用于制备前药化合物I的中间体化合物II。其中：L和M独立地选自C 1 -C 6烷基，苯基，苄基，三烷基甲硅烷基， 2,2,2-三氯乙氧基和2-三甲基甲硅烷基乙氧基。

公开(公告)号：US20120238755A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13429838

申请日：2012-03-26

申请人： YASUTSUGU UEDA ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

发明人： YASUTSUGU UEDA ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

IPC分类号： C07F9/6561

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07F9/062 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides for prodrug Compounds I, pharmaceutical compositions thereof, and their use in treating HIV infection. wherein: X is C or N with the proviso that when X is N, R1 does not exist; W is C or N with the proviso that when W is N, R2 does not exist; V is C; E is hydrogen or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and Y is selected from the group consisting of Also, this invention provides for intermediate Compounds II useful in making prodrug Compounds I. wherein: L and M are independently selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, phenyl, benzyl, trialkylsilyl, -2,2,2-trichloroethoxy and 2-trimethylsilylethoxy.

摘要翻译： 本发明提供前药化合物I，其药物组合物及其在治疗HIV感染中的用途。 其中：X为C或N，条件是当X为N时，R1不存在; W为C或N，条件是当W为N时，R2不存在; V是C; E是氢或其药学上可接受的盐; 并且Y选自本发明另外，本发明提供了可用于制备前药化合物I的中间体化合物II。其中：L和M独立地选自C 1 -C 6烷基，苯基，苄基，三烷基甲硅烷基， 2,2,2-三氯乙氧基和2-三甲基甲硅烷基乙氧基。

公开(公告)号：US07851476B2

公开(公告)日：2010-12-14

申请号：US11636755

申请日：2006-12-11

申请人： Chung-Pin H. Chen ,  Dawn DiGiugno Parker ,  Qi Gao ,  Chong-Hui Gu ,  Jaquan Kalani Levons ,  Bing-Shiou Yang

发明人： Chung-Pin H. Chen ,  Dawn DiGiugno Parker ,  Qi Gao ,  Chong-Hui Gu ,  Jaquan Kalani Levons ,  Bing-Shiou Yang

IPC分类号： A61K31/496

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07F9/6561

摘要： Crystalline forms of 1-benzoyl-4-[2-[4-methoxy-7-(3-methyl-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-[(phosphonooxy)methyl]-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl]-1,2-dioxoethyl]-piperazine its salts and solvates thereof are herein set forth, as are pharmaceutical compositions comprising the crystalline form(s), as well of methods of using the crystalline form(s) in the treatment of HIV and/or AIDS, and methods for obtaining such crystalline form(s).

摘要翻译： 1-苯甲酰基-4- [2- [4-甲氧基-7-（3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基）-1 - [（膦酰氧基）甲基] 吡咯并[2,3-c]吡啶-3-基] -1,2-二氧代乙基] - 哌嗪其盐和溶剂化物在本文中列出，以及包含结晶形式的药物组合物以及 使用结晶形式治疗HIV和/或AIDS，以及获得这种结晶形式的方法。

公开(公告)号：US08461333B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US13429838

申请日：2012-03-26

申请人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

发明人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

IPC分类号： C07F9/02

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07F9/062 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides for prodrug Compounds I, pharmaceutical compositions thereof, and their use in treating HIV infection. wherein: X is C or N with the proviso that when X is N, R1 does not exist; W is C or N with the proviso that when W is N, R2 does not exist; V is C; E is hydrogen or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and Y is selected from the group consisting of Also, this invention provides for intermediate Compounds II useful in making prodrug Compounds I. wherein: L and M are independently selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, phenyl, benzyl, trialkylsilyl, -2,2,2-trichloroethoxy and 2-trimethylsilylethoxy.

摘要翻译： 本发明提供前药化合物I，其药物组合物及其在治疗HIV感染中的用途。 其中：X为C或N，条件是当X为N时，R1不存在; W为C或N，条件是当W为N时，R2不存在; V是C; E是氢或其药学上可接受的盐; 并且Y选自本发明另外，本发明提供了可用于制备前药化合物I的中间体化合物II。其中：L和M独立地选自C 1 -C 6烷基，苯基，苄基，三烷基甲硅烷基， 2,2,2-三氯乙氧基和2-三甲基甲硅烷基乙氧基。

公开(公告)号：US07745625B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US11066745

申请日：2005-02-25

申请人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

发明人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

IPC分类号： C07D401/00

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07F9/062 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides for prodrug Compounds I, pharmaceutical compositions thereof, and their use in treating HIV infection. wherein: X is C or N with the proviso that when X is N, R1 does not exist; W is C or N with the proviso that when W is N, R2 does not exist; V is C; E is hydrogen or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and Y is selected from the group consisting of Also, this invention provides for intermediate Compounds II useful in making prodrug Compounds I. wherein: L and M are independently selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, phenyl, benzyl, trialkylsilyl, -2,2,2-trichloroethoxy and 2-trimethylsilylethoxy.

摘要翻译： 本发明提供前药化合物I，其药物组合物及其在治疗HIV感染中的用途。 其中：X为C或N，条件是当X为N时，R1不存在; W为C或N，条件是当W为N时，R2不存在; V是C; E是氢或其药学上可接受的盐; 并且Y选自本发明另外，本发明提供了可用于制备前药化合物I的中间体化合物II。其中：L和M独立地选自C 1 -C 6烷基，苯基，苄基，三烷基甲硅烷基， 2,2,2-三氯乙氧基和2-三甲基甲硅烷基乙氧基。

公开(公告)号：US20100210599A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12767222

申请日：2010-04-26

申请人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

发明人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

IPC分类号： A61K31/661 ,  A61P31/18

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07F9/062 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides for prodrug Compounds I, pharmaceutical compositions thereof, and their use in treating HIV infection. wherein: X is C or N with the proviso that when X is N, R1 does not exist; W is C or N with the proviso that when W is N, R2 does not exist; V is C; E is hydrogen or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and Y is selected from the group consisting of Also, this invention provides for intermediate Compounds II useful in making prodrug Compounds I. wherein: L and M are independently selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, phenyl, benzyl, trialkylsilyl, -2,2,2-trichloroethoxy and 2-trimethylsilylethoxy.

摘要翻译： 本发明提供前药化合物I，其药物组合物及其在治疗HIV感染中的用途。 其中：X为C或N，条件是当X为N时，R1不存在; W是C或N，条件是当W是N时，R2不存在; V是C; E是氢或其药学上可接受的盐; 并且Y选自本发明另外，本发明提供了可用于制备前药化合物I的中间体化合物II。其中：L和M独立地选自C 1 -C 6烷基，苯基，苄基，三烷基甲硅烷基， 2,2,2-三氯乙氧基和2-三甲基甲硅烷基乙氧基。

公开(公告)号：US07723338B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US11340032

申请日：2006-01-26

申请人： Chung-Pin H. Chen ,  Qi Gao ,  David K. Leahy ,  Srividya Ramakrishnan ,  Venkatramana M. Rao ,  Anne I. Song

发明人： Chung-Pin H. Chen ,  Qi Gao ,  David K. Leahy ,  Srividya Ramakrishnan ,  Venkatramana M. Rao ,  Anne I. Song

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07F9/6561

摘要： The instant disclosure provides crystalline forms of 1-benzoyl-4-[2-[4,7-dimethoxy-1-[(phosphonooxy)methyl]-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl]-1,2-dioxoethyl]-piperazine, salts and solvates thereof. The present disclosure also generally relates to pharmaceutical compositions comprising the crystalline form(s), as well of methods of using the crystalline form(s) in the treatment of HIV and/or AIDS, and methods for obtaining such crystalline form(s).

摘要翻译： 本公开提供了1-苯甲酰基-4- [2- [4,7-二甲氧基-1 - [（膦酰氧基）甲基] -1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-3-基] -1 ，2-二氧代乙基] - 哌嗪，其盐和溶剂化物。 本公开还通常涉及包含结晶形式的药物组合物，以及在治疗HIV和/或AIDS中使用结晶形式的方法以及获得这种结晶形式的方法。

公开(公告)号：US07550619B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US11311598

申请日：2005-12-19

申请人： Yadagiri R. Pendri ,  Chung-Pin H. Chen ,  Jing Liang ,  Shaopeng Wang ,  Milan Stojanovic ,  Richard P. Polniaszek ,  John Thottathil ,  Dhileepkumar Krishnamurty

发明人： Yadagiri R. Pendri ,  Chung-Pin H. Chen ,  Jing Liang ,  Shaopeng Wang ,  Milan Stojanovic ,  Richard P. Polniaszek ,  John Thottathil ,  Dhileepkumar Krishnamurty

IPC分类号： C07F7/04 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07F7/083 ,  C07D473/18 ,  C07F7/081 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/0814 ,  C07F7/0827 ,  C07F7/1804

摘要： Intermediates useful in the preparation of the antiviral agent entecavir are disclosed. A resin adsorption process for the isolation and purification of entecavir is also disclosed. Various processes useful in the preparation of entecavir are also disclosed.

摘要翻译： 公开了用于制备抗病毒剂恩替卡韦的中间体。 还公开了用于恩替卡韦的分离和纯化的树脂吸附方法。 还公开了可用于制备恩替卡韦的各种方法。