公开(公告)号：US5663183A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US653233

申请日：1996-05-24

申请人： Jonathan Frost ,  Pascal George ,  Patrick Pasau ,  Regine Bartsch ,  Corinne Rousselle ,  Paul Howard Williams ,  Jean Claude Muller

发明人： Jonathan Frost ,  Pascal George ,  Patrick Pasau ,  Regine Bartsch ,  Corinne Rousselle ,  Paul Howard Williams ,  Jean Claude Muller

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/55 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P37/00 ,  C07C233/11 ,  C07C233/78 ,  C07C233/80 ,  C07C233/88 ,  C07D209/44 ,  C07D217/04 ,  C07D217/24 ,  C07D223/16 ,  C07D233/16 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07C233/78 ,  C07C233/88 ,  C07D209/44 ,  C07D217/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10

摘要： Compounds of the formula: ##STR1## in which R.sub.1 represents a hydrogen or halogen atom or a methyl or C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy group, R'.sub.1 represents a hydrogen or halogen atom, R".sub.1 represents a hydrogen atom or a methoxy group, R.sub.3 represents a C.sub.1 -C.sub.3 alkyl group, R.sub.4 represents a 2,3-dihydro-1H-inden-2-yl, 2,3-dihydro-1H-inden-1-yl or 1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl group, or R.sub.3 and R.sub.4 together form, with the adjacent nitrogen atom, a 1,2,3,4-tetrahydroisoquinol-2-yl, 6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinol-2-yl, 5,8-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinol-2-yl, 1,2,3,4-tetrahydro-9H-pyrido[3,4-b]indol-2-yl, 1,2,3,4-tetrahydro-9H-pyrido[4,3-b]indol-3-yl, 4,5,6,7-tetrahydrothieno[2,3-c]pyrid-6-yl, 2,3-dihydro-1H-isoindol-2-yl or 2,3,4,5-tetra-hydro-1H-3-benzazepin-3-yl, group are useful in the treatment of cerebral disorders.

摘要翻译： 下式的化合物：其中R 1表示氢或卤素原子或甲基或C 1 -C 4烷氧基，R 1表示氢或卤素原子，R“1表示氢原子或 甲氧基，R 3表示C 1 -C 3烷基，R 4表示2,3-二氢-1H-茚-2-基，2,3-二氢-1H-茚-1-基或1,2,3,4 四氢萘-1-基或R3和R4一起与相邻的氮原子一起形成1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基，6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-1-基， 四氢异喹啉-2-基，5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基，1,2,3,4-四氢-9H-吡啶并[3,4-b] -1,2,3,4-四氢-9H-吡啶并[4,3-b]吲哚-3-基，4,5,6,7-四氢噻吩并[2,3-c]吡啶-6-基， 2,3-二氢-1H-异吲哚-2-基或2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂-3-基可用于治疗脑部疾病。

公开(公告)号：US5550125A

公开(公告)日：1996-08-27

申请号：US382589

申请日：1995-02-02

申请人： Pascal George ,  Jonathan Frost ,  Patrick Pasau ,  Corinne Rousselle ,  R egine Bartsch ,  Paul Howard Williams ,  Jean Claude Muller

发明人： Pascal George ,  Jonathan Frost ,  Patrick Pasau ,  Corinne Rousselle ,  R egine Bartsch ,  Paul Howard Williams ,  Jean Claude Muller

IPC分类号： C07D265/26 ,  A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  A61K31/435 ,  A61K31/535 ,  A61K31/538 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  C07D265/36 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D265/36 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of the general formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen, fluorine or chlorine atom or a methyl, C.sub.1 -C.sub.3 alkoxy or nitro group; R.sub.3 represents a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.3 alkyl group; R.sub.4 represents a 2,3-dihydro-1H-inden-2-yl, 2,3-dihydro-1H-inden-1-yl or 1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl group; or alternatively R.sub.3 and R.sub.4 complete, with the nitrogen atom to which they are attached, a 1,2,3,4-tetrahydro-9H-pyrido[3,4-b]indol-2-yl, 1,2,3,4-tetrahydro-9H-pyrido[4,3-b]indol-3-yl, 4,5,6,7-tetrahydrothieno[2,3-c]pyrid-6-yl, 4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyrid-6-yl or 2,3-dihydro-1H-isoindol-2-yl group; are useful for the treatment and prevention of cerebral disorders.

摘要翻译： 通式（I）的化合物其中R 1表示氢，氟或氯原子或甲基，C 1 -C 3烷氧基或硝基; R3表示氢原子或C1-C3烷基; R 4表示2,3-二氢-1H-茚-2-基，2,3-二氢-1H-茚-1-基或1,2,3,4-四氢萘-1-基; 或者R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成1,2,3,4-四氢-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-2-基， 4,3-b]吲哚-3-基，4,5,6,7-四氢噻吩并[2,3-c]吡啶-6-基，4,5,6,7-四氢-9H-吡啶并[4,3-b] 四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-6-基或2,3-二氢-1H-异吲哚-2-基; 可用于治疗和预防脑部疾病。

公开(公告)号：US5373023A

公开(公告)日：1994-12-13

申请号：US101764

申请日：1993-08-04

申请人： Paul Howard Williams ,  Christian Hoornaert ,  Jean Claude Muller

发明人： Paul Howard Williams ,  Christian Hoornaert ,  Jean Claude Muller

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07C231/14 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/78 ,  C07C233/88 ,  C07C253/30 ,  C07C255/60 ,  C07D213/38 ,  C07D319/18 ,  C07C53/06 ,  C07C55/07 ,  C07C233/65

CPC分类号： C07D319/18 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/78 ,  C07C233/88 ,  C07C255/60 ,  C07D213/38

摘要： The invention provides compounds which are tetrahydronaphthalene derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 represents a halogen atom, a cyano group, a nitro group, an unbranched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy group, a (C.sub.1 -C.sub.6 cycloalkyl) (C.sub.1 -C.sub.2 alkoxy) group or an aryl (C.sub.1 -C.sub.2 alkoxy) group,R.sub.2 represents a (C.sub.1 -C.sub.4) alkyl group, an aryl group optionally substituted with at least one methoxy group, a pyridyl group or a benzodioxanyl group,R.sub.3 represents a hydrogen atom or a (C.sub.1 -C.sub.2) alkyl group, and n=0 to 3, or are addition salts with pharmaceutically acceptable acids. The compounds of the invention have anti-ischaemic activity.

摘要翻译： 本发明提供化合物，其为式（I）的四氢萘衍生物其中R 1表示卤素原子，氰基，硝基，无支链（C1-C6）烷氧基，（C1-C6）烷氧基 环烷基）（C1-C2烷氧基）或芳基（C1-C2烷氧基）基，R2表示（C1-C4）烷基，任选被至少一个甲氧基，吡啶基或苯并二恶烷基取代的芳基 ，R3表示氢原子或（C1-C2）烷基，n = 0〜3，或与药学上可接受的酸形成的加成盐。 本发明的化合物具有抗缺血活性。