公开(公告)号：US06610685B2

公开(公告)日：2003-08-26

申请号：US10017978

申请日：2001-12-14

申请人： Jonathan Mark Bentley ,  Michael John Bickerdike ,  Paul Hebeisen ,  Guy Anthony Kennett ,  Sean Lightowler ,  Patrizio Mattei ,  Jacques Mizrahi ,  Timothy James Morley ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Stephan Roever ,  Sven Taylor ,  Steven Paul Vickers

发明人： Jonathan Mark Bentley ,  Michael John Bickerdike ,  Paul Hebeisen ,  Guy Anthony Kennett ,  Sean Lightowler ,  Patrizio Mattei ,  Jacques Mizrahi ,  Timothy James Morley ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Stephan Roever ,  Sven Taylor ,  Steven Paul Vickers

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention is a chemical compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate and ester thereof, wherein R1 to R4 and n are as defined in the specification. A compound of formula 1 is useful as a pharmaceutical composition for the treatment or prevention of disorders of the central nervous system, cardiovascular disorders, gastrointestinal disorders, diabetes, obesity and sleep apnoea.

摘要翻译： 本发明是式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物和酯，其中R1至R4和n如说明书中所定义。 式1的化合物可用作治疗或预防中枢神经系统疾病，心血管疾病，胃肠道疾病，糖尿病，肥胖症和睡眠呼吸暂停的药物组合物。

公开(公告)号：US06583134B2

公开(公告)日：2003-06-24

申请号：US09794491

申请日：2001-02-27

申请人： Jonathan Mark Bentley ,  Paul Hebeisen ,  Sven Taylor

发明人： Jonathan Mark Bentley ,  Paul Hebeisen ,  Sven Taylor

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/14

摘要： Novel compounds of formula (I): wherein X1, X2, X3 and X4, n, R1, R2 and R3 are defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs of the compounds of formula (I) have therapeutic uses. These compounds are useful for the treatment of disorders of the central nervous system; damage to the central nervous system; cardiovascular disorders; gastrointestinal disorders; diabetes insipidus, and sleep apnea. They are particularly useful for the treatment of obesity.

摘要翻译： 式（I）的新型化合物：其中X 1，X 2，X 3和X 4，n，R 1，R 2和R 3在说明书中定义，并且式（I）化合物的药学上可接受的盐和前药具有治疗用途。 这些化合物可用于治疗中枢神经系统疾病; 损害中枢神经系统; 心血管疾病; 胃肠道疾病; 尿崩症和睡眠呼吸暂停。 它们对治疗肥胖特别有用。

公开(公告)号：US07098337B2

公开(公告)日：2006-08-29

申请号：US10350616

申请日：2003-01-24

申请人： David Reginald Adams ,  Jonathan Mark Bentley ,  Toby Jonathan Blench ,  Paul Hebeisen ,  Nathaniel Julius Thomas Monck ,  Hans Richter ,  Stephan Roever ,  Jonathan Richard Anthony Roffey ,  Sven Taylor

发明人： David Reginald Adams ,  Jonathan Mark Bentley ,  Toby Jonathan Blench ,  Paul Hebeisen ,  Nathaniel Julius Thomas Monck ,  Hans Richter ,  Stephan Roever ,  Jonathan Richard Anthony Roffey ,  Sven Taylor

IPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D471/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts, solvates and esters thereof. These compounds can be used to prepare pharmaceutical compositions for the treatment or prevention of disorders of the central nervous system, damage to the central nervous system, cardiovascular disorders, gastrointestinal disorders, diabetes, obesity and sleep apnoea.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，溶剂化物和酯。 这些化合物可用于制备用于治疗或预防中枢神经系统疾病，中枢神经系统损害，心血管疾病，胃肠道疾病，糖尿病，肥胖症和睡眠呼吸暂停的药物组合物。

公开(公告)号：US07253281B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US11169079

申请日：2005-06-28

申请人： Jonathan Mark Bentley ,  Paul Hebeisen ,  Patrizio Mattei ,  Marc Muller ,  Hans Richter ,  Stephan Roever ,  Sven Taylor

发明人： Jonathan Mark Bentley ,  Paul Hebeisen ,  Patrizio Mattei ,  Marc Muller ,  Hans Richter ,  Stephan Roever ,  Sven Taylor

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention is directed to 1,2,3,4,10,10a,-hexahydropyrazino[1,2-a]indole derivatives as well as pharmaceutically acceptable salts, solvates and esters thereof, wherein R1 to R8 have the significance given in claim 1 be used in the form of pharmaceutical preparations for the treatment or prevention of disorders of the central nervous system, damage to the central nervous system, cardiovascular disorders, gastrointestinal disorders, diabetes insipidus, obesity and sleep apnea.

摘要翻译： 本发明涉及1,2,3,4,10,10a，六氢吡嗪并[1,2-a]吲哚衍生物及其药学上可接受的盐，溶剂合物和酯，其中R 1〜 具有权利要求1给出的含义以药物制剂的形式用于治疗或预防中枢神经系统病症，对中枢神经系统的损害，心血管疾病，胃肠道 疾病，尿崩症，肥胖和睡眠呼吸暂停。

公开(公告)号：US06844345B2

公开(公告)日：2005-01-18

申请号：US10092751

申请日：2002-03-07

申请人： Paul Hebeisen ,  Patrizio Mattei ,  Marc Muller ,  Hans Richter ,  Stephan Roever ,  Sven Taylor

发明人： Paul Hebeisen ,  Patrizio Mattei ,  Marc Muller ,  Hans Richter ,  Stephan Roever ,  Sven Taylor

IPC分类号： A61K31/337 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides piperazine derivatives in accordance with formula (I) as well as salts, hydrates and esters thereof. The substituent designations are as provided in the specification. The compounds of the present invention can be used in the treatment of type II diabetes or obesity.

摘要翻译： 本发明提供根据式（I）的哌嗪衍生物及其盐，水合物和酯。 取代基名称如本说明书中所提供。 本发明的化合物可用于治疗II型糖尿病或肥胖症。

公开(公告)号：US20070106076A1

公开(公告)日：2007-05-10

申请号：US11649132

申请日：2007-01-03

申请人： Jonathan Bentley ,  Paul Hebeisen ,  Patrizio Mattei ,  Marc Muller ,  Hans Richter ,  Stephan Roever ,  Sven Taylor

发明人： Jonathan Bentley ,  Paul Hebeisen ,  Patrizio Mattei ,  Marc Muller ,  Hans Richter ,  Stephan Roever ,  Sven Taylor

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/498

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention is directed to 1,2,3,4,10,10a,-hexahydropyrazino[1,2-a] indole derivatives as well as pharmaceutically acceptable salts, solvates and esters thereof, wherein R1 to R8 have the significance given in claim 1 be used in the form of pharmaceutical preparations for the treatment or prevention of disorders of the central nervous system, damage to the central nervous system, cardiovascular disorders, gastrointestinal disorders, diabetes insipidus, obesity and sleep apnea.

摘要翻译： 本发明涉及1,2,3,4,10,10a，六氢吡嗪并[1,2-a]吲哚衍生物及其药学上可接受的盐，溶剂合物和酯，其中R 1〜 具有权利要求1给出的含义以药物制剂的形式用于治疗或预防中枢神经系统病症，对中枢神经系统的损害，心血管疾病，胃肠道 疾病，尿崩症，肥胖和睡眠呼吸暂停。

公开(公告)号：US20050239789A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US11169079

申请日：2005-06-28

申请人： Jonathan Bentley ,  Paul Hebeisen ,  Patrizio Mattei ,  Marc Muller ,  Hans Richter ,  Stephan Roever ,  Sven Taylor

发明人： Jonathan Bentley ,  Paul Hebeisen ,  Patrizio Mattei ,  Marc Muller ,  Hans Richter ,  Stephan Roever ,  Sven Taylor

IPC分类号： A61K31/337 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  C07D487/04 ,  A61K31/498

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention is directed to 1,2,3,4,10,10a,-hexahydropyrazino[1,2-a]indole derivatives as well as pharmaceutically acceptable salts, solvates and esters thereof, wherein R1 to R8 have the significance given in claim 1 be used in the form of pharmaceutical preparations for the treatment or prevention of disorders of the central nervous system, damage to the central nervous system, cardiovascular disorders, gastrointestinal disorders, diabetes insipidus, obesity and sleep apnea.

摘要翻译： 本发明涉及1,2,3,4,10,10a，六氢吡嗪并[1,2-a]吲哚衍生物及其药学上可接受的盐，溶剂合物和酯，其中R 1〜 具有权利要求1给出的含义以药物制剂的形式用于治疗或预防中枢神经系统病症，对中枢神经系统的损害，心血管疾病，胃肠道 疾病，尿崩症，肥胖和睡眠呼吸暂停。

公开(公告)号：US08153663B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12563189

申请日：2009-09-21

申请人： Gregory Martin Benson ,  Konrad Bleicher ,  Song Feng ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Rainer E. Martin ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Markus Rudolph ,  Sven Taylor

发明人： Gregory Martin Benson ,  Konrad Bleicher ,  Song Feng ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Rainer E. Martin ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Markus Rudolph ,  Sven Taylor

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  C07D401/02 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12

摘要： This invention relates to novel indazole derivatives of formula I: wherein R1 to R7 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are FXR modulators and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型吲唑衍生物：其中R 1至R 7如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是FXR调节剂，可用作药物。

公开(公告)号：US20110237628A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13050031

申请日：2011-03-17

申请人： Gregory Martin Benson ,  Konrad Bleicher ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Hans Richter ,  Sven Taylor

发明人： Gregory Martin Benson ,  Konrad Bleicher ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Hans Richter ,  Sven Taylor

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D231/54 ,  C07D257/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/416 ,  A61K31/41 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D231/54 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/4825 ,  A61K9/4858 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： This invention relates to novel cyclopentyl- and cycloheptylpyrazole derivatives of the formula I wherein A and R1 to R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. The invention relates also to compositions including these compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新的环戊基 - 和环庚基吡唑衍生物，其中A和R 1至R 4如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。 本发明还涉及包括这些化合物的组合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US07534788B2

公开(公告)日：2009-05-19

申请号：US12173888

申请日：2008-07-16

申请人： Peter Mohr ,  Matthias Nettekoven ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Olivier Roche ,  Tadakatsu Takahashi ,  Sven Taylor

发明人： Peter Mohr ,  Matthias Nettekoven ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Olivier Roche ,  Tadakatsu Takahashi ,  Sven Taylor

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein X, A and R1 to R4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中X，A和R 1至R 4如说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节相关的疾病。