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    8-alkylthio-2-piperazino-pyrimido[5,4-d]-pyrimidines
    5.
    发明授权
    8-alkylthio-2-piperazino-pyrimido[5,4-d]-pyrimidines 失效
    8-烷硫基-2-哌嗪基 - 嘧啶并[5,4-d] - 嘧啶

    公开(公告)号：US4714698A

    公开(公告)日：1987-12-22

    申请号：US745095

    申请日：1985-06-17

    申请人： Josef Roch ,  Armin Heckel ,  Josef Nickl ,  Erich Muller ,  Berthold Narr ,  Rainer Zimmermann ,  Johannes Weisenberger

    发明人： Josef Roch ,  Armin Heckel ,  Josef Nickl ,  Erich Muller ,  Berthold Narr ,  Rainer Zimmermann ,  Johannes Weisenberger

    IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The invention relates to new compounds of general formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents an alkyl group,R.sub.2 represents a hydrogen atom, an alkyl group optionally substituted (except at the .alpha. carbon atom) by a hydroxy group, or represents a cycloalkyl group or an allyl, phenyl or benzyl group,R.sub.3 represents an allyl group, an alkyl group optionally substituted (except at the .alpha. carbon atom) by a hydroxy group, or represents a cycloalkyl group orR.sub.2 and R.sub.3 together with the nitrogen atom between them represent a straight-chained alkyleneimino group,the acid addition salts thereof, particularly the acid addition salts thereof with physiologically acceptable inorganic or organic acids which have valuable pharmacological properties, particularly a metastasis-inhibiting effect based on their selective tumour-PDE inhibiting effect, and pharmaceutical compositions containing these compounds or the physiologically acceptable acid addition salts thereof.The new compounds may be prepared according to methods known for analogous compounds.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新化合物，其中R 1表示烷基，R 2表示氢原子，任选被羟基取代的烷基（除了在α碳原子上），或表示环烷基 基团或烯丙基，苯基或苄基，R 3表示烯丙基，任选被羟基取代的烷基（除了在α碳原子上），或表示环烷基或R 2和R 3以及它们之间的氮原子 代表直链亚烷基亚氨基，其酸加成盐，特别是其酸加成盐与具有有价值的药理学性质的生理上可接受的无机或有机酸，特别是基于其选择性肿瘤-PDE抑制作用的转移抑制作用，以及 含有这些化合物的药物组合物或其生理上可接受的酸加成盐。 新化合物可以根据类似化合物已知的方法制备。

    Cardiotonic and antithrombotic sulfur-containing derivatives of carbostyril
    7.
    发明授权
    Cardiotonic and antithrombotic sulfur-containing derivatives of carbostyril 失效
    喹诺酮的强心和抗血栓硫含量衍生物

    公开(公告)号：US4329347A

    公开(公告)日：1982-05-11

    申请号：US172009

    申请日：1980-07-24

    申请人： Erich Muller ,  Josef Nickl ,  Josef Roch ,  Berthold Narr ,  Walter Haarmann ,  Johannes M. Weisenberger

    发明人： Erich Muller ,  Josef Nickl ,  Josef Roch ,  Berthold Narr ,  Walter Haarmann ,  Johannes M. Weisenberger

    IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D209/34 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/24 ,  C07D215/26 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38

    CPC分类号： C07D215/227 ,  A61K31/47 ,  C07D209/34 ,  C07D215/24 ,  C07D215/26 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein W is vinylene, methyl-vinylene, methylene or ethylene;m is 0, 1 or 2;D is straight or branched alkylene of 2 to 6 carbon atoms, straight or branched hydroxy-alkylene of 3 to 6 carbon atoms, or xylylene;R.sub.1 is hydrogen or alkyl of 1 to 3 carbon atoms;R.sub.2 is cycloalkyl of 3 to 6 carbon atoms, aryl of 6 to 10 carbon atoms, aralkyl of 7 to 11 carbon atoms, heteroaryl, heteroarlkyl, 1,2,4-triazolyl, triphenylmethyl, 4,5-bis-(p-chlorophenyl)-oxazol-2-yl, N-methyl-cyclohexylamino-carbonylmethyl,-amino-iminomethyl or, when m is 1 or D is hydroxyalkylene or xylylene, also alkyl of 1 to 6 carbon atoms; andR.sub.3 and R.sub.4 are each hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, amino, acetylamino or nitro.The compounds of the invention are useful as cardiotonics and as antithrombotics.

    摘要翻译： 其中W是亚乙烯基，甲基亚乙烯基，亚甲基或亚乙基的式“IMAGE”的化合物; m为0,1或2; D是2至6个碳原子的直链或支链亚烷基，3至6个碳原子的直链或支链羟基 - 亚烷基，或亚二甲苯; R1是氢或1至3个碳原子的烷基; R 2是3至6个碳原子的环烷基，6至10个碳原子的芳基，7至11个碳原子的芳烷基，杂芳基，杂芳烷基，1,2,4-三唑基，三苯基甲基，4,5-双 - （对氯苯基） ） - 恶唑-2-基，N-甲基 - 环己基氨基 - 羰基甲基， - 氨基 - 亚氨基甲基，或者当m为1或D为羟基亚烷基或亚二甲苯基时，也为1至6个碳原子的烷基; R 3和R 4各自为氢，卤素，1至4个碳原子的烷基，氨基，乙酰氨基或硝基。 本发明的化合物可用作强心剂和抗血栓药。

    3-Amino-4-phenyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridines and salts thereof
    10.
    发明授权
    3-Amino-4-phenyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridines and salts thereof 失效
    3-氨基-4-苯基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶及其盐

    公开(公告)号：US4182887A

    公开(公告)日：1980-01-08

    申请号：US834114

    申请日：1977-09-19

    申请人： Josef Roch ,  Erich Muller ,  Berthold Narr ,  Josef Nickl ,  Walter Haarmann

    发明人： Josef Roch ,  Erich Muller ,  Berthold Narr ,  Josef Nickl ,  Walter Haarmann

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  C07D213/85 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/85 ,  Y10S514/822

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is mono- or di-substituted amino, where the substituents are selected from the group consisting of alkyl of 1 to 6 carbon atoms, cyclohexyl, allyl and benzyl; unsubstituted, mono-substituted or di-substituted pyrrolidino, piperidino, hexamethyleneimino, morpholino, piperazino, thiomorpholino, 1-oxido-thiomorpholino or 1,1-dioxido-thiomorpholino, where the substituents are selected from the group consisting of methyl, hydroxymethyl, hydroxyl, phenyl and benzyl; 1,2,5,6-tetrahydropyridino; 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolino; indolino; or 3,6-ethylene-hexamethyleneimino;R.sub.2 is hydrogen, methyl or benzyl; andR.sub.3 is hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 3 carbon atoms or alkoxy of 1 to 3 carbon atoms;and non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof. The compounds as well as their salts are useful as antiphlogistics and antithrombotics.

    摘要翻译： 其中R 1是单取代或二取代的氨基，其中取代基选自1至6个碳原子的烷基，环己基，烯丙基和苄基; 未取代的单取代或二取代的吡咯烷子基，哌啶子基，六亚甲基亚氨基，吗啉代，哌嗪子基，硫代吗啉代，1-氧代硫代吗啉代或1,1-二氧化硫代吗啉代，其中取代基选自甲基，羟甲基，羟基 ，苯基和苄基; 1,2,5,6-四氢吡啶子; 1,2,3,4-四氢异喹啉; indolino; 或3,6-亚乙基 - 六亚甲基亚氨基; R2是氢，甲基或苄基; R3为氢，卤素，1〜3个碳原子的烷基或1〜3个碳原子的烷氧基; 和无毒的，药学上可接受的酸加成盐。 化合物及其盐可用作消炎和抗血栓形成。