公开(公告)号：US4027024A

公开(公告)日：1977-05-31

申请号：US649237

申请日：1976-01-15

申请人： Jozsef Knoll ,  Zsuzsanna Furst ,  Zoltan Meszaros ,  Peter Szentmiklosi ,  Agoston David ,  Istvan Hermecz ,  Attila Mandi ,  Rezso Bognar ,  Sandor Makleit ,  Gyula Valovics ,  Laszlo Szavik ,  Sandor Nagy

发明人： Jozsef Knoll ,  Zsuzsanna Furst ,  Zoltan Meszaros ,  Peter Szentmiklosi ,  Agoston David ,  Istvan Hermecz ,  Attila Mandi ,  Rezso Bognar ,  Sandor Makleit ,  Gyula Valovics ,  Laszlo Szavik ,  Sandor Nagy

IPC分类号： A61K31/655 ,  A61K31/485 ,  A61K31/505

CPC分类号： A61K31/655

摘要： Pharmaceutical compositions of synergistic analgesic activity are provided which comprise an azido compound of the following formula: ##STR1## or a salt thereof wherein R is hydrogen, methyl, ethyl, acetyl or morpholino-methyl and a compound of the formula: ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 are hydrogen or lower alkyl and the dotted lines represent hydrogenated bonds or olefinic bonds and pharmaceutically acceptable salts and quaternary salts thereof, in admixture with suitable inert solid or liquid carriers or dilutents.

摘要翻译： 提供协同镇痛活性的药物组合物，其包含下式的叠氮化合物：其中R是氢，甲基，乙基，乙酰基或吗啉代甲基的下式的化合物：其中 R1，R2，R3是氢或低级烷基，虚线代表氢化键或烯键及其药学上可接受的盐和季盐，与合适的惰性固体或液体载体或稀释剂混合。

公开(公告)号：US3954986A

公开(公告)日：1976-05-04

申请号：US415749

申请日：1973-11-14

申请人： Jozsef Knoll ,  Zsuzsanna Furst ,  Zoltan Meszaros ,  Peter Szentmiklosi ,  Agoston David ,  Istvan Hermecz ,  Attila Mandi ,  Rezso Bognar ,  Sandor Makleit ,  Gyula Valovics ,  Laszlo Szlavik ,  Sandor Nagy

发明人： Jozsef Knoll ,  Zsuzsanna Furst ,  Zoltan Meszaros ,  Peter Szentmiklosi ,  Agoston David ,  Istvan Hermecz ,  Attila Mandi ,  Rezso Bognar ,  Sandor Makleit ,  Gyula Valovics ,  Laszlo Szlavik ,  Sandor Nagy

IPC分类号： A61K31/655 ,  A61K31/505 ,  A61K31/485

CPC分类号： A61K31/655

摘要： An analgesic substitute for morphine comprising the synergistic combination of azidomorphine or azidocodeine with a pyrimidazolium.

摘要翻译： 吗啡的止痛剂替代物，其包含叠氮吗啡或叠氮基与佐剂的协同组合。

公开(公告)号：US4234586A

公开(公告)日：1980-11-18

申请号：US967958

申请日：1978-12-11

申请人： Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Tibor Breining ,  Sandor Virag ,  Lelle V. Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Gabor Nagy ,  Attila Mandi ,  Tamas Szucs ,  Istvan Bitter ,  Gyula Sebestyen

发明人： Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Tibor Breining ,  Sandor Virag ,  Lelle V. Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Gabor Nagy ,  Attila Mandi ,  Tamas Szucs ,  Istvan Bitter ,  Gyula Sebestyen

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  Y10S514/826

摘要： Antiallergic and particularly antiasthmatic compounds of the formula: ##STR1## of which 9-phenylhydrazono-6-methyl-4-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido(1,2-a)pyrimidine-3-carboxylic acid is an especially significant example.

摘要翻译： 抗过敏和特别是下列化学式的抗哮喘化合物：其中9-苯基亚肼基-6-甲基-4-氧代-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并（1,2-a）吡啶啶-3 - 羧酸是特别重要的实例。

公开(公告)号：US4461769A

公开(公告)日：1984-07-24

申请号：US76811

申请日：1979-09-19

申请人： Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Tibor Breining ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Gabor Nagy ,  Attila Mandi ,  Tamas Szucs ,  Istvan Bitter ,  Gyula Sebestyen

发明人： Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Tibor Breining ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Gabor Nagy ,  Attila Mandi ,  Tamas Szucs ,  Istvan Bitter ,  Gyula Sebestyen

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  Y10S514/826

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## or pharmaceutically acceptable salts, hydrates, stereoisomers, optically active isomers, geometrical isomers or tautomeric forms thereof are disclosedwhereinR is hydrogen or lower alkylR.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, styryl, or a carboxylic acid; orR and R.sup.1 together form a group of the formula --(CH.dbd.CH).sub.2 -- and in this case the broken line represents a further C--C bond, while in all other cases there is a single bond between positions 6 and 7;R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl or hydroxy;R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, aryl, lower alkanoyl, carboxyl or a carboxyl acid derivative or a group of the formula --(CH.sub.2)m--COOH or a derivative thereof formed in the carboxylic group;n=1-3;R.sup.4 is hydrogen, lower alkyl which can be substituted by hydroxy or carboxy; trifluoromethyl, substituted or unsubstituted aryl, phenyl-lower alkyl or substituted or an unsubstituted heterocyclic group;R.sup.5 is hydrogen, lower alkanoyl, substituted or unsubstituted benzoyl or heteroaryl; orR.sup.4 and R.sup.5 together with the adjacent nitrogen atom form a piperidino, pyrrolidino or morpholino ring; orR.sup.4 and R.sup.5 together with the adjacent nitrogen atom form a group of the formula ##STR2## wherein R.sup.6 is hydrogen and R.sup.7 is substituted or unsubstituted phenyl; andZ is oxygen. The new compounds are useful for treating asthma.

摘要翻译： 公开了式I的化合物或其药学上可接受的盐，水合物，立体异构体，光学活性异构体，几何异构体或互变异构体，其中R是氢或低级烷基R 1是氢，低级烷基，苯乙烯基或羧酸; 或R和R 1一起形成式 - （CH = CH）2 - 的基团，在这种情况下，虚线代表另外的C-C键，而在所有其它情况下，位置6和7之间存在单键; R2是氢，低级烷基或羟基; R3是在羧基中形成的氢，低级烷基，芳基，低级烷酰基，羧基或羧基酸衍生物或式 - （CH2）m-COOH或其衍生物的基团; n = 1-3; R4是氢，可被羟基或羧基取代的低级烷基; 三氟甲基，取代或未取代的芳基，苯基 - 低级烷基或取代或未取代的杂环基; R5是氢，低级烷酰基，取代或未取代的苯甲酰基或杂芳基; 或R4和R5与相邻的氮原子一起形成哌啶子基，吡咯烷子基或吗啉代环; 或R 4和R 5与相邻的氮原子一起形成下式的基团：其中R6是氢，R7是取代或未取代的苯基; Z是氧。 新化合物可用于治疗哮喘。

公开(公告)号：US4260612A

公开(公告)日：1981-04-07

申请号：US967957

申请日：1978-12-11

申请人： Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Tibor Breining ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari nee Debreczi ,  Agnes Horvath ,  Gabor Nagy ,  Attila Mandi ,  Tamas Szuts ,  Istvan Bitteer ,  Gyula Sebestyen

发明人： Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Tibor Breining ,  Sandor Virag ,  Lelle Vasvari nee Debreczi ,  Agnes Horvath ,  Gabor Nagy ,  Attila Mandi ,  Tamas Szuts ,  Istvan Bitteer ,  Gyula Sebestyen

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Antiallergic and antiasthmatic compounds of the formula ##STR1## of which 9-phenylamino-6-methyl-4-oxo-6,7-dihydro-4H-pyrido(1,2-a)pyrimidine-3-carboxylic acid and optically active antipodes and salts thereof are examples.

摘要翻译： 其中9-苯氨基-6-甲基-4-氧代-6,7-二氢-4H-吡啶并（1,2-a）嘧啶-3-羧酸和光学活性的抗过敏和抗哮喘化合物 对映体和盐是实例。

公开(公告)号：US4778811A

公开(公告)日：1988-10-18

申请号：US929341

申请日：1986-11-12

申请人： Jozsef Knoll ,  Lujza Petocz ,  Attila Mandi ,  Edit Berenyi nee Poldermann ,  Katalin Budai nee Simonyi ,  Berta Knoll ,  Zsuzsa Furts ,  Julia Timar ,  Gabriella Zsila ,  Ildiko Niklya

发明人： Jozsef Knoll ,  Lujza Petocz ,  Attila Mandi ,  Edit Berenyi nee Poldermann ,  Katalin Budai nee Simonyi ,  Berta Knoll ,  Zsuzsa Furts ,  Julia Timar ,  Gabriella Zsila ,  Ildiko Niklya

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/47

摘要： It has been found that 2-methyl-thiazolo[4,5-c]quinoline and pharmaceutically acceptable acid addition salts and hydrates thereof possess valuable central nervous depressive properties being different from those of benzodiazepines. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising as active ingredient 2-methyl-thiazolo[4,5-c]quinoline of the Formula I ##STR1## or a pharmaceutically acceptable acid addition salt or hydrate thereof.

摘要翻译： 已经发现2-甲基 - 噻唑并[4,5-c]喹啉及其药学上可接受的酸加成盐和水合物具有与苯并二氮杂类不同的有价值的中枢神经抑制性质。 本发明涉及包含作为活性成分的式I（I）的2-甲基 - 噻唑并[4,5-c]喹啉或其药学上可接受的酸加成盐或其水合物的药物组合物。

公开(公告)号：US4921960A

公开(公告)日：1990-05-01

申请号：US184796

申请日：1988-04-22

申请人： Jozsef Knoll ,  Katalin Budai nee Simonyi ,  Edit Berenyi nee Poldermann ,  Ildiko Miklya ,  Marton Fekete ,  Gabriella Zsilla ,  Berta Knoll ,  Attila Mandi ,  Lujza Petocz ,  Istvan Gyertyan ,  Istvan Gacsalyi

发明人： Jozsef Knoll ,  Katalin Budai nee Simonyi ,  Edit Berenyi nee Poldermann ,  Ildiko Miklya ,  Marton Fekete ,  Gabriella Zsilla ,  Berta Knoll ,  Attila Mandi ,  Lujza Petocz ,  Istvan Gyertyan ,  Istvan Gacsalyi

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D215/38

摘要： The new compounds of the general Formula I ##STR1## (wherein R.sub.1 stands for C.sub.1-5 alkyl, C.sub.2-5 alkenyl, C.sub.2-5 alkinyl, C.sub.3-7 cycloalkyl or optionally substituted phenyl-(C.sub.1-4 alkyl);R.sub.2 represents hydrogen or C.sub.1-5 alkanoyl;X.sub.1 and X.sub.2 can be identical or different and each stands for hydrogen, halogen, trifluoromethyl or C.sub.1-4 alkoxy;(with the proviso that if R.sub.1 stands for ethyl, at least one of R.sub.2, X.sub.1 and X.sub.2 is different from hydrogen) and pharmaceutically acceptable acid additions salts possess valuable anxiolytic properties devoid of sedative effect and can be used in therapy.The compounds of the general Formula I can be prepared by methods known per se.

摘要翻译： 通式Ⅰ的新化合物（Ⅰ）（其中R1代表C1-5烷基，C2-5链烯基，C2-5炔基，C3-7环烷基或任意取代的苯基 - （C 1-4烷基）; R 2表示氢或C 1-5烷酰基; X 1和X 2可以相同或不同，各自表示氢，卤素，三氟甲基或C 1-4烷氧基;（条件是如果R1代表乙基，则R2，X1中的至少一个 和X2不同于氢）和药学上可接受的酸加成盐具有不具有镇静作用的有价值的抗焦虑性质，并且可用于治疗。通式I的化合物可以通过本身已知的方法制备。

公开(公告)号：US4921861A

公开(公告)日：1990-05-01

申请号：US185049

申请日：1988-04-22

申请人： Jozsef Knoll ,  ne Simonyi; Katalin Budai ,  Edit Berenyi ne Poldermann ,  Ildiko Miklya ,  Marton Fekete ,  Gabriella Zsilla ,  Berta Knoll ,  Attila Mandi ,  Lujza Petocz ,  Istvan Gyertyan ,  Istvan Gacsalyi

发明人： Jozsef Knoll ,  ne Simonyi; Katalin Budai ,  Edit Berenyi ne Poldermann ,  Ildiko Miklya ,  Marton Fekete ,  Gabriella Zsilla ,  Berta Knoll ,  Attila Mandi ,  Lujza Petocz ,  Istvan Gyertyan ,  Istvan Gacsalyi

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/47 ,  A61P23/00 ,  A61P23/02 ,  A61P25/02 ,  A61P25/20

CPC分类号： A61K31/47

摘要： The 3-amino-4-ethylthio-quinoline of the Formula I ##STR1## and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof possess useful therapeutical properties. They exhibit a potent and highly selective anxiolytic and narcosis potentiating effect and are devoid of sedative and anti-convulsive effect. Consequently, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising the compound of Formula I or a salt thereof as active agent.The invention also relates to a new and improved process for the preparation of the compound of Formula I.

摘要翻译： 式I的3-氨基-4-乙硫基 - 喹啉（I）及其药学上可接受的酸加成盐具有有用的治疗性质。 它们具有强效和高选择性的抗焦虑和麻醉增效作用，没有镇静和抗惊厥作用。 因此，本发明涉及包含式I化合物或其盐作为活性剂的药物组合物。 本发明还涉及制备式I化合物的新的和改进的方法。

公开(公告)号：US4904669A

公开(公告)日：1990-02-27

申请号：US929353

申请日：1986-11-12

申请人： Jozsef Knoll ,  Edit Berenyi nee Poldermann ,  Katain Budainee Simonyi ,  Berta Knoll ,  Zsuzsa Furts ,  Julia Timar ,  Gabriella Zsila ,  Ildiko Niklya ,  Lujza Petocz ,  Attila Mandi

发明人： Jozsef Knoll ,  Edit Berenyi nee Poldermann ,  Katain Budainee Simonyi ,  Berta Knoll ,  Zsuzsa Furts ,  Julia Timar ,  Gabriella Zsila ,  Ildiko Niklya ,  Lujza Petocz ,  Attila Mandi

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4738 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The invention relates to new thiazolo[4,5-c]quinoline derivatives of the general Formula I ##STR1## and acid addition salts thereof, a process for the preparation of the same and pharmaceutical compositions comprising the said compounds.The substituent definition of the general Formula I is as follows:R stands for hydrogen; a straight or branched chained alkyl group having 2-5 carbon atoms optionally substituted by one or more halogen atom(s); phenyl or phenyl-(lower alkyl) optionally bearing one or more substituent(s) on the phenyl ring;R.sup.1 and R.sup.2 are identical or different and stand for hydrogen, halogen or lower alkyl).The compounds of the general Formula I possess valuable central nervous depressive properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式I（I）的新的噻唑并[4,5-c]喹啉衍生物及其酸加成盐，其制备方法和包含所述化合物的药物组合物。 通式I的取代基定义如下：R代表氢; 任选被一个或多个卤素原子取代的具有2-5个碳原子的直链或支链烷基; 苯基或苯基 - （低级烷基），任选地在苯环上带有一个或多个取代基; R1和R2相同或不同，代表氢，卤素或低级烷基）。 通式I的化合物具有有价值的中枢神经抑制性质。

公开(公告)号：US4228160A

公开(公告)日：1980-10-14

申请号：US6185

申请日：1979-01-24

申请人： Josef Szejtli ,  Lajos Szente ,  Agoston David ,  Sandor Virag ,  Gyula Sebestyen ,  Attila Mandi

发明人： Josef Szejtli ,  Lajos Szente ,  Agoston David ,  Sandor Virag ,  Gyula Sebestyen ,  Attila Mandi

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61K47/40 ,  A61K47/48 ,  C07D209/28 ,  C08B37/00 ,  A61K31/70 ,  C08B37/16

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K31/405 ,  A61K47/48969 ,  C07D209/28 ,  C08B37/0015

摘要： The invention relates to an inclusion complex of 1-(p-chloro-benzoyl)-5-methoxy-2-methyl-indol-3-yl-acetic acid (indomethacin) and cyclodextrin of a molar ratio of about 2:1. The inclusion complex can be prepared by reacting about 2 moles of alpha or beta cyclodextrin with about 1 mole of 1-(p-chloro-benzoyl)-5-methoxy-2-methyl-indol-3-yl-acetic acid under heating in the presence of an organic solvent which dissolves indomethacin and does not form a stable complex with cyclodextrin. The new complex is at least as active antiinflammatory agent as indomethacin and at the same time shows substantially less ulcerative side-effect.

摘要翻译： 本发明涉及摩尔比约为2:1的1-（对氯 - 苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基 - 吲哚-3-基 - 乙酸（吲哚美辛）和环糊精的包合络合物。 包合络合物可以通过使约2摩尔的α或β环糊精与约1摩尔的1-（对氯 - 苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基 - 吲哚-3-基 - 乙酸在加热下反应来制备 存在溶解吲哚美辛并且不与环糊精形成稳定复合物的有机溶剂。 新复合物至少与吲哚美辛一样活跃的抗炎药物，同时显示出较少的溃疡性副作用。