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    1-Methylamino-quinoline-carboxylic acid derivatives
    5.
    发明授权
    1-Methylamino-quinoline-carboxylic acid derivatives 失效
    1-甲基氨基 - 喹啉羧酸衍生物

    公开(公告)号：US4871849A

    公开(公告)日：1989-10-03

    申请号：US105299

    申请日：1987-06-24

    申请人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvavi ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Tamas Szuts ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

    发明人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvavi ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Tamas Szuts ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

    IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/47 ,  C07D20060101 ,  C07D215/00 ,  C07D215/56 ,  C07D215/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07F5/02

    CPC分类号： C07F5/022 ,  C07D215/58

    摘要： The present invention relates to a process for the preparation of compounds of the general Formula I ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof (wherein R stands for piperazinyl or 4-methyl-piperazinyl) which comprises reacting a compound of the general Formula II ##STR2## (wherein R.sup.1 and R.sup.2 stand for halogen; an aliphatic acyloxy group comprising 2-6 carbon atoms and optionally substituted by halogen; or an aromatic acyloxy group comprising 7-11 carbon atoms) with a piperazine of the general Formula III ##STR3## (wherein R.sup.3 represent hydrogen or methyl) or a salt thereof, hydrolysing the compound of the general Formula IV ##STR4## thus obtained (wherein R, R.sup.1 and R.sup.2 are as stated above) without or after hydrolysis and if desired converting the compound of the general Formula I thus obtained into a salt thereof or setting free the same from its salt.The compounds of the general Formula I are known antibacterial agents.The advantage of the process of the present invention is that it enables the preparation of the compounds of the general Formula I in a simple manner, with high yields and in a short reaction time.

    摘要翻译： PCT No.PCT / HU86 / 00067 Sec。 371日期1987年6月24日 102（e）1987年6月24日PCT PCT日期：1986年12月9日PCT公布。 公开号WO87 / 03586 日期：1987年6月18日。本发明涉及一种制备通式I的化合物及其药学上可接受的盐（其中R代表哌嗪基或4-甲基 - 哌嗪基）的方法，其包括使 通式II的化合物（其中R1和R2代表卤素;包含2-6个碳原子并任选被卤素取代的脂族酰氧基或者包含7-11个碳原子的芳香酰氧基）与哌嗪 通式III III（其中R 3表示氢或甲基）或其盐，水解由此得到的通式IV的化合物（其中R，R 1和R 2如上所述），无 水解后，如果需要，将由此获得的通式I的化合物转化为其盐或使其与其盐相同。 通式I的化合物是已知的抗菌剂。 本发明方法的优点在于它能够以高产率和短的反应时间以简单的方式制备通式I的化合物。

    Process for the preparation of quinoline carboxylic acids
    6.
    发明授权
    Process for the preparation of quinoline carboxylic acids 失效
    制备喹啉羧酸的方法

    公开(公告)号：US4981966A

    公开(公告)日：1991-01-01

    申请号：US295439

    申请日：1989-01-10

    申请人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Tamas Szuts ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

    发明人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Tamas Szuts ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

    IPC分类号： C07D401/10 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  C07D215/56 ,  C07D295/067 ,  C07D295/155 ,  C07F5/02 ,  C07F5/04

    CPC分类号： C07D215/56 ,  C07F5/022 ,  C07F5/04

    摘要： The invention relates to a new process for the preparation of compounds of the Formula I ##STR1## (wherein R stands for hydrogen or methyl) and pharmaceutically acceptable salts thereof which comprises reacting a compound of the Formula V ##STR2## (wherein R.sup.1 and R.sup.2 stand for an aliphatic acyloxy group comprising 2-6 carbon atoms and optionally substituted by halogen; or for an aromatic acyloxy group comprising 7-11 carbon atoms) with an amine of the Formula VI ##STR3## (wherein R has the same meaning as stated above) or a salt thereof and subjecting the compound of the Formula VII ##STR4## thus obtained (wherein R, R.sup.1 and R.sup.2 are as stated above) to hydrolysis after or without isolation and if desired converting the compound of the Formula I thus obtained into a salt thereof or setting free the same from its salt.The compounds of the Formula I are known antibacterial agents.The advantage of the process of the present invention is that it makes the desired compounds of the Formula I available in a simple manner, with high yields and in a short reaction time.

    摘要翻译： 本发明涉及制备式I化合物（I）（其中R代表氢或甲基）及其药学上可接受的盐的新方法，其包括使式V化合物（V ）（其中R 1和R 2表示包含2-6个碳原子并且任选被卤素取代的脂族酰氧基或对于包含7-11个碳原子的芳族酰氧基）与式VI的胺VI， （其中R具有与上述相同的含义）或其盐，并且如此获得的式VII（VII）化合物（其中R，R 1和R 2如上所述）在分离之后或在不分离之前进行水解，以及 如果需要将由此获得的式I的化合物转化成其盐或使其与其盐相同。 式I的化合物是已知的抗菌剂。 本发明方法的优点在于使得所需的式I化合物可以简单的方式得到，产率高，反应时间短。

    Process for the preparation of quinoline carboxylic acids
    8.
    发明授权
    Process for the preparation of quinoline carboxylic acids 失效
    制备喹啉羧酸的方法

    公开(公告)号：US5294712A

    公开(公告)日：1994-03-15

    申请号：US583296

    申请日：1990-09-14

    申请人： Istvan Hermecz ,  Geza Keresturi ,  Lelle V. Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Tamas Szuts ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

    发明人： Istvan Hermecz ,  Geza Keresturi ,  Lelle V. Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Tamas Szuts ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

    IPC分类号： C07D215/56 ,  C07F5/02 ,  C07D401/04

    CPC分类号： C07D215/56 ,  C07F5/022

    摘要： The invention relates to a new process for the preparation of compounds of the Formula I ##STR1## (wherein R stands for hydrogen or methyl) and pharmaceutically acceptable salts thereof which comprises reacting a compound of the Formula V ##STR2## (wherein R.sup.1 and R.sup.2 stand for an aliphatic acyloxy group comprising 2-6 carbon atoms and optionally substituted by halogen: or for an aromatic acyloxy group comprising 7-11 carbon atoms) with an amine of the Formula VI ##STR3## (wherein R has the same meaning as stated above) or a salt thereof and subjecting the compound of the Formula VII ##STR4## thus obtained (wherein R, R.sup.1 and R.sup.2 are as stated above) to hydrolysis after or without isolation and if desired converting the compound of the Formula I thus obtained into a salt thereof or setting free the same from its salt.The compounds of the Formula I are known antibacterial agents.

    摘要翻译： 本发明涉及制备式I化合物（I）（其中R代表氢或甲基）及其药学上可接受的盐的新方法，其包括使式V化合物（V ）（其中R 1和R 2表示包含2-6个碳原子并且任选被卤素取代的脂族酰氧基或用于包含7-11个碳原子的芳族酰氧基）与式VI的胺（VI） （其中R具有与上述相同的含义）或其盐，并且如此获得的式VII（VII）化合物（其中R，R 1和R 2如上所述）在分离之后或在不分离之前进行水解，以及 如果需要将由此获得的式I的化合物转化成其盐或使其与其盐相同。 式I的化合物是已知的抗菌剂。

    Process for the preparation of quinoline carboxyolic acids
    9.
    发明授权
    Process for the preparation of quinoline carboxyolic acids 失效
    喹啉羧酸的制备方法

    公开(公告)号：US5284950A

    公开(公告)日：1994-02-08

    申请号：US691633

    申请日：1991-04-25

    申请人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Tamas Szuts ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

    发明人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Tamas Szuts ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

    IPC分类号： C07D215/56 ,  C07F5/02 ,  C07F5/04 ,  C07D403/04

    CPC分类号： C07D215/56 ,  C07F5/022 ,  C07F5/04

    摘要： A method of using a compound of the Formula (V) ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof is disclosed, wherein R.sup.1 and R.sup.2 are each C.sub.1 to C.sub.6 aliphatic acyloxy, unsubstituted or substituted by halogen, or are each C.sub.7 to C.sub.11 aromatic acyloxy,for preventing amination of the 6-position when a compound of the Formula (I) ##STR2## or a pharmaceutically acceptable salt thereof is to be formed, which comprises the steps of:(a) aminating the compound of the Formula (V) or a pharmaceutically acceptable salt thereof with piperazine in an inert organic solvent to yield a compound of the Formula (VII) ##STR3## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and (b) hydrolyzing the compound of the Formula (VII) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, after or without isolation, to obtain the compound of the Formula (I), and if desired, converting the compound of the Formula (I) into a pharmaceutically acceptable salt thereof, or setting free the compound of the Formula (I) from its pharmaceutically acceptable salt.

    摘要翻译： 公开了使用式（V）的化合物或其药学上可接受的盐的方法，其中R 1和R 2各自是未被取代或被卤素取代的C 1至C 6脂族酰氧基，或各自为C7至 C11芳族酰氧基，用于防止当式（I）化合物或其药学上可接受的盐形成时，6-位的胺化，其包括以下步骤：（a）胺化化合物 （VII）化合物或其药学上可接受的盐，和（b）将式（Ⅴ）化合物或其药学上可接受的盐与哌嗪在惰性有机溶剂中反应，得到式 式（VII）化合物或其药学上可接受的盐在得到式（I）化合物后，如果需要，将式（I）化合物转化为其药学上可接受的盐，或设定 释放式的化合物 （I）的药学上可接受的盐。