公开(公告)号：US08546394B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US12595524

申请日：2008-04-16

申请人： Jun Li ,  James J. Li ,  Stephen P. O'Connor ,  Haixia Wang ,  Lawrence J. Kennedy ,  Jeffrey A. Robl ,  Lawrence G. Hamann

发明人： Jun Li ,  James J. Li ,  Stephen P. O'Connor ,  Haixia Wang ,  Lawrence J. Kennedy ,  Jeffrey A. Robl ,  Lawrence G. Hamann

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/14

摘要： Novel compounds are provided which are 1 1-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors. 1 1-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring 1 1-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor therapy. These novel compounds have the structure: W-L-Z or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W, L are defined herein and Z is selected from the following bicyclic heteroaryl groups: (a), (b), (c), (d).

摘要翻译： 提供了新的化合物，其为11β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂。 11β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂可用于治疗，预防或减缓需要11β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂治疗的疾病进展。 这些新型化合物具有以下结构：WLZ或其立体异构体或前药或其药学上可接受的盐，其中W，L在本文中定义，Z选自以下双环杂芳基：（a），（b），（c），（d ）。

公开(公告)号：US20100144744A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12595524

申请日：2008-04-16

申请人： Jun Li ,  James J. Li ,  Stephen P. O'Connor ,  Haixia Wang ,  Lawrence J. Kennedy ,  Jeffrey A. Robl ,  Lawrence G. Hamann

发明人： Jun Li ,  James J. Li ,  Stephen P. O'Connor ,  Haixia Wang ,  Lawrence J. Kennedy ,  Jeffrey A. Robl ,  Lawrence G. Hamann

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D495/14 ,  A61K31/5025 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/14

摘要： Novel compounds are provided which are 1 1-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors. 1 1-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring 1 1-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor therapy. These novel compounds have the structure: W-L-Z or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W, L are defined herein and Z is selected from the following bicyclic heteroaryl groups: (a), (b), (c), (d).

摘要翻译： 提供了新的化合物，其为11β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂。 11β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂可用于治疗，预防或减缓需要11β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂治疗的疾病进展。 这些新型化合物具有以下结构：WLZ或其立体异构体或前药或其药学上可接受的盐，其中W，L在本文中定义，Z选自以下双环杂芳基：（a），（b），（c），（d ）。

公开(公告)号：US08148396B2

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US12424674

申请日：2009-04-16

申请人： James J. Li ,  Lawrence G. Hamann ,  Haixia Wang ,  Zheming Ruan ,  Christopher B. Cooper ,  Jun Li ,  Jeffrey A. Robl

发明人： James J. Li ,  Lawrence G. Hamann ,  Haixia Wang ,  Zheming Ruan ,  Christopher B. Cooper ,  Jun Li ,  Jeffrey A. Robl

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D513/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel compounds are provided which are 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors. 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor therapy. These novel compounds have the structure: or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof wherein W, L, R3, R3a, R3b and R4 are defined herein.

摘要翻译： 提供了新的化合物，其为11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂。 11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂可用于治疗，预防或减缓需要11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂治疗的疾病进展。 这些新化合物具有以下结构：其中W，L，R 3，R 3a，R 3b和R 4在本文中定义的立体异构体或前药或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07579360B2

公开(公告)日：2009-08-25

申请号：US11448947

申请日：2006-06-07

申请人： James J. Li ,  Lawrence G. Hamann ,  Haixia Wang ,  Zheming Ruan ,  Christopher B. Cooper ,  Jun Li ,  Jeffrey A. Robl

发明人： James J. Li ,  Lawrence G. Hamann ,  Haixia Wang ,  Zheming Ruan ,  Christopher B. Cooper ,  Jun Li ,  Jeffrey A. Robl

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel compounds are provided which are 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors. 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor therapy. These novel compounds have the structure: or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W, L, R3, R3a, R3b and R4 are defined herein.

摘要翻译： 提供了新的化合物，其为11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂。 11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂可用于治疗，预防或减缓需要11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂治疗的疾病进展。 这些新化合物具有以下结构：其立体异构体或前药或其药学上可接受的盐，其中W，L，R3，R3a，R3b和R4如本文所定义。

公开(公告)号：US08541444B2

公开(公告)日：2013-09-24

申请号：US13197273

申请日：2011-08-03

申请人： Jun Li ,  Jeffrey A. Robl ,  James J. Li ,  Lawrence J. Kennedy ,  Haixia Wang ,  Jie Jack Li ,  Chenkou Wei ,  Michael Galella

发明人： Jun Li ,  Jeffrey A. Robl ,  James J. Li ,  Lawrence J. Kennedy ,  Haixia Wang ,  Jie Jack Li ,  Chenkou Wei ,  Michael Galella

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel compounds are provided which are 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors. 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor therapy. These novel compounds of formula I: or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, Q, X, Y, R3, R3a, and R3b are defined herein.

摘要翻译： 提供了新的化合物，其为11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂。 11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂可用于治疗，预防或减缓需要11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂治疗的疾病进展。 这些新颖的式I化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中G，Q，X，Y，R 3，R 3a和R 3b在本文中定义。

公开(公告)号：US20110288051A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US13197273

申请日：2011-08-03

申请人： Jun Li ,  Jeffrey A. Robl ,  James J. Li ,  Lawrence J. Kennedy ,  Haixia Wang ,  Jie Jack Li ,  Chenkou Wei ,  Michael Galella

发明人： Jun Li ,  Jeffrey A. Robl ,  James J. Li ,  Lawrence J. Kennedy ,  Haixia Wang ,  Jie Jack Li ,  Chenkou Wei ,  Michael Galella

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07F7/10 ,  A61K31/437 ,  A61P3/00 ,  A61P5/08 ,  A61P19/02 ,  A61P27/06 ,  A61P19/08 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P25/00 ,  C07D471/02 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel compounds are provided which are 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors. 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor therapy. These novel compounds of formula I: or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, Q, X, Y, R3, R3a, and R3b are defined herein.

摘要翻译： 提供了新的化合物，其为11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂。 11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂可用于治疗，预防或减缓需要11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂治疗的疾病进展。 这些新颖的式I化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中G，Q，X，Y，R 3，R 3a和R 3b在本文中定义。

公开(公告)号：US20090093516A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US12206801

申请日：2008-09-09

申请人： Jun Li ,  Jeffrey A. Robl ,  James J. Li ,  Lawrence J. Kennedy ,  Haixia Wang ,  Jie Jack Li ,  Xinhua Qian ,  Rajendra P. Deshpande ,  Laxma R. Kolla ,  Reginald O. Cann ,  Chenkou Wei ,  Michael Galella

发明人： Jun Li ,  Jeffrey A. Robl ,  James J. Li ,  Lawrence J. Kennedy ,  Haixia Wang ,  Jie Jack Li ,  Xinhua Qian ,  Rajendra P. Deshpande ,  Laxma R. Kolla ,  Reginald O. Cann ,  Chenkou Wei ,  Michael Galella

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P27/06 ,  A61P19/02 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel compounds are provided which are 11 -beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors. 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor therapy. These novel compounds of formula I: or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, Q, X, Y, R3, R3a, and R3b are defined herein.

摘要翻译： 提供了新的化合物，其为11-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂。 11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂可用于治疗，预防或减缓需要11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂治疗的疾病进展。 这些新颖的式I化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中G，Q，X，Y，R 3，R 3a和R 3b在本文中定义。

公开(公告)号：US08119658B2

公开(公告)日：2012-02-21

申请号：US12206801

申请日：2008-09-09

申请人： Jun Li ,  Jeffrey A. Robl ,  James J. Li ,  Lawrence J. Kennedy ,  Haixia Wang ,  Jie Jack Li ,  Xinhua Qian ,  Rajendra P. Deshpande ,  Laxma R. Kolla ,  Reginald O. Cann ,  Chenkou Wei ,  Michael Galella

发明人： Jun Li ,  Jeffrey A. Robl ,  James J. Li ,  Lawrence J. Kennedy ,  Haixia Wang ,  Jie Jack Li ,  Xinhua Qian ,  Rajendra P. Deshpande ,  Laxma R. Kolla ,  Reginald O. Cann ,  Chenkou Wei ,  Michael Galella

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel compounds are provided which are 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors. 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor therapy. These novel compounds of formula I: or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, Q, X, Y, R3, R3a, and R3b are defined herein.

摘要翻译： 提供了新的化合物，其为11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂。 11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂可用于治疗，预防或减缓需要11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂治疗的疾病进展。 这些新颖的式I化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中G，Q，X，Y，R 3，R 3a和R 3b在本文中定义。

公开(公告)号：US09062028B2

公开(公告)日：2015-06-23

申请号：US14113593

申请日：2012-04-27

申请人： Jeffrey A. Robl ,  Jun Li ,  Lawrence J. Kennedy ,  Steven J. Walker ,  Haixia Wang ,  William N. Washburn ,  Saleem Ahmad ,  Khehyong Ngu

发明人： Jeffrey A. Robl ,  Jun Li ,  Lawrence J. Kennedy ,  Steven J. Walker ,  Haixia Wang ,  William N. Washburn ,  Saleem Ahmad ,  Khehyong Ngu

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/473 ,  C07D215/08 ,  C07D417/04 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D221/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07F9/60

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D215/08 ,  C07D221/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07F9/60

摘要： Novel compounds of Formula I:or an enantiomer, diastereomer, tautomer, prodrug or salt thereof, wherein m, Q, T, U, V, ring A, X, Y, R3, R4, R4a, R5a, R5b, R5c, R5d, R5e, R6a, R6b, and R6c are defined herein, are provided which are TGR5 G protein-coupled receptor modulators. TGR5 G protein-coupled receptor modulators are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring TGR5 G protein-coupled receptor modulator therapy. Thus, the disclosure also concerns compositions comprising these novel compounds and methods of treating diseases or conditions related to the activity of the TGR5 G protein-coupled receptor by using any of these novel compounds or a composition comprising any of such novel compounds.

摘要翻译： 式I的新型化合物或其对映体，非对映体，互变异构体，前药或其盐，其中m，Q，T，U，V，环A，X，Y，R 3，R 4，R 4a，R 5a，R 5b，R 5c， 本文定义的R5e，R6a，R6b和R6c是TGR5G蛋白偶联受体调节剂。 TGR5G蛋白偶联受体调节剂可用于治疗，预防或减缓需要TGR5G蛋白偶联受体调节剂治疗的疾病进展。 因此，本公开还涉及包含这些新化合物的组合物以及通过使用任何这些新化合物或包含任何这些新化合物的组合物来治疗与TGR5G蛋白偶联受体的活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20140080788A1

公开(公告)日：2014-03-20

申请号：US14113593

申请日：2012-04-27

申请人： Jeffrey A. Robl ,  Jun Li ,  Lawrence J. Kennedy ,  Steven J. Walker ,  Haixia Wang ,  William N. Washburn ,  Saleem Ahmad ,  Khehyong Ngu

发明人： Jeffrey A. Robl ,  Jun Li ,  Lawrence J. Kennedy ,  Steven J. Walker ,  Haixia Wang ,  William N. Washburn ,  Saleem Ahmad ,  Khehyong Ngu

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K45/06 ,  C07D215/08 ,  A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  C07D221/16 ,  C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  C07D417/04 ,  A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07F9/60 ,  A61K31/675 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/554 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D215/08 ,  C07D221/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07F9/60

摘要： Novel compounds of Formula I:or an enantiomer, diastereomer, tautomer, prodrug or salt thereof, wherein m, Q, T, U, V, ring A, X, Y, R3, R4, R4a, R5a, R5b, R5c, R5d, R5e, R6a, R6b, and R6c are defined herein, are provided which are TGR5 G protein-coupled receptor modulators. TGR5 G protein-coupled receptor modulators are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring TGR5 G protein-coupled receptor modulator therapy. Thus, the disclosure also concerns compositions comprising these novel compounds and methods of treating diseases or conditions related to the activity of the TGR5 G protein-coupled receptor by using any of these novel compounds or a composition comprising any of such novel compounds.

摘要翻译： 式I的新型化合物或其对映体，非对映体，互变异构体，前药或其盐，其中m，Q，T，U，V，环A，X，Y，R 3，R 4，R 4a，R 5a，R 5b，R 5c， 本文定义的R5e，R6a，R6b和R6c是TGR5G蛋白偶联受体调节剂。 TGR5G蛋白偶联受体调节剂可用于治疗，预防或减缓需要TGR5G蛋白偶联受体调节剂治疗的疾病进展。 因此，本公开还涉及包含这些新化合物的组合物以及通过使用任何这些新化合物或包含任何这些新化合物的组合物来治疗与TGR5G蛋白偶联受体的活性相关的疾病或病症的方法。