公开(公告)号：US09890166B2

公开(公告)日：2018-02-13

申请号：US14892616

申请日：2014-05-26

申请人： Jutta Blank ,  Guido Bold ,  Simona Cotesta ,  Vito Guagnano ,  Heinrich Rueeger ,  Andrea Vaupel

发明人： Jutta Blank ,  Guido Bold ,  Simona Cotesta ,  Vito Guagnano ,  Heinrich Rueeger ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

公开(公告)号：US09624247B2

公开(公告)日：2017-04-18

申请号：US14892623

申请日：2014-05-27

申请人： Jutta Blank ,  Guido Bold ,  Simona Cotesta ,  Vito Guagnano ,  Heinrich Rueeger

发明人： Jutta Blank ,  Guido Bold ,  Simona Cotesta ,  Vito Guagnano ,  Heinrich Rueeger

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5025 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; (1) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

公开(公告)号：US09550796B2

公开(公告)日：2017-01-24

申请号：US15037116

申请日：2014-11-20

申请人： Heinrich Rueger ,  Jutta Blank ,  Vincent Bordas ,  Simona Cotesta ,  Guido Bold ,  Vito Guagnano ,  Andrea Vaupel

发明人： Heinrich Rueger ,  Jutta Blank ,  Vincent Bordas ,  Simona Cotesta ,  Guido Bold ,  Vito Guagnano ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐; 制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US08030311B2

公开(公告)日：2011-10-04

申请号：US11914895

申请日：2006-04-12

申请人： Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Clive McCarthy ,  Andrea Vaupel

发明人： Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Clive McCarthy ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  C07D401/12 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： The invention relates to compounds of the formula (I) wherein the moieties R1, R2, R3, R9, R10 and Q and X, Y and Z are as defined in the specification, and salts thereof, as well as their use, methods of use for them and method of their synthesis, and the like. The compounds are protein kinase inhibitors and can, inter alia, be used in the treatment of various proliferative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中部分R 1，R 2，R 3，R 9，R 10和Q和X，Y和Z如说明书中所定义，及其盐，以及它们的用途， 用于它们及其合成方法等。 这些化合物是蛋白激酶抑制剂，尤其可用于治疗各种增殖性疾病。

公开(公告)号：US07652022B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US10515113

申请日：2003-05-28

申请人： Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Paul William Manley ,  Guido Bold ,  Eugen Boss ,  Vito Guagnano ,  Andrea Vaupel

发明人： Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Paul William Manley ,  Guido Bold ,  Eugen Boss ,  Vito Guagnano ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： A01N43/54 ,  A01N43/40 ,  A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to the use of diaryl urea derivatives in the treatment of protein kinase dependent diseases or for the manufacture of pharmaceutical compositions for use in the treatment of said diseases, methods of use of diaryl urea derivatives in the treatment of said diseases, pharmaceutical preparations comprising diaryl urea derivatives for the treatment of said diseases, diaryl urea derivatives for use in the treatment of said diseases, novel diaryl urea derivatives, pharmaceutical preparations comprising these novel diaryl urea derivatives, processes for the manufacture of the novel diaryl urea derivatives, the use or methods of use of the novel diaryl urea derivatives as mentioned above, and/or these novel diaryl urea derivatives for use in the treatment of the animal or human body.

摘要翻译： 本发明涉及二芳基脲衍生物在治疗蛋白激酶依赖性疾病或用于制备用于治疗所述疾病的药物组合物中的用途，二芳基脲衍生物在治疗所述疾病中的应用方法，药物制剂 包括用于治疗所述疾病的二芳基脲衍生物，用于治疗所述疾病的二芳基脲衍生物，新型二芳基脲衍生物，包含这些新型二芳基脲衍生物的药物制剂，制备新型二芳基脲衍生物的方法， 或使用上述新型二芳基脲衍生物的方法，和/或这些新型二芳基脲衍生物用于动物或人体的治疗。

公开(公告)号：US20080319005A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US11914895

申请日：2006-04-12

申请人： Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Clive McCarthy ,  Andrea Vaupel

发明人： Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Clive McCarthy ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D235/06 ,  A61K31/4164 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： The invention relates to compounds of the formula (I) wherein the moieties R1, R2, R3, R9, R10 and Q and X, Y and Z are as defined in the specification, and salts thereof, as well as their use, methods of use for them and method of their synthesis, and the like. The compounds are protein kinase inhibitors and can, inter alia, be used in the treatment of various proliferative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中部分R 1，R 2，R 3，R 9，R 10和Q和X，Y和Z如说明书中所定义，及其盐，以及它们的用途， 用于它们及其合成方法等。 这些化合物是蛋白激酶抑制剂，尤其可用于治疗各种增殖性疾病。

公开(公告)号：US07795288B2

公开(公告)日：2010-09-14

申请号：US10578826

申请日：2004-11-12

申请人： Guido Bold ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Keiichi Masuya ,  Andrea Vaupel ,  Joseph Schoepfer

发明人： Guido Bold ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Keiichi Masuya ,  Andrea Vaupel ,  Joseph Schoepfer

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/20

CPC分类号： C07D277/42 ,  C07D231/38 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： The invention relates to thiazole and pyrazole derivatives of formula (I) wherein Q is S and X is C, or Q is CH and X is N; R1 is unsubstituted or substituted phenyl; and R2 is unsubstituted or substituted aryl or heteroaryl; or a salt of the said compounds, and to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives and to the use of such derivatives for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment especially of a proliferative disease, such as a tumour disease, in particular such diseases which respond to an inhibition of the Flt-3 kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的噻唑和吡唑衍生物，其中Q为S且X为C，或Q为CH且X为N; R1是未取代或取代的苯基; 并且R 2是未取代或取代的芳基或杂芳基; 或所述化合物的盐，以及其制备方法，包含该衍生物的药物组合物，以及这些衍生物在制备用于治疗特别是增殖性疾病如肿瘤疾病的药物组合物中的用途， 特别是对Flt-3激酶的抑制作出反应的这些疾病。

公开(公告)号：US20080312192A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US10580259

申请日：2004-11-26

申请人： Guido Bold ,  Giorgio Caravatti ,  Andreas Floersheimer ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach ,  Keiichi Masuya ,  Johannes Roesel ,  Andrea Vaupel ,  Carlos Garcia-Echeverria

发明人： Guido Bold ,  Giorgio Caravatti ,  Andreas Floersheimer ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach ,  Keiichi Masuya ,  Johannes Roesel ,  Andrea Vaupel ,  Carlos Garcia-Echeverria

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/655 ,  A61K31/506

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to the use of diaryl urea derivatives for the manufacture of pharmaceutical compositions for the treatment of RET dependent disorders, especially RET dependent tumour diseases. The invention further relates to novel N-[4-(pyrimidin-4-yloxy)-phenyl]-N′-phenyl-urea derivatives and their use in the treatment of the animal or human body, especially in the treatment of a protein kinase dependent disease, to pharmaceutical compositions comprising such novel N-[4-(pyrimidin-4-yloxy)-phenyl]-N′-phenyl-urea derivatives and to the use of such novel N-[4-(pyrimidin-4-yloxy)-phenyl]-N′-phenyl-urea derivatives for the preparation of pharmaceutical compositions for use in the treatment of protein kinase dependent diseases, especially of proliferative diseases, such as tumour diseases.

摘要翻译： 本发明涉及二芳基脲衍生物在制备用于治疗RET依赖性疾病，特别是RET依赖性肿瘤疾病的药物组合物中的用途。 本发明还涉及新的N- [4-（嘧啶-4-基氧基） - 苯基] -N'-苯基 - 脲衍生物及其在治疗动物或人体中的用途，特别是在治疗蛋白激酶 涉及包含这种新型N- [4-（嘧啶-4-基氧基） - 苯基] -N'-苯基 - 脲衍生物的药物组合物和使用这种新型的N- [4-（嘧啶-4-基氧基 ） - 苯基] -N'-苯基 - 脲衍生物，用于制备用于治疗蛋白激酶依赖性疾病，特别是增殖性疾病如肿瘤疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US20070167449A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US10578826

申请日：2004-11-12

申请人： Guido Bold ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Keiichi Masuya ,  Andrea Vaupel ,  Joseph Schoepfer

发明人： Guido Bold ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Keiichi Masuya ,  Andrea Vaupel ,  Joseph Schoepfer

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  A61K31/416 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D277/42 ,  C07D231/38 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： The invention relates to thiazole and pyrazole derivatives of formula (I) wherein Q is S and X is C, or Q is CH and X is N; R1 is unsubstituted or substituted phenyl; and R2 is unsubstituted or substituted aryl or heteroaryl; or a salt of the said compounds, and to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives and to the use of such derivatives for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment especially of a proliferative disease, such as a tumour disease, in particular such diseases which respond to an inhibition of the Flt-3 kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的噻唑和吡唑衍生物，其中Q是S，X是C，或Q是CH，X是N; R 1是未取代或取代的苯基; R 2是未取代或取代的芳基或杂芳基; 或所述化合物的盐，以及其制备方法，包含该衍生物的药物组合物，以及这些衍生物在制备用于治疗特别是增殖性疾病如肿瘤疾病的药物组合物中的用途， 特别是对Flt-3激酶的抑制作出反应的这些疾病。

公开(公告)号：US20120094958A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US12918880

申请日：2009-02-26

申请人： Rene Amstutz ,  Guido Bold ,  Simona Cotesta ,  Wolfgang Jahnke ,  Andreas Marzinzik ,  Juliane Constanze Desiree Hartwieg ,  Silvio Ofner ,  Frédérik Stauffer ,  Johann Zimmermann

发明人： Rene Amstutz ,  Guido Bold ,  Simona Cotesta ,  Wolfgang Jahnke ,  Andreas Marzinzik ,  Juliane Constanze Desiree Hartwieg ,  Silvio Ofner ,  Frédérik Stauffer ,  Johann Zimmermann

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D401/10 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6558 ,  C07D417/12 ,  C07F1/02 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/675 ,  A61P19/08 ,  A61P35/00 ,  A61P3/06 ,  A61P31/00 ,  A61P35/04 ,  C07D215/48

CPC分类号： C07D215/48 ,  C07D215/18 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65586

摘要： The invention relates to a compound of formula (I) wherein the substituents are as described in the specification, which are useful as farnesyl pyrophosphate synthase modulators, e.g. in the treatment of proliferative diseases, to methods of manufacturing such compounds and to intermediates thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中取代基如本说明书所述，其可用作法呢基焦磷酸合酶调节剂，例如， 在增殖性疾病的治疗中，涉及制造这些化合物的方法及其中间体。