公开(公告)号：US5872097A

公开(公告)日：1999-02-16

申请号：US433401

申请日：1995-09-07

申请人： Karin Ingeborg Fholenhag ,  Linda Fryklund ,  Bo Christer Larsson ,  Fred Jarl Nyberg ,  Gertrud Elisabeth Westin-Sjodahl ,  Ronny Lundin

发明人： Karin Ingeborg Fholenhag ,  Linda Fryklund ,  Bo Christer Larsson ,  Fred Jarl Nyberg ,  Gertrud Elisabeth Westin-Sjodahl ,  Ronny Lundin

IPC分类号： A61K38/22 ,  A61K38/00 ,  A61K38/08 ,  A61K38/12 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07K5/107 ,  C07K7/04 ,  C07K7/06 ,  C07K7/56 ,  C07K7/60 ,  C07K7/64 ,  C07K14/61 ,  C07K14/665 ,  C07K7/00

CPC分类号： C07K14/61 ,  C07K14/665 ,  C07K5/1016 ,  A61K38/00

摘要： Straight or cyclic pentapeptides with receptor affinity to .mu. or .delta. opioid receptors having a primary sequence backbone of Tyr-X-Phe-Leu-Z, Seq. ID Nos. 1, 2, and 3. X and Z can be covalently coupled to provide a heterocyclic structure according to the following conditions:i) when the pentapeptide is straight X is selected from the group consisting of Ser, Gly, Pro, AMCA and D-Ala and Z is selected from the group consisting of Glu, Gln or amino derivatives of Glu or Gln, Seq. ID No. 1, with the proviso that if X is Ser, then Z is Glu or amino derivatives of Glu; andii) where the pentapeptide is cyclic X is selected from the group consisting of D- or L-2,4-diaminobutyric acid, D- or L-lysine, D- or L-ornithine and D or L-cysteine and Z is selected from the group consisting of Gln or Glu or amino derivatives of Gln or Glu, Seq. ID No. 2, and 3, with the proviso that if X is D-or L-Cys, then Z is Cys, Seq. ID No. 3.

摘要翻译： PCT No.PCT / SE93 / 00986 Sec。 371 1995年9月7日第 102（e）1995年9月7日PCT PCT 1993年11月8日PCT公布。 第WO94 / 12532号公报 日期1994年6月9日具有与具有Tyr-X-Phe-Leu-Z，Seq的一级序列主链的mu或δ阿片受体的受体亲和力的直链或环状五肽。 ID号1,2和3.可以共价连接X和Z以提供根据以下条件的杂环结构：i）当五肽为直链时X选自Ser，Gly，Pro，AMCA 并且D-Ala和Z选自Glu，Gln或Glu或Gln的氨基衍生物Seq。 ID为1，条件是如果X为Ser，则Z为Glu或Glu的氨基衍生物; 和ii）其中五肽为环状X选自D-或L- 2,4-二氨基丁酸，D-或L-赖氨酸，D-或L-鸟氨酸和D或L-半胱氨酸，Z为 选自Gln或Glu或Gln或Glu的氨基衍生物，Seq。 ID No.2和3，条件是如果X是D或L-Cys，则Z是Cys，Seq。 ID号3。

公开(公告)号：US20060041095A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US11244097

申请日：2005-10-06

申请人： Jacob Westman ,  Ronny Lundin

发明人： Jacob Westman ,  Ronny Lundin

IPC分类号： C08F16/36

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07B2200/11 ,  C07C225/16 ,  C07C229/34 ,  C07C233/85 ,  C07D231/14 ,  C07D261/08 ,  C07D311/74 ,  C07D401/04 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C08F8/32

摘要： Novel solid supported intermediate products of the general formula coupled to a solid polymeric support through one or both of the R1 groups or through the R4 group which are suitable for synthesis of heterocyclic compounds are disclosed. Methods for preparing such intermediate products are also disclosed and also the use of the intermediate products in simple and fast methods on solid phase for synthesis of heterocycles.

公开(公告)号：US07019094B2

公开(公告)日：2006-03-28

申请号：US10448060

申请日：2003-05-30

申请人： Jacob Westman ,  Ronny Lundin

发明人： Jacob Westman ,  Ronny Lundin

IPC分类号： C08F116/36 ,  C08F16/36 ,  C08F216/36

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07B2200/11 ,  C07C225/16 ,  C07C229/34 ,  C07C233/85 ,  C07D231/14 ,  C07D261/08 ,  C07D311/74 ,  C07D401/04 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C08F8/32

摘要： Novel solid supported intermediate products of the general formula coupled to a solid polymeric support through one or both of the R1 groups or through the R4 group which are suitable for synthesis of heterocyclic compounds are disclosed. Methods for preparing such intermediate products are also disclosed and also the use of the intermediate products in simple and fast methods on solid phase for synthesis of heterocycles.

摘要翻译： 新型固体支持的通式结合的固体聚合物载体的中间产物通过一个或两个R 1基团或两个R 4基团，适合于合成 公开了杂环化合物。 还公开了制备这种中间产物的方法，并且还公开了用于合成杂环的固相中简单且快速的中间产物的用途。

公开(公告)号：US5734026A

公开(公告)日：1998-03-31

申请号：US424450

申请日：1995-05-24

申请人： Ebba Florin-Robertsson ,  Elvy Hokby ,  Ronny Lundin ,  Sirkka Thome ,  Gertrud Westin-Sjodahl

发明人： Ebba Florin-Robertsson ,  Elvy Hokby ,  Ronny Lundin ,  Sirkka Thome ,  Gertrud Westin-Sjodahl

IPC分类号： C12P21/00 ,  A61K38/00 ,  A61K38/27 ,  A61P5/06 ,  C07K1/02 ,  C07K1/30 ,  C07K14/61 ,  C07K1/14

CPC分类号： C07K14/61 ,  A61K38/00

摘要： A process for manufacturing crystals of growth hormone (GH) comprising the steps of: i) mixing GH with an aqueous solution comprising a buffer and a chemical compound with the general formula (1): Ar--�--CR.sub.1 R.sub.2 --!n--�--C R.sub.3 R.sub.4 --!m--C R.sub.5 R.sub.6 --OH (1) in which Ar is phenyl, alkyl-substituted phenyl, naphthyl, or alkyl-substituted naphthyl, R.sub.1 to R.sub.6 is H, OH or alkyl and n and m is 0 or 1; ii) incubating; and iii) isolating the crystals is provided. The crystals are in the form of needles, trigonal forms, cubes or parallelepipeds with a length of at least 20 microns.

摘要翻译： PCT No.PCT / SE93 / 00885 Sec。 371日期：1995年5月24日 102（e）日期1995年5月24日PCT提交1993年10月27日PCT公布。 公开号WO94 / 10192 日期：1994年5月11日生产激素（GH）晶体的制造方法，包括以下步骤：i）将GH与包含缓冲剂和通式（1）的化合物的水溶液混合：Ar- [-CR1R2-] n - [ - C R3R4-] mC R5R6-OH（1）其中Ar是苯基，烷基取代的苯基，萘基或烷基取代的萘基，R1至R6是H，OH或烷基，n和m是0或 1; ii）孵化; 和iii）提供分离晶体。 晶体呈长度为至少20微米的针状，三角形，立方体或平行六面体形状。