公开(公告)号：US5389653A

公开(公告)日：1995-02-14

申请号：US048685

申请日：1993-04-16

申请人： Karl Bernauer ,  Janos Borgulya ,  Hans Bruderer ,  Mose Da Prada ,  Gerhard Zurcher

发明人： Karl Bernauer ,  Janos Borgulya ,  Hans Bruderer ,  Mose Da Prada ,  Gerhard Zurcher

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/195 ,  A61K31/44 ,  C07C45/29 ,  C07C45/30 ,  C07C45/46 ,  C07C45/67 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C69/017 ,  C07C205/16 ,  C07C205/23 ,  C07C205/37 ,  C07C205/43 ,  C07C205/44 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C205/59 ,  C07C255/49 ,  C07C255/53 ,  C07D209/12 ,  C07D213/02 ,  C07D217/16 ,  C07D241/44 ,  C07D253/07 ,  C07D265/36 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D279/16 ,  C07D285/16 ,  C07D471/04 ,  C07D498/02 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07C205/23 ,  C07C205/37 ,  C07C205/43 ,  C07C205/44 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C205/59 ,  C07C255/00 ,  C07C255/53 ,  C07C45/298 ,  C07C45/30 ,  C07C45/305 ,  C07C45/46 ,  C07C45/673 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C69/017 ,  C07D209/12 ,  C07D217/16 ,  C07D241/44 ,  C07D253/07 ,  C07D265/36 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D279/16 ,  C07D285/16 ,  C07D471/04

摘要： Catechol derivatives of the formula ##STR1## wherein Ra, Rb and Rc have the significance given herein, the ester and ether derivatives thereof which are hydrolyzable under physiological conditions and the pharmaceutically acceptable salts thereof are described and possess valuable pharmacological properties. In particular, they inhibit the enzyme catechol-O-methyltransferase (COMT), a soluble, magnesium-dependent enzyme which catalyses the transference of the methyl group of S-adenosylmethionine to a catechol substrate, whereby the corresponding methyl ethers are formed. Suitable substrates which can be O-methylated by COMT and which can thus be deactivated are, for example, extraneuronal catecholamines and exogeneously-administered therapeutically active substances having a catechol structure.Formula Ia above embraces not only compounds which form part of the invention, but also known compounds; the compounds which form part of the invention can be prepared according to known methods.

摘要翻译： 式Ia的儿茶酚衍生物其中Ra，Rb和Rc具有本文给出的含义，其在生理条件下可水解的酯和醚衍生物及其药学上可接受的盐被描述并且具有有价值的药理学性质。 特别地，它们抑制了儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT），一种可溶性的镁依赖性酶，其催化S-腺苷甲硫氨酸的甲基转移到儿茶酚底物上，由此形成相应的甲基醚。 可以通过COMT进行O-甲基化并因此可以失活的合适的底物是例如外源儿茶酚胺和具有儿茶酚结构的外源性治疗活性物质。 上述式Ia不仅包括形成本发明一部分的化合物，而且包括已知的化合物; 构成本发明一部分的化合物可以根据已知方法制备。

公开(公告)号：US5705703A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US784554

申请日：1997-01-21

申请人： Karl Bernauer ,  Janos Borgulya ,  Hans Bruderer ,  Mose Da Prada ,  Gerhard Zurcher

发明人： Karl Bernauer ,  Janos Borgulya ,  Hans Bruderer ,  Mose Da Prada ,  Gerhard Zurcher

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/195 ,  A61K31/44 ,  C07C45/29 ,  C07C45/30 ,  C07C45/46 ,  C07C45/67 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C69/017 ,  C07C205/16 ,  C07C205/23 ,  C07C205/37 ,  C07C205/43 ,  C07C205/44 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C205/59 ,  C07C255/49 ,  C07C255/53 ,  C07D209/12 ,  C07D213/02 ,  C07D217/16 ,  C07D241/44 ,  C07D253/07 ,  C07D265/36 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D279/16 ,  C07D285/16 ,  C07D471/04 ,  C07D498/02 ,  C07D513/04 ,  C07C205/20

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07C205/23 ,  C07C205/37 ,  C07C205/43 ,  C07C205/44 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C205/59 ,  C07C255/00 ,  C07C255/53 ,  C07C45/298 ,  C07C45/30 ,  C07C45/305 ,  C07C45/46 ,  C07C45/673 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C69/017 ,  C07D209/12 ,  C07D217/16 ,  C07D241/44 ,  C07D253/07 ,  C07D265/36 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D279/16 ,  C07D285/16 ,  C07D471/04

摘要： Catechol derivatives of the formula ##STR1## wherein Ra, Rb and Rc have the significance given herein. the ester and ether derivatives thereof which are hydrolyzable under physiological conditions and the pharmaceutically acceptable salts thereof are described and possess valuable pharmacological properties. In particular, they inhibit the enzyme catechol-O-methyltransferase (COMT), a soluble, magnesium-dependent enzyme which catalyses the transference of the methyl group of S-adenosylmethionine to a catechol substrate, whereby the corresponding methyl ethers are formed. Suitable substrates which can be O-methylated by COMT and which can thus be deactivated are, for example, extraneuronal catecholamines and exogeneously-administered therapeutically active substances having a catechol structure. Formula Ia above embraces not only compounds which form part of the invention, but also known compounds: the compounds which form part of the invention can be prepared according to known methods.

摘要翻译： 式Ia的儿茶酚衍生物其中R a，R b和R c具有本文给出的含义。 描述了其在生理条件下可水解的酯和醚衍生物及其药学上可接受的盐，并且具有有价值的药理学性质。 特别地，它们抑制了儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT），一种可溶性的镁依赖性酶，其催化S-腺苷甲硫氨酸的甲基转移到儿茶酚底物上，由此形成相应的甲基醚。 可以通过COMT进行O-甲基化并因此可以失活的合适的底物是例如外源儿茶酚胺和具有儿茶酚结构的外源性治疗活性物质。 上述式Ia不仅包括形成本发明一部分的化合物，而且包括已知的化合物：形成本发明一部分的化合物可以根据已知方法制备。

公开(公告)号：US5476875A

公开(公告)日：1995-12-19

申请号：US327160

申请日：1994-10-21

申请人： Karl Bernauer ,  Janos Borgulya ,  Hans Bruderer ,  Mose Da Prada ,  Gerhard Zurcher

发明人： Karl Bernauer ,  Janos Borgulya ,  Hans Bruderer ,  Mose Da Prada ,  Gerhard Zurcher

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/195 ,  A61K31/44 ,  C07C45/29 ,  C07C45/30 ,  C07C45/46 ,  C07C45/67 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C69/017 ,  C07C205/16 ,  C07C205/23 ,  C07C205/37 ,  C07C205/43 ,  C07C205/44 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C205/59 ,  C07C255/49 ,  C07C255/53 ,  C07D209/12 ,  C07D213/02 ,  C07D217/16 ,  C07D241/44 ,  C07D253/07 ,  C07D265/36 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D279/16 ,  C07D285/16 ,  C07D471/04 ,  C07D498/02 ,  C07D513/04 ,  A61K31/275

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07C205/23 ,  C07C205/37 ,  C07C205/43 ,  C07C205/44 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C205/59 ,  C07C255/00 ,  C07C255/53 ,  C07C45/298 ,  C07C45/30 ,  C07C45/305 ,  C07C45/46 ,  C07C45/673 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C69/017 ,  C07D209/12 ,  C07D217/16 ,  C07D241/44 ,  C07D253/07 ,  C07D265/36 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D279/16 ,  C07D285/16 ,  C07D471/04

摘要： Catechol derivatives of the formula ##STR1## wherein Ra, Rb and Rc have the significance given herein, the ester and ether derivatives thereof which are hydrolyzable under physiological conditions and the pharmaceutically acceptable salts thereof are described and possess valuable pharmacological properties. In particular, they inhibit the enzyme catechol-O-methyltransferase (COMT), a soluble, magnesium-dependent enzyme which catalyses the transference of the methyl group of S-adenosylmethionine to a catechol substrate, whereby the corresponding methyl ethers are formed. Suitable substrates which can be O-methylated by COMT and which can thus be deactivated are, for example, extraneuronal catecholamines and exogeneously-administered therapeutically active substances having a catechol structure.

摘要翻译： 式Ia的儿茶酚衍生物其中Ra，Rb和Rc具有本文给出的含义，其在生理条件下可水解的酯和醚衍生物及其药学上可接受的盐被描述并且具有有价值的药理学性质。 特别地，它们抑制了儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT），一种可溶性的镁依赖性酶，其催化S-腺苷甲硫氨酸的甲基转移到儿茶酚底物上，由此形成相应的甲基醚。 可以通过COMT进行O-甲基化并因此可以失活的合适的底物是例如外源儿茶酚胺和具有儿茶酚结构的外源性治疗活性物质。

公开(公告)号：US5238962A

公开(公告)日：1993-08-24

申请号：US896747

申请日：1992-06-09

申请人： Mose Da Prada ,  Renato Joos ,  Emilio Kyburz ,  Pierre C. Wyss

发明人： Mose Da Prada ,  Renato Joos ,  Emilio Kyburz ,  Pierre C. Wyss

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07D317/68

CPC分类号： C07C255/00 ,  A61K31/166 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  C07D317/68

摘要： Benzamides of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each independently is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, cyano, trifluoromethyl, sulfamoyl, mono(lower alkyl)sulfamoyl or di(lower alkyl)sulfamoyl or R.sup.1 and R.sup.2 on adjacent carbon atoms together are a methylenedioxy group, with the proviso that R.sup.2 is different from hydrogen when R.sup.1 are bromine in the 3-position,and their pharmaceutically acceptable acid addition salts have monoamine oxidase inhibiting properties with low toxicity and can accordingly be used for the treatment of depressive states and Parkinsonism.

摘要翻译： 式Ⅰ的苯甲酰胺其中R 1和R 2各自独立地为氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基，氰基，三氟甲基，氨磺酰基，单（低级烷基）氨磺酰基或二（低级烷基）氨磺酰基或相邻的R 1和R 2 碳原子一起是亚甲二氧基，条件是当R1在3-位上是溴时，R2不同于氢，并且它们的药学上可接受的酸加成盐具有低毒性的单胺氧化酶抑制性质，因此可以用于治疗 的抑郁状态和帕金森综合征。