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    Antimicrobial agents
    2.
    发明授权
    Antimicrobial agents 失效
    抗微生物剂

    公开(公告)号：US4215131A

    公开(公告)日：1980-07-29

    申请号：US21295

    申请日：1979-03-16

    申请人： Wolfgang Kramer ,  Karl H. Buchel ,  Manfred Plempel ,  Ingo Haller

    发明人： Wolfgang Kramer ,  Karl H. Buchel ,  Manfred Plempel ,  Ingo Haller

    IPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/41 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07D233/60 ,  C07D521/00 ,  A01N9/00 ,  A01N9/22

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

    摘要： Pharmaceutical compositions free from pathogenic microorganisms which could be harmful to warm-blooded animals, are provided containing, as an active ingredient, an antimicrobially effective amount of at least one compound of the formula ##STR1## in which R represents hydrogen, --CO--R.sup.1 or --SO.sub.2 --R.sup.2, whereinR.sup.1 represents optionally substituted alkyl, alkenyl or alkinyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted phenoxyalkyl, phenylalkyl, cycloalkyl, alkylamino, dialkylamino or optionally substituted phenylamino,R.sup.2 represents alkyl or optionally substituted phenyl,A represents a keto group or a --CH(OH)-- grouping,X represents hydrogen or an --OR grouping, whereinR is as defined above,X.sup.1 represents alkyl or optionally substituted phenyl,Y represents --CH-- or a nitrogen atom,Z represents halogen, alkyl, halogenoalkyl, cycloalkyl, alkoxy, alkythio, alkoxycarbonyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted phenoxy, optionally substituted phenylalkyl, amino, cyano or nitro andn represents 0 or an integer from 1 to 5, or a salt thereof, in admixture with a sterile pharmaceutical carrier, such as a solid or liquefied gaseous diluent, or with a liquid diluent other than a solvent of molecular weight less than 200 (preferably 300) except in the presence of a surface-active agent.The compositions of the invention are useful as antimycotic agents.Also included in the invention is the provision of the compositions of the invention in unit dosage form as well as the provision of methods of treatment wherein the compositions of the invention are administered to warm-blooded animals.

    摘要翻译： 提供了不含可能对温血动物有害的致病微生物的药物组合物，其含有抗微生物有效量的至少一种下式化合物（Ⅰ），其中R表示氢， - CO-R1或-SO2-R2，其中R1表示任选取代的烷基，烯基或炔基，任选取代的苯基，任选取代的苯氧基烷基，苯基烷基，环烷基，烷基氨基，二烷基氨基或任选取代的苯基氨基，R 2表示烷基或任选取代的苯基，A表示 酮基或-CH（OH） - 基，X表示氢或-OR基团，其中R如上定义，X​​ 1表示烷基或任选取代的苯基，Y表示-CH-或氮原子，Z表示卤素 烷基，卤代烷基，环烷基，烷氧基，链烯基，烷氧基羰基，任选取代的苯基，任选取代的苯氧基，任选取代的苯基烷基，氨基，氰基 或硝基，n代表0或1至5的整数，或其盐与无菌药物载体（例如固体或液化气体稀释剂）混合，或与分子量小于 200（优选300），除了在表面活性剂的存在下。 本发明的组合物可用作抗真菌剂。 本发明还包括以单位剂量形式提供本发明的组合物以及提供治疗方法，其中将本发明的组合物施用于温血动物。

    Antimycotic imidazolyl-9,10-dihydro-anthracene derivatives
    4.
    发明授权
    Antimycotic imidazolyl-9,10-dihydro-anthracene derivatives 失效
    抗真菌咪唑基-9,10-二氢 - 蒽衍生物

    公开(公告)号：US4183940A

    公开(公告)日：1980-01-15

    申请号：US840461

    申请日：1977-10-07

    申请人： Karl H. Buchel ,  Wolfgang Kramer ,  Manfred Plempel ,  Ingo Haller

    发明人： Karl H. Buchel ,  Wolfgang Kramer ,  Manfred Plempel ,  Ingo Haller

    IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P31/04 ,  C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D233/60 ,  C07D249/08 ,  C07D521/00

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

    摘要： The invention provides new azolyl-9,10-dihydroanthracene derivatives of the formula ##STR1## in which A represents a CH group or a nitrogen atom,B represents a CO group or a group of the formula: ##STR2## X, Y and Z are identical or different and represent halogen, alkyl, halogenoalkyl, alkoxy, or alkylthio and n represents 0 or an integer of from 1 to 4,and their salts.Also included in the invention are methods for the preparation of said compounds, compositions containing said compounds and methods for their use. The compounds of the invention have antimycotic activity.

    摘要翻译： 本发明提供了式（I）的新的唑基-9,10-二氢蒽衍生物，其中A表示CH基团或氮原子，B表示CO基团或下式的基团：X， Y和Z相同或不同，表示卤素，烷基，卤代烷基，烷氧基或烷硫基，n表示0或1-4的整数，及其盐。 本发明还包括制备所述化合物的方法，含有所述化合物的组合物及其使用方法。 本发明的化合物具有抗真菌活性。

    Antimycotic hydroxypropyl-imidazoles
    9.
    发明授权
    Antimycotic hydroxypropyl-imidazoles 失效
    抗真菌羟丙基 - 咪唑

    公开(公告)号：US4246274A

    公开(公告)日：1981-01-20

    申请号：US30799

    申请日：1979-04-17

    申请人： Erik Regel ,  Karl H. Buchel ,  Ingo Haller ,  Manfred Plempel

    发明人： Erik Regel ,  Karl H. Buchel ,  Ingo Haller ,  Manfred Plempel

    IPC分类号： C07D521/00 ,  A61K31/415 ,  C07D233/60

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D249/08

    摘要： The invention includes as a series of 2-(substituted-phenyl)-1-aryl-3-(imidazol-1-yl)-propan-2-ols useful as antimicrobial agents. Also included in the invention are methods for the manufacture of the above-identified imidazol-1-yl-propan-2-ols, compositions containing said compounds and the use of said compounds and compositions for antimicrobial use.

    摘要翻译： 本发明包括用作抗微生物剂的一系列2-（取代苯基）-1-芳基-3-（咪唑-1-基） - 丙-2-醇。 本发明还包括制备上述咪唑-1-基 - 丙-2-醇的方法，含有所述化合物的组合物以及所述化合物和组合物用于抗微生物使用的方法。