公开(公告)号：US08703763B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US13405404

申请日：2012-02-27

申请人： Karlheinz Baumann ,  Luke Green ,  Anja Limberg ,  Thomas Luebbers ,  Andrew Thomas

发明人： Karlheinz Baumann ,  Luke Green ,  Anja Limberg ,  Thomas Luebbers ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A01N43/00 ,  A61K31/55 ,  C07D413/00 ,  C07D415/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00

CPC分类号： C07D451/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I hetaryl I, hetaryl II, R1, R2, R3, Y, m, and o or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The present compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus, they may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，杂芳基I，杂芳基II，R 1，R 2，R 3，Y，m和o的化合物或其药物活性酸加成盐。 本发明式I化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此它们可用于治疗或预防与脑中淀粉样蛋白沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默氏病和其他疾病如脑 淀粉样血管病，淀粉样变性遗传性脑出血，荷兰型（HCHWA-D），多发性梗死性痴呆，痴呆和唐氏综合征。

公开(公告)号：US08486967B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US13023563

申请日：2011-02-09

申请人： Karlheinz Baumann ,  Alexander Flohr ,  Erwin Goetschi ,  Luke Green ,  Synese Jolidon ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Thomas Luebbers ,  Andrew Thomas

发明人： Karlheinz Baumann ,  Alexander Flohr ,  Erwin Goetschi ,  Luke Green ,  Synese Jolidon ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Thomas Luebbers ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention relates to compounds of formula where hetaryl I, hetaryl II, R1, R2, R3, R4, m, n, and o are as defined in the specification or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中杂芳基I，杂芳基II，R 1，R 2，R 3，R 4，m，n和o如说明书中所定义或其药学活性的酸加成盐。 式I化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此可用于治疗或预防与脑中β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默氏病和其他疾病如脑淀粉样血管病，遗传性 脑出血伴淀粉样变性，荷兰型（HCHWA-D），多发性梗死性痴呆，痴呆和唐氏综合征。

公开(公告)号：US20120225884A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13405404

申请日：2012-02-27

申请人： Karlheinz Baumann ,  Luke Green ,  Anja Limberg ,  Thomas Luebbers ,  Andrew Thomas

发明人： Karlheinz Baumann ,  Luke Green ,  Anja Limberg ,  Thomas Luebbers ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D451/04 ,  C07D487/04 ,  A61P25/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D451/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I hetaryl I, hetaryl II, R1, R2, R3, Y, m, and o or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The present compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus, they may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，杂芳基I，杂芳基II，R 1，R 2，R 3，Y，m和o的化合物或其药物活性酸加成盐。 本发明式I化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此它们可用于治疗或预防与脑中淀粉样蛋白沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默氏病和其他疾病如脑 淀粉样血管病，淀粉样变性遗传性脑出血，荷兰型（HCHWA-D），多发性梗死性痴呆，痴呆和唐氏综合征。

公开(公告)号：US20110201605A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US13023563

申请日：2011-02-09

申请人： Karlheinz Baumann ,  Alexander Flohr ,  Erwin Goetschi ,  Luke Green ,  Synese Jolidon ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Thomas Luebbers ,  Andrew Thomas

发明人： Karlheinz Baumann ,  Alexander Flohr ,  Erwin Goetschi ,  Luke Green ,  Synese Jolidon ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Thomas Luebbers ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention relates to compounds of formula where hetaryl I, hetaryl II, R1, R2, R3, R4, m, n, and o are as defined in the specification or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中杂芳基I，杂芳基II，R 1，R 2，R 3，R 4，m，n和o如说明书中所定义或其药学活性的酸加成盐。 式I的化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此可用于治疗或预防与脑中淀粉样蛋白沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默病和其它疾病如脑淀粉样血管病， 遗传性脑出血伴淀粉样变性，荷兰型（HCHWA-D），多发性梗死性痴呆，痴呆和唐氏综合症。

公开(公告)号：US20110190269A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US13011951

申请日：2011-01-24

申请人： Karlheinz Baumann ,  Erwin Goetschi ,  Luke Green ,  Synese Jolidon ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Thomas Luebbers ,  Andrew Thomas

发明人： Karlheinz Baumann ,  Erwin Goetschi ,  Luke Green ,  Synese Jolidon ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Thomas Luebbers ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention relates to compounds of formula wherein R1, R1′, R2, R3, n, A, and hetaryl are defined herein or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The present compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus, they may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1，R 1'，R 2，R 3，n，A和杂芳基在本文中定义或其药学活性的酸加成盐。 本发明式I化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此它们可用于治疗或预防与脑中淀粉样蛋白沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默氏病和其他疾病如脑 淀粉样血管病，淀粉样变性遗传性脑出血，荷兰型（HCHWA-D），多发性梗死性痴呆，痴呆和唐氏综合征。

公开(公告)号：US08586581B2

公开(公告)日：2013-11-19

申请号：US12964785

申请日：2010-12-10

申请人： Luke Green ,  Wolfgang Guba ,  Georg Jaeschke ,  Synese Jolidon ,  Lothar Lindemann ,  Heinz Stadler ,  Eric Vieira

发明人： Luke Green ,  Wolfgang Guba ,  Georg Jaeschke ,  Synese Jolidon ,  Lothar Lindemann ,  Heinz Stadler ,  Eric Vieira

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to ethynyl compounds of formula wherein X, Y, Z, and R4 are as defined herein or to a pharmaceutically acceptable salt or acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. Compounds of formula I are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5) and they are therefore useful for the treatment of diseases related to this receptor.

摘要翻译： 本发明涉及下式的乙炔基化合物，其中X，Y，Z和R 4如本文所定义，或其药学上可接受的盐或酸加成盐，涉及外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/ 或其立体异构体。 式I化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的正变构调节剂（PAM），因此它们可用于治疗与该受体有关的疾病。

公开(公告)号：US08445674B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12901592

申请日：2010-10-11

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei

IPC分类号： C07D401/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D241/10 ,  C07D243/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D491/044 ,  C07D498/04

摘要： The invention is concerned with novel bicyclic compounds of formula (I), wherein n, m, p, A, L, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R7, R8, R9, and R10 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR2 receptor, CCR5 receptor and/or CCR3 receptor may be used, for example, in the prevention and/or treatment of inflammatory diseases, particularly peripheral arterial occlusive diseases or atherothrombosis.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型双环化合物，其中n，m，p，A，L，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 7，R 8，R 9和R 10如 在说明书和权利要求书中，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR2受体的拮抗剂，CCR5受体和/或CCR3受体可用于例如预防和/或治疗炎性疾病，特别是外周动脉闭塞性疾病或动脉粥样化血栓形成。

公开(公告)号：US08227613B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US12484552

申请日：2009-06-15

申请人： Jean-Michel Adam ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

发明人： Jean-Michel Adam ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

IPC分类号： C07D211/68 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention is concerned with novel heteroaryl carboxamide derivatives of formula (I), wherein m, X, Y, R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR-2 receptor, CCR-5 receptor and/or CCR-3 receptor and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂芳基羧酰胺衍生物，其中m，X，Y，R 1，R 2，R 3和R 4如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR-2受体，CCR-5受体和/或CCR-3受体的拮抗剂，可用作药物。

公开(公告)号：US08071586B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US12499120

申请日：2009-07-08

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D417/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D285/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14

摘要： The invention is concerned with novel heterocyclyl compounds of formula (I) wherein A, X, Y1, Y2, Y3, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, m, n and p are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR2 receptor, CCR5 receptor and/or CCR3 receptor and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂环基化合物，其中A，X，Y1，Y2，Y3，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，m，n和p如 描述和权利要求书以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR2受体，CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，可用作药物。

公开(公告)号：US20110251169A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：US13066044

申请日：2011-04-05

申请人： Luke Green ,  Wolfgang Guba ,  Georg Jaeschke ,  Synese Jolidon ,  Lothar Lindemann ,  Antonio Ricci ,  Daniel Rueher ,  Heinz Stadler ,  Eric Vieira

发明人： Luke Green ,  Wolfgang Guba ,  Georg Jaeschke ,  Synese Jolidon ,  Lothar Lindemann ,  Antonio Ricci ,  Daniel Rueher ,  Heinz Stadler ,  Eric Vieira

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/501 ,  C07D417/04 ,  A61K31/541 ,  C07D413/04 ,  A61P25/28 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  C07D403/04 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to ethynyl compounds of formula I wherein R1, R2, R2′, R3, R3′, R4, R4′, U, V, W, Y, m, and n are as defined herein and to a pharmaceutically acceptable acid addition salts, to a racemic mixtures, or to its corresponding enantiomers and/or optical isomers and/or stereoisomers thereof. Compounds of formula I are allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5).

摘要翻译： 本发明涉及式I的乙炔基化合物，其中R 1，R 2，R 2'，R 3，R 3'，R 4，R 4'，U，V，W，Y，m和n如本文所定义， 加成盐，与外消旋混合物或其相应的对映体和/或光学异构体和/或其立体异构体。 式I化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的变构调节剂。