公开(公告)号：US5240918A

公开(公告)日：1993-08-31

申请号：US857067

申请日：1992-03-24

申请人： Karoly Lempert ,  Gyula Hornyak ,  Jozsef Fetter ,  Antal Feller ,  Klara Gaso ,  Gabor Gigler ,  Laszlo Kapolnai ,  Lujza Petocz ,  Katalin Szemeredi ,  Marton Fekete

发明人： Karoly Lempert ,  Gyula Hornyak ,  Jozsef Fetter ,  Antal Feller ,  Klara Gaso ,  Gabor Gigler ,  Laszlo Kapolnai ,  Lujza Petocz ,  Katalin Szemeredi ,  Marton Fekete

IPC分类号： C07D277/18

CPC分类号： C07D277/18

摘要： The invention relates to new 2-(substituted imino)-thiazolidines, a process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, the use of the said 2-(substituted imino)thiazolidines for the treatment of diseases and for the preparation of pharmaceutical compositions suitable for the treatment of diseases.The new 2-(substituted imino)-thiazolidine derivatives provided by the present invention correspond to the general formula (I), ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each represent halogen, nitro, C.sub.1-4 alkoxy or C.sub.1-4 alkyl, which latter may optionally carry one or more halogen substituent(s),R.sup.3 and R.sup.4 each represent hydrogen or C.sub.1-4 alkyl,Z denotes oxygen, sulfur or imino, which latter is substituted by a C.sub.1-6 alkyl or a C.sub.1-6 alkenyl group,R.sup.5 stands for hydrogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkylthio or a group or the formula --NH--R, wherein R represents C.sub.1-6 alkyl, aryl, aralkyl or C.sub.1-6 alkenyl optionally carrying a halogen or a di-(C.sub.1-4 alkyl)-amino substituent; orZ and R.sup.5 together stand for a trivalent nitrogen atom, with the proviso that if Z denotes a substituted imino group, R.sup.5 stands for C.sub.1-4 alkylthio, and if R.sup.5 is C.sub.1-4 alkylthio, Z represents a substituted imino, and with the further proviso that if Z denotes sulfur, R.sup.5 is other than hydrogen or C.sub.1-4 alkyl,and possess valuable antianginal and analgesic properties.

摘要翻译： 本发明涉及新的2-（取代的亚氨基） - 噻唑烷，其制备方法，包含该方法的药物组合物，所述2-（取代的亚氨基）噻唑烷用于治疗疾病和用于制备药物 适用于治疗疾病的组合物。 本发明提供的新的2-（取代亚氨基） - 噻唑烷衍生物对应于通式（I），其中R 1和R 2各自表示卤素，硝基，C 1-4烷氧基或C 1-4烷基 ，其可以任选地带有一个或多个卤素取代基，R 3和R 4各自表示氢或C 1-4烷基，Z表示氧，硫或亚氨基，后者被C 1-6烷基或C 1-6 烯基，R5代表氢，C1-4烷基，C1-4烷硫基或基团-NH-R，其中R表示C1-6烷基，芳基，芳烷基或任选携带卤素或 二（C 1-4烷基） - 氨基取代基; 或Z和R5一起代表三价氮原子，条件是如果Z表示取代的亚氨基，则R5表示C1-4烷硫基，如果R5是C1-4烷硫基，则Z表示取代的亚氨基，并且与 进一步的条件是，如果Z表示硫，R5不是氢或C1-4烷基，并且具有有价值的抗心绞痛和止痛特性。

公开(公告)号：US4665083A

公开(公告)日：1987-05-12

申请号：US726867

申请日：1985-04-25

申请人： Karoly Lempert ,  Gyula Hornyak ,  Ferenc Bartha ,  Gabor Doleschall ,  Jozsef Fetter ,  Jozsef Nyitrai ,  Gyula Simig ,  Karoly Zauer ,  Peter Huszthy ,  Antal Feller ,  Lujza Petocz ,  Eniko Szirt ,  Katalin Grasser ,  Edit Berenyi ,  Zsuzsanna Orr ,  Etelka Pjeczka

发明人： Karoly Lempert ,  Gyula Hornyak ,  Ferenc Bartha ,  Gabor Doleschall ,  Jozsef Fetter ,  Jozsef Nyitrai ,  Gyula Simig ,  Karoly Zauer ,  Peter Huszthy ,  Antal Feller ,  Lujza Petocz ,  Eniko Szirt ,  Katalin Grasser ,  Edit Berenyi ,  Zsuzsanna Orr ,  Etelka Pjeczka

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D277/12 ,  C07D277/18

CPC分类号： C07D277/18

摘要： The invention relates to novel iminothiazolidine derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.3 represent, independently from each other, hydrogen or lower alkyl group,R.sup.3 is nitro or amino group,R stands for halo, lower alkyl, haloalkyl, nitro, amino, hydroxy, lower alkoxy, carboxy or lower alkoxycarbonyl group, andn is 0, 1 or 2,and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.The iminothiazolidine derivatives of the formula (I) possess valuable antidepressant, antiparkinsonic, antiepileptic and spasmolytic activities.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型亚氨基噻唑烷衍生物，其中R 1和R 3彼此独立地表示氢或低级烷基，R 3是硝基或氨基，R代表卤素，低级 烷基，卤代烷基，硝基，氨基，羟基，低级烷氧基，羧基或低级烷氧基羰基，n为0,1或2及其药学上可接受的酸加成盐。 式（I）的亚氨基噻唑烷衍生物具有有价值的抗抑郁药，抗帕金森病，抗癫痫和解痉作用。

公开(公告)号：US4541955A

公开(公告)日：1985-09-17

申请号：US458264

申请日：1983-01-17

申请人： Karoly Lempert ,  Kalman Harsanyi ,  Gabor Doleschall ,  Gyula Hornyak ,  Jozsef Nyitrai ,  Karoly Zauer ,  Jozsef Fetter ,  Gyula Simig ,  Zsuzsanna Visky nee Gombos ,  Gizella Barta nee Szalai

发明人： Karoly Lempert ,  Kalman Harsanyi ,  Gabor Doleschall ,  Gyula Hornyak ,  Jozsef Nyitrai ,  Karoly Zauer ,  Jozsef Fetter ,  Gyula Simig ,  Zsuzsanna Visky nee Gombos ,  Gizella Barta nee Szalai

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D409/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D205/08 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04

摘要： The invention relates to new heterocyclic compounds containing a protected C-acetyl group. More particularly, the invention concerns new compounds of the Formula (V) ##STR1## wherein R is a group suitable for the protection of amides;Z is alkyl; andY.sup.1 and Y.sup.2 together form a group suitable for temporary protection of a keto group. The new compounds are valuable intermediates in the synthesis of thienamycin.

摘要翻译： 本发明涉及含有受保护的C-乙酰基的新的杂环化合物。 更具体地，本发明涉及式（V）的新化合物（V）其中R是适于保护酰胺的基团; Z是烷基; Y1和Y2一起形成适于临时保护酮基的基团。 新化合物是合成噻吩霉素的有价值的中间体。

公开(公告)号：US4435322A

公开(公告)日：1984-03-06

申请号：US301191

申请日：1981-09-11

申请人： Karoly Lempert ,  Kalman Harsanyi ,  Gabor Doleschall ,  Gyula Hornyak ,  Jozsef Nyitrai ,  Karoly Zauer ,  Jozsef Fetter ,  Gyula Simig ,  Zsuzsanna Visky nee Gombos ,  Gizella Barta nee Szalai

发明人： Karoly Lempert ,  Kalman Harsanyi ,  Gabor Doleschall ,  Gyula Hornyak ,  Jozsef Nyitrai ,  Karoly Zauer ,  Jozsef Fetter ,  Gyula Simig ,  Zsuzsanna Visky nee Gombos ,  Gizella Barta nee Szalai

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D205/08

摘要： The invention relates to new heterocyclic compound containing an alkoxycarbonyl and a substituted methyl group a process for the preparation of these and analogeous compound and pharmaceutical compositions containing them.More particularly, the invention concerns compounds of the general formula (IVa) ##STR1## wherein R' is hydrogen, 2-ethoxycarbonylethyl, aryl or a group suitable for a temporary protection of amides andY' represents a group of the formula --COOZ or --CH.sub.2 M, in whichZ is lower alkyl andM is hydroxyl, halogen, cyano or a group of the formula --O--SO.sub.2 R.sup.2, in whichR.sup.2 is lower alkyl or aryl,with the proviso that if R' is phenyl, Y' cannot stand for the group --COOC.sub.2 H.sub.5.The invention further relates to a process for the preparation of compounds of the general formula (IV) ##STR2## in which R and Y are identical with R' and Y', respectively, except the proviso.According to a further aspect of the invention there are provided pharmaceutical compositions, first of all with antihypoxic activity, comprising compounds of the general formula (IVa) as active ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及含有烷氧基羰基和取代的甲基的新的杂环化合物，其制备这些和分解化合物的方法和含有它们的药物组合物。 更具体地说，本发明涉及通式（IVa）（IVa）的化合物，其中R'是氢，2-乙氧基羰基乙基，芳基或适于临时保护酰胺的基团，Y'代表式 -COOZ或-CH2M，其中Z是低级烷基，M是羟基，卤素，氰基或式-O-SO2R2的基团，其中R2是低级烷基或芳基，条件是如果R'是苯基， Y'不能代表组-COOC2H5。 本发明还涉及制备通式（IV）的化合物（IV）的方法，其中R和Y分别与R'和Y'相同，但条件是。 根据本发明的另一方面，提供首先具有抗缺氧活性的药物组合物，其包含通式（IVa）的化合物作为活性成分。

公开(公告)号：US4559406A

公开(公告)日：1985-12-17

申请号：US508436

申请日：1983-06-27

申请人： Karoly Lempert ,  Gabor Doleschall ,  Jozsef Fetter ,  Gyula Hornyak ,  Jozsef Nyitrai ,  Gyula Simig ,  Karoly Zauer

发明人： Karoly Lempert ,  Gabor Doleschall ,  Jozsef Fetter ,  Gyula Hornyak ,  Jozsef Nyitrai ,  Gyula Simig ,  Karoly Zauer

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D207/28 ,  C07D309/30 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D207/277 ,  C07D205/08 ,  C07D207/28 ,  C07D309/30 ,  C07D405/04 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a process for the preparation of the compound of the formula I, ##STR1## which comprises (a.sub.1) splitting off the ethylene ketal protecting group from the azetidinone derivative of the formula IVa, ##STR2## reducing the compound of the formula III thus obtained, ##STR3## treating the resulting compound of the formula II ##STR4## with concentrated aqueous hydrogen chloride solution; or (a.sub.2) reducing the compound of the formula III, treating the compound of the formula II thus obtained with concentrated aqueous hydrogen chloride solution; or (a.sub.3) treating the compound of the formula II with concentrated aqueous hydrogen chloride solution; and isolating the compound of the formula I thus obtained from the reaction mixture. The compound of the formula I is useful as an intermediate in the production of thienamycin, a highly potent antibiotic.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式I化合物的方法，其包括（a1）将亚乙基缩酮保护基从式IVa的氮杂环丁酮衍生物中分离出来， 由此获得的式III，使用浓缩的氯化氢水溶液处理所得式II的化合物; 或（a2）还原式III的化合物，用浓缩的氯化氢水溶液处理由此获得的式II化合物; 或（a3）用浓缩的氯化氢水溶液处理式II的化合物; 并从反应混合物中分离得到的式I化合物。 式I的化合物可用作生产高效抗生素的噻吩霉素的中间体。

公开(公告)号：US4432901A

公开(公告)日：1984-02-21

申请号：US301884

申请日：1981-09-11

申请人： Karoly Lempert ,  Kalman Harsanyi ,  Gabor Doleschall ,  Gyula Hornyak ,  Jozsef Nitrai ,  Karoly Zauer ,  Jozsef Fetter ,  Gyula Simig ,  Zsuzsanna Visky nee Gombos ,  Gizella Barta nee Szalai

发明人： Karoly Lempert ,  Kalman Harsanyi ,  Gabor Doleschall ,  Gyula Hornyak ,  Jozsef Nitrai ,  Karoly Zauer ,  Jozsef Fetter ,  Gyula Simig ,  Zsuzsanna Visky nee Gombos ,  Gizella Barta nee Szalai

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D207/16

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D205/08 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to new heterocyclic compounds containing a C-acetyl group and a process for their preparation. More particularly, the invention concerns new compounds of the formula (III). ##STR1## in which R is a protecting group suitable for temporary protection of amines and amides or an aryl group, and Z is alkyl.The compounds are intermediates in the preparation of penicillins.

摘要翻译： 本发明涉及含有C-乙酰基的新的杂环化合物及其制备方法。 更具体地说，本发明涉及新的式（III）化合物。 其中R是适于临时保护胺和酰胺或芳基的保护基，Z是烷基。 这些化合物是制备青霉素的中间体。

公开(公告)号：US4587049A

公开(公告)日：1986-05-06

申请号：US549681

申请日：1983-11-07

申请人： Karoly Lempert ,  Ferenc Bartha ,  Gabor Doleschall ,  Jozsef Fetter ,  Gyula Hornyak ,  Jozsef Nyitrai ,  Gyula Siming ,  Karoly Zauer

发明人： Karoly Lempert ,  Ferenc Bartha ,  Gabor Doleschall ,  Jozsef Fetter ,  Gyula Hornyak ,  Jozsef Nyitrai ,  Gyula Siming ,  Karoly Zauer

IPC分类号： C07D205/08

CPC分类号： C07D205/08

摘要： The invention relates to compounds of the general formula (X) ##STR1## wherein R is as a removable protecting substituent of the amido group a phenyl group or a benzyl group substituted by one or more alkoxy group(s) having 1-4 carbon atoms andR.sup.1 stands for a hydrogen atom or an alkyl group having 1-4 carbon atoms and a process for the preparation thereof.The compounds of the general formula (X) can be prepared from the starting materials of the general formula (V), wherein R and R.sup.1 are as stated above and Z is an alkyl group having 1-4 carbon atoms.The compounds of the general formula (X) are useful pharmaceutical intermediates which can be used in the preparation of known antibiotics (e.g. Thienamycin and PS-5).

摘要翻译： 本发明涉及通式（X）的化合物（X）其中R为酰氨基的可除去保护取代基，苯基或被一个或多个具有1-羟基的烷氧基取代的苄基， 4个碳原子，R1代表氢原子或具有1-4个碳原子的烷基及其制备方法。 通式（X）的化合物可以由通式（V）的起始原料制备，其中R和R 1如上所述，Z是具有1-4个碳原子的烷基。 通式（X）的化合物是可用于制备已知抗生素（例如硫霉素和PS-5）的有用的药物中间体。

公开(公告)号：US4434099A

公开(公告)日：1984-02-28

申请号：US301883

申请日：1981-09-11

申请人： Karoly Lempert ,  Kalman Harsanyi ,  Gabor Doleschall ,  Gyula Hornyak ,  Jozsef Nyitrai ,  Karoly Zauer ,  Jozsef Fetter ,  Gyula Simig ,  Zsuzsanna Gombos nee Visky ,  Gizella Szalai nee Barta

发明人： Karoly Lempert ,  Kalman Harsanyi ,  Gabor Doleschall ,  Gyula Hornyak ,  Jozsef Nyitrai ,  Karoly Zauer ,  Jozsef Fetter ,  Gyula Simig ,  Zsuzsanna Gombos nee Visky ,  Gizella Szalai nee Barta

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D407/04

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D205/08 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04

摘要： The invention relates to new heterocyclic compounds containing a protected C-acetyl group. More particulary, the invention concerns new compounds of the formula (VI) ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or a group suitable for a temporary protection or amides,X is hydroxyl, halogen, cyano or an --O--SO.sub.2 --R.sup.2 group, in whichR.sup.2 is lower alkyl or aryl,Y.sup.1 and Y.sup.2 together form a group suitable for a temporary protection of a keto group.The new compounds possess anaphylactic properties and are valuable intermediates of thienamycin synthesis. Their preparation and the new intermediates obtained during their preparation are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及含有受保护的C-乙酰基的新的杂环化合物。 更具体地，本发明涉及新的式（VI）化合物其中R 1是氢或适于临时保护或酰胺的基团，X是羟基，卤素，氰基或-O-SO 2 -R 2 基团，其中R2是低级烷基或芳基，Y1和Y2一起形成适于暂时保护酮基的基团。 新化合物具有过敏性质，是噻吩霉素合成的有价值的中间体。 它们的制备和在制备过程中获得的新中间体也在本发明的范围内。