公开(公告)号：US07579356B2

公开(公告)日：2009-08-25

申请号：US11401339

申请日：2006-04-10

申请人： Kathleen A. Battista ,  Gilles C. Bignan ,  Peter J. Connolly ,  Stuart Hayden ,  Sigmond G. Johnson ,  Ronghui Lin ,  Niranjan B. Pandey ,  Mark T. Powell

发明人： Kathleen A. Battista ,  Gilles C. Bignan ,  Peter J. Connolly ,  Stuart Hayden ,  Sigmond G. Johnson ,  Ronghui Lin ,  Niranjan B. Pandey ,  Mark T. Powell

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/515 ,  C07D239/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D495/16

摘要： The present invention is directed to novel thia-tetraazaacenaphthylene compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable forms thereof and their synthesis and use as inhibitors of ATP-protein kinase interactions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型硫代四氮杂苊烯化合物及其药学上可接受的形式，以及它们作为ATP-蛋白激酶相互作用抑制剂的合成和用途。

公开(公告)号：US20080108611A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11621610

申请日：2007-01-10

申请人： Kathleen A. Battista ,  Gilles C. Bignan ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Stuart Hayden ,  Sigmond G. Johnson ,  Ronghui Lin ,  Steven A. Middleton ,  Niranjan B. Pandey ,  Mark T. Powell

发明人： Kathleen A. Battista ,  Gilles C. Bignan ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Stuart Hayden ,  Sigmond G. Johnson ,  Ronghui Lin ,  Steven A. Middleton ,  Niranjan B. Pandey ,  Mark T. Powell

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61P9/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention is directed to thienopyrimidine compounds of formula (I): and forms thereof, their synthesis and use for treating, preventing or ameliorating a chronic or acute protein kinase mediated disease, disorder or condition.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的噻吩并嘧啶化合物及其形式，其合成和用途，用于治疗，预防或改善慢性或急性蛋白激酶介导的疾病，病症或病症。

公开(公告)号：US07427625B2

公开(公告)日：2008-09-23

申请号：US11672177

申请日：2007-02-07

申请人： Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Stuart Hayden ,  Sigmond G. Johnson ,  Bharat Lagu ,  Steven A. Middleton ,  Niranjan B. Pandey ,  Mark T. Powell

发明人： Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Stuart Hayden ,  Sigmond G. Johnson ,  Bharat Lagu ,  Steven A. Middleton ,  Niranjan B. Pandey ,  Mark T. Powell

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D495/06

摘要： The present invention is directed to substituted thiatriazaacenaphthylene-6-carbonitrile compounds of formula (I): and forms thereof, their synthesis and use for treating, preventing or ameliorating a chronic or acute protein kinase mediated disease, disorder or condition.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代的四氮杂苊烯-6-腈化合物及其形式，其用于治疗，预防或改善慢性或急性蛋白激酶介导的疾病，病症或病症的合成和用途。

公开(公告)号：US20080300264A1

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：US12191613

申请日：2008-08-14

申请人： Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Stuart Hayden ,  Sigmond G. Johnson ,  Bharat Lagu ,  Steven A. Middleton ,  Niranjan B. Pandey ,  Mark T. Powell

发明人： Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Stuart Hayden ,  Sigmond G. Johnson ,  Bharat Lagu ,  Steven A. Middleton ,  Niranjan B. Pandey ,  Mark T. Powell

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/16

CPC分类号： C07D495/06

摘要： The present invention is directed to substituted thiatriazaacenaphthylene-6-carbonitrile compounds of formula (I): and forms thereof, their synthesis and use for treating, preventing or ameliorating a chronic or acute protein kinase mediated disease, disorder or condition.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代的四氮杂苊烯-6-腈化合物及其形式，其用于治疗，预防或改善慢性或急性蛋白激酶介导的疾病，病症或病症的合成和用途。

公开(公告)号：US20070265264A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11401339

申请日：2006-04-10

申请人： Kathleen Battista ,  Gilles Bignan ,  Peter Connolly ,  Stuart Hayden ,  Sigmond Johnson ,  Ronghui Lin ,  Niranjan Pandey ,  Mark Powell

发明人： Kathleen Battista ,  Gilles Bignan ,  Peter Connolly ,  Stuart Hayden ,  Sigmond Johnson ,  Ronghui Lin ,  Niranjan Pandey ,  Mark Powell

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  C07D239/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D495/16

摘要： The present invention is directed to novel thia-tetraazaacenaphthylene compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable forms thereof and their synthesis and use as inhibitors of ATP-protein kinase interactions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型硫代四氮杂苊烯化合物及其药学上可接受的形式，以及它们作为ATP-蛋白激酶相互作用抑制剂的合成和用途。

公开(公告)号：US20100035864A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12507890

申请日：2009-07-23

申请人： David Robert Bolin ,  Stuart Hayden ,  Yimin Qian

发明人： David Robert Bolin ,  Stuart Hayden ,  Yimin Qian

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/08 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Provided herein are compounds of the formula (1): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of diseases such as, for example, obesity, type 11 diabetes mellitus and metabolic syndrome.

摘要翻译： 本文提供了式（1）的化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中公开的那些。 这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗疾病，例如肥胖症，11型糖尿病和代谢综合征。

公开(公告)号：US20110112147A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12897860

申请日：2010-10-05

申请人： David Robert Bolin ,  Stuart Hayden ,  Yimin Qian

发明人： David Robert Bolin ,  Stuart Hayden ,  Yimin Qian

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  C07D401/04 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D231/56

摘要： Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of metabolic diseases and disorders such as, for example, type II diabetes mellitus.

摘要翻译： 本文提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中公开的那些。 这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗代谢疾病和病症，例如II型糖尿病。

公开(公告)号：US08501732B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US13546039

申请日：2012-07-11

申请人： Joseph A. Bilotta ,  Adrian Wai-Hing Cheung ,  Fariborz Firooznia ,  Kevin Richard Guertin ,  Stuart Hayden ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Christine M. Lukacs-Lesburg ,  Nicholas Marcopulos ,  Eric Mertz ,  Lida Qi ,  Yimin Qian ,  Sung-Sau So ,  Jenny Tan ,  Kshitij C. Thakkar

发明人： Joseph A. Bilotta ,  Adrian Wai-Hing Cheung ,  Fariborz Firooznia ,  Kevin Richard Guertin ,  Stuart Hayden ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Christine M. Lukacs-Lesburg ,  Nicholas Marcopulos ,  Eric Mertz ,  Lida Qi ,  Yimin Qian ,  Sung-Sau So ,  Jenny Tan ,  Kshitij C. Thakkar

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  C07D243/08 ,  C07D401/02 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14 ,  C07D471/00 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07D215/48 ,  C07D215/233 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to JNK inhibitors and corresponding methods, formulations, and compositions for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders. The application discloses JNK inhibitors, as described below in Formula I: wherein the variables are as defined herein. The compounds and compositions disclosed herein are useful to modulate the activity of JNK and treat diseases associated with JNK activity. Disclosed are methods and formulations for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders, and the like, with the compounds, and processes for making said compounds, and corresponding compositions, disclosed herein.

摘要翻译： 本发明涉及JNK抑制剂和用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症的相应方法，制剂和组合物。 本申请公开了如下式I所述的JNK抑制剂：其中变量如本文所定义。 本文公开的化合物和组合物可用于调节JNK的活性并治疗与JNK活性相关的疾病。 公开了用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症等的方法和制剂，以及本文公开的化合物，以及制备所述化合物的方法和相应的组合物。

公开(公告)号：US08211884B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US12507890

申请日：2009-07-23

申请人： David Robert Bolin ,  Stuart Hayden ,  Yimin Qian

发明人： David Robert Bolin ,  Stuart Hayden ,  Yimin Qian

IPC分类号： A61P3/00 ,  A61K31/5513 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of diseases such as, for example, obesity, type II diabetes mellitus and metabolic syndrome.

公开(公告)号：US07741327B2

公开(公告)日：2010-06-22

申请号：US12400065

申请日：2009-03-09

申请人： Steven Joseph Berthel ,  John A Brinkman ,  Stuart Hayden ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Robert Francis Kester ,  Lee Apostle McDermott ,  Yimin Qian ,  Ramakanth Sarabu ,  Nathan Robert Scott ,  Jefferson Wright Tilley

发明人： Steven Joseph Berthel ,  John A Brinkman ,  Stuart Hayden ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Robert Francis Kester ,  Lee Apostle McDermott ,  Yimin Qian ,  Ramakanth Sarabu ,  Nathan Robert Scott ,  Jefferson Wright Tilley

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/433 ,  A61K31/428 ,  A61K31/426 ,  A61K31/423 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4155 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D285/08 ,  C07D277/82 ,  C07D277/38 ,  C07D263/54 ,  C07D263/48 ,  C07D231/56 ,  C07D231/38

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of metabolic diseases and disorders such as, for example, type II diabetes mellitus.

摘要翻译： 本文提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中公开的那些。 这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗代谢疾病和病症，例如II型糖尿病。