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公开(公告)号：US4391816A
公开(公告)日：1983-07-05
申请号：US321304
申请日：1981-11-13
IPC分类号： C07C51/29 , C07C63/72 , C07D207/26 , C07D207/277 , C07C153/063 , A61K31/40 , A61K31/65
CPC分类号： C07D207/277 , C07C51/29 , C07C63/72 , Y10S514/866
摘要： Herein disclosed are N-(naphthalenylthioxomethyl)aminoacid derivatives having aldose reductase inhibiting activity. The derivatives are useful for treating diabetic complications.
摘要翻译： 本文公开了具有醛糖还原酶抑制活性的N-（萘基硫代甲基）氨基酸衍生物。 该衍生物可用于治疗糖尿病并发症。
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公开(公告)号：US4946987A
公开(公告)日：1990-08-07
申请号：US209153
申请日：1988-06-20
IPC分类号： A61K31/165 , A61K31/195 , A61K31/22 , A61P3/08 , A61P3/10 , C07C63/72 , C07C65/24 , C07C67/00 , C07C233/12 , C07C325/00 , C07C327/38 , C07C327/44 , C07C327/48
CPC分类号： C07C323/00 , C07C255/00 , C07C63/72 , C07C65/24 , Y10S514/866
摘要： Herein disclosed are N-naphthoylglycine derivatives having aldose reductase inhibiting activity. The derivatives are useful for treating, diabetic complications.
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公开(公告)号：US4705882A
公开(公告)日：1987-11-10
申请号：US845230
申请日：1986-03-28
IPC分类号： A61K31/165 , A61K31/195 , A61K31/22 , A61P3/08 , A61P3/10 , C07C63/72 , C07C65/24 , C07C67/00 , C07C233/12 , C07C325/00 , C07C327/38 , C07C327/44 , C07C327/48 , C07C153/063
CPC分类号： C07C323/00 , C07C255/00 , C07C63/72 , C07C65/24 , Y10S514/866
摘要： Herein disclosed are N-naphthoylglycine derivatives having aldose reductase inhibiting activity. The derivatives are useful for treating diabetic complications.
摘要翻译： 本文公开了具有醛糖还原酶抑制活性的N-萘甲酰甘氨酸衍生物。 该衍生物可用于治疗糖尿病并发症。
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公开(公告)号：US4439617A
公开(公告)日：1984-03-27
申请号：US321306
申请日：1981-11-13
IPC分类号： A61K31/165 , A61K31/195 , A61K31/22 , A61P3/08 , A61P3/10 , C07C63/72 , C07C65/24 , C07C67/00 , C07C233/12 , C07C325/00 , C07C327/38 , C07C327/44 , C07C327/48 , C07C101/06
CPC分类号： C07C323/00 , C07C255/00 , C07C63/72 , C07C65/24 , Y10S514/866
摘要： Herein disclosed are N-naphthoylglycine derivatives having aldose reductase inhibiting activity. The derivatives are useful for treating diabetic complications.
摘要翻译： 本文公开了具有醛糖还原酶抑制活性的N-萘甲酰甘氨酸衍生物。 该衍生物可用于治疗糖尿病并发症。
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公开(公告)号：US4600724A
公开(公告)日：1986-07-15
申请号：US756139
申请日：1985-07-17
IPC分类号： A61K31/165 , A61K31/195 , A61K31/22 , A61P3/08 , A61P3/10 , C07C63/72 , C07C65/24 , C07C67/00 , C07C233/12 , C07C325/00 , C07C327/38 , C07C327/44 , C07C327/48 , C07C153/05
CPC分类号： C07C323/00 , C07C255/00 , C07C63/72 , C07C65/24 , Y10S514/866
摘要： Herein disclosed are N-naphthoylglycine derivatives having aldose reductase inhibiting activity. The derivatives are useful for treating diabetic complications.
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公开(公告)号：US4568693A
公开(公告)日：1986-02-04
申请号：US530457
申请日：1983-09-09
IPC分类号： A61K31/165 , A61K31/195 , A61K31/22 , A61P3/08 , A61P3/10 , C07C63/72 , C07C65/24 , C07C67/00 , C07C233/12 , C07C325/00 , C07C327/38 , C07C327/44 , C07C327/48 , A61K31/275
CPC分类号： C07C323/00 , C07C255/00 , C07C63/72 , C07C65/24 , Y10S514/866
摘要： Herein disclosed are N-naphthoylglycine derivatives having aldose reductase inhibiting activity. The derivatives are useful for treating diabetic complications.
摘要翻译： 本文公开了具有醛糖还原酶抑制活性的N-萘甲酰甘氨酸衍生物。 该衍生物可用于治疗糖尿病并发症。
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7.发明授权
公开(公告)号：US4408077A
公开(公告)日：1983-10-04
申请号：US321302
申请日：1981-11-13
IPC分类号： C07C17/26 , C07C29/58 , C07C37/06 , C07C43/225 , C07C45/00 , C07C45/42 , C07C47/575 , C07C49/223 , C07C47/115
CPC分类号： C07C17/2632 , C07C29/58 , C07C37/07 , C07C43/225 , C07C45/004 , C07C45/42 , C07C47/575 , C07C49/223
摘要： A process and intermediates for preparing 6-(lower alkoxy)-5-(trifluoromethyl)-1-naphthalenecarboxylic acid derivatives are disclosed. The derivatives are useful for preparing aldose reductase inhibitors. With reference to the process, 1,1,1-trifluoro-5-(2-methylphenyl)-2,3-pentadione 3-oxime is cyclized to give a key intermediate 3,4-dihydro-1-hydroxy-5-methyl-1-(trifluoromethyl)-2(1H)-naphthalenone oxime; and 3,4-dihydro-1-hydroxy-5-methyl-1-(trifluoromethyl)-2(1H)-naphthalenone is aromatized to 5-methyl-1-(trifluoromethyl)-2-naphthalenol with a dehydrating agent.
摘要翻译： 公开了制备6-（低级烷氧基）-5-（三氟甲基）-1-萘甲酸衍生物的方法和中间体。 该衍生物可用于制备醛糖还原酶抑制剂。 参考该方法，将1,1,1-三氟-5-（2-甲基苯基）-2,3-戊二酮3-肟环化，得到关键中间体3,4-二氢-1-羟基-5-甲基 -1-（三氟甲基）-2（1H） - 萘酮肟; 和3,4-二氢-1-羟基-5-甲基-1-（三氟甲基）-2（1H） - 萘酮用脱水剂芳构化成5-甲基-1-（三氟甲基）-2-萘酚。
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8.发明授权5-Methyl-1-(trifluoromethyl)-2-naphthalenol, process for its preparation and ethers thereof 失效5-甲基-1-（三氟甲基）-2-萘酚，其制备方法及其醚
公开(公告)号：US4499310A
公开(公告)日：1985-02-12
申请号：US506740
申请日：1983-06-22
IPC分类号： C07C17/16 , C07C17/26 , C07C29/58 , C07C37/06 , C07C43/225 , C07C45/00 , C07C45/42 , C07C47/575 , C07C49/223 , C07C39/14 , C07C43/20
CPC分类号： C07C17/16 , C07C17/2632 , C07C29/58 , C07C37/07 , C07C39/38 , C07C43/225 , C07C45/004 , C07C45/42 , C07C47/575 , C07C49/223
摘要： A process and intermediates for preparing 6-(lower alkoxy)-5-(trifluoromethyl)-1-naphthalenecarboxylic acid derivatives are disclosed. The derivatives are useful for preparing aldose reductase inhibitors. With reference to the process, 1,1,1-trifluoro-5-(2-methylphenyl)-2,3-pentadione 3-oxime is cyclized to give a key intermediate 3,4-dihydro-1-hydroxy-5-methyl-1-(trifluoromethyl)-2(1H)-naphthalenone oxime; and 3,4-dihydro-1-hydroxy-5-methyl-1-(trifluoromethyl)-2(1H)-naphthalenone is aromatized to 5-methyl-1-(trifluoromethyl)-2-naphthalenol with a dehydrating agent.
摘要翻译： 公开了制备6-（低级烷氧基）-5-（三氟甲基）-1-萘甲酸衍生物的方法和中间体。 该衍生物可用于制备醛糖还原酶抑制剂。 参考该方法，将1,1,1-三氟-5-（2-甲基苯基）-2,3-戊二酮3-肟环化，得到关键中间体3,4-二氢-1-羟基-5-甲基 -1-（三氟甲基）-2（1H） - 萘酮肟; 和3,4-二氢-1-羟基-5-甲基-1-（三氟甲基）-2（1H） - 萘酮用脱水剂芳构化成5-甲基-1-（三氟甲基）-2-萘酚。
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9.发明授权N[[5-(trifluoromethyl)-6-methoxy-1-naphthalenyl]-thioxomethyl]-N -methylglycinamides 失效N [[5-（三氟甲基）-6-甲氧基-1-萘基] - 硫代甲基] -N-甲基甘氨酰胺
公开(公告)号：US4672058A
公开(公告)日：1987-06-09
申请号：US743336
申请日：1985-06-10
IPC分类号： C07C275/50 , C07C275/70 , C07C327/48 , C07H13/04 , A61K31/70
CPC分类号： C07H13/04 , C07C275/50 , C07C275/70 , C07C327/48 , Y10S514/866
摘要： Disclosed herein are tolrestat amides and methods of preparation. The amides are new aldose reductase inhibitors useful for the treatment or prevention of diabetic complications.
摘要翻译： 本文公开了扑热息痛和制备方法。 酰胺是可用于治疗或预防糖尿病并发症的新型醛糖还原酶抑制剂。
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公开(公告)号：US4446150A
公开(公告)日：1984-05-01
申请号：US420776
申请日：1982-09-21
申请人： Kazimir Sestanj , Francesco Bellini
发明人： Kazimir Sestanj , Francesco Bellini
IPC分类号： C07D277/20 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61P3/08 , A61P3/10 , C07D277/34
CPC分类号： C07D277/34 , Y10S514/866
摘要： Disclosed herein are new aldose reductase inhibitors of the formula ##STR1## wherein R is ##STR2## wherein R.sup.1 is lower alkyl; R.sup.2 is halo and R.sup.3 is hydrogen, or R.sup.2 and R.sup.3 each is a substituent at positions 3, 4, 5 or 6 of the naphthalene ring selected from the group consisting of lower alkoxy, trihalomethyl, and halo; and R.sup.4 is lower alkyl. The derivatives are useful for treating or preventing diabetic complications.
摘要翻译： 本文公开了新的式IMAF的醛糖还原酶抑制剂，其中R为低级烷基; R2是卤素，R3是氢，R2和R3各自是选自低级烷氧基，三卤代甲基和卤素的萘环的3,4,5或6位的取代基; R4是低级烷基。 该衍生物可用于治疗或预防糖尿病并发症。
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