公开(公告)号：US07700623B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US11631399

申请日：2005-06-28

申请人： Kazuya Hayashi ,  Kazuto Kunitani ,  Sayuri Uehara ,  Teiichi Morita

发明人： Kazuya Hayashi ,  Kazuto Kunitani ,  Sayuri Uehara ,  Teiichi Morita

IPC分类号： A61K31/445 ,  A01N43/42 ,  A61K31/435 ,  C07D211/20

CPC分类号： C07D211/22

摘要： An arylamidine derivative represented by the general formula (wherein R1 represents optionally protected or substituted amidino; and R2 and R3 are the same or different and each represents hydrogen or halogeno) or a salt of the derivative. The derivative and salt have potent activity against fungi including ones having tolerance to azole type drugs and further have high safety and excellent properties in a repeated dose toxicity test. They are hence useful as an excellent antifungal.

摘要翻译： 由通式（其中R 1表示任选保护或取代的脒基，R 2和R 3相同或不同，各自表示氢或卤素）表示的芳脒衍生物或衍生物的盐。 衍生物和盐对具有对唑类药物耐受性的真菌具有有效的活性，并且在重复剂量毒性试验中还具有高安全性和优异的性能。 因此它们作为优良的抗真菌剂是有用的。

公开(公告)号：US20080319016A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US11631399

申请日：2005-06-28

申请人： Kazuya Hayashi ,  Kazuto Kunitani ,  Sayuri Uehara ,  Teiichi Morita

发明人： Kazuya Hayashi ,  Kazuto Kunitani ,  Sayuri Uehara ,  Teiichi Morita

IPC分类号： A01N43/40 ,  C07D211/22 ,  A01P3/00

CPC分类号： C07D211/22

摘要： An arylamidine derivative represented by the general formula (wherein R1 represents optionally protected or substituted amidino; and R2 and R3 are the same or different and each represents hydrogen or halogeno) or a salt of the derivative. The derivative and salt have potent activity against fungi including ones having tolerance to azole type drugs and further have high safety and excellent properties in a repeated dose toxicity test. They are hence useful as an excellent antifungal.

摘要翻译： 由通式（其中R 1表示任选保护或取代的脒基，R 2和R 3相同或不同，各自表示氢或卤素）表示的芳基脒衍生物或衍生物的盐。 衍生物和盐对具有对唑类药物耐受性的真菌具有有效的活性，并且在重复剂量毒性试验中还具有高安全性和优异的性能。 因此它们作为优良的抗真菌剂是有用的。

公开(公告)号：US07291617B2

公开(公告)日：2007-11-06

申请号：US10506422

申请日：2003-03-04

申请人： Kazuya Hayashi ,  Katsuji Ojima ,  Kozo Hori ,  Noriyuki Okujo ,  Junichi Mitsuyama ,  Kazuto Kunitani ,  Keisuke Tohdo

发明人： Kazuya Hayashi ,  Katsuji Ojima ,  Kozo Hori ,  Noriyuki Okujo ,  Junichi Mitsuyama ,  Kazuto Kunitani ,  Keisuke Tohdo

IPC分类号： C07D211/00 ,  A61K31/445 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C271/64 ,  C07C323/62 ,  C07D207/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D213/78 ,  C07D213/85 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D245/02 ,  C07D261/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D401/06 ,  Y02P20/55

摘要： An arylamidine derivative represented by a general formula described below or a salt thereof has an excellent antifungal action and high safety, and it is useful as an antifungal agent with good pharmacokinetics and pharmacodynamic properties wherein X represents an unsubstituted or substituted lower alkylene or alkenylene group; G1 represents an oxygen atom, a sulfur atom, or an imino group; G2 represents a carbon atom or a nitrogen atom; Ra represents at least one group selected from the group consisting of a hydrogen atom, a halogen atom, and unsubstituted or substituted alkyl, cycloalkyl and alkoxy groups; R1 represents an unprotected or protected or unsubstituted or substituted amidino group; and R2 represents a substituted amino or substituted cyclic amino group, or the like.

摘要翻译： 由下述通式表示的芳基脒衍生物或其盐具有优异的抗真菌作用和高安全性，可用作具有良好药代动力学和药效学性质的抗真菌剂，其中X表示未取代或取代的低级亚烷基或亚烯基; G 1表示氧原子，硫原子或亚氨基; G 2表示碳原子或氮原子; R a表示选自氢原子，卤素原子和未取代或取代的烷基，环烷基和烷氧基中的至少一个基团; R 1表示未保护或保护的或未取代的或取代的脒基; R 2表示取代的氨基或取代的环状氨基等。

公开(公告)号：US20050113424A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10506422

申请日：2003-03-04

申请人： Kazyua Hayashi ,  Katsuji Ojima ,  Kozo Hori ,  Noriyuki Okujo ,  Junichi Mitsuyama ,  Kazuto Kunitani ,  Keisuke Tohdo

发明人： Kazyua Hayashi ,  Katsuji Ojima ,  Kozo Hori ,  Noriyuki Okujo ,  Junichi Mitsuyama ,  Kazuto Kunitani ,  Keisuke Tohdo

IPC分类号： A61K31/138 ,  A61K31/44 ,  A61P31/10 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C271/64 ,  C07C323/62 ,  C07D207/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D213/62 ,  C07D213/78 ,  C07D213/85 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D245/02 ,  C07D261/12 ,  C07D295/092 ,  C07D295/13 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C271/64 ,  C07C323/62 ,  C07D207/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D213/78 ,  C07D213/85 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D245/02 ,  C07D261/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D401/06 ,  Y02P20/55

摘要： An arylamidine derivative represented by a general formula described below or a salt thereof has an excellent antifungal action and high safety, and it is useful as an antifungal agent with good pharmacokinetics and pharmacodynamic properties wherein X represents an unsubstituted or substituted lower alkylene or alkenylene group; G1 represents an oxygen atom, a sulfur atom, or an imino group; G2 represents a carbon atom or a nitrogen atom; Ra represents at least one group selected from the group consisting of a hydrogen atom, a halogen atom, and unsubstituted or substituted alkyl, cycloalkyl and alkoxy groups; R1 represents an unprotected or protected or unsubstituted or substituted amidino group; and R2 represents a substituted amino or substituted cyclic amino group, or the like.

摘要翻译： 由下述通式表示的芳基脒衍生物或其盐具有优异的抗真菌作用和高安全性，可用作具有良好药代动力学和药效学性质的抗真菌剂，其中X表示未取代或取代的低级亚烷基或亚烯基; G 1表示氧原子，硫原子或亚氨基; G 2表示碳原子或氮原子; R a表示选自氢原子，卤素原子和未取代或取代的烷基，环烷基和烷氧基中的至少一个基团; R 1表示未保护或保护的或未取代的或取代的脒基; R 2表示取代的氨基或取代的环状氨基等。