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    Pyrroloquinoline Bradykinin antagonist
    1.
    发明授权
    Pyrroloquinoline Bradykinin antagonist 失效
    吡咯喹啉缓激肽拮抗剂

    公开(公告)号：US5288725A

    公开(公告)日：1994-02-22

    申请号：US961589

    申请日：1992-10-15

    申请人： Keith M. Witherup ,  Richard W. Ransom ,  Sandor L. Varga ,  Steven M. Pitzenberger ,  Victor J. Lotti ,  William J. Lumma

    发明人： Keith M. Witherup ,  Richard W. Ransom ,  Sandor L. Varga ,  Steven M. Pitzenberger ,  Victor J. Lotti ,  William J. Lumma

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： A pyrroloquinoline compound of the following formula is disclosed: ##STR1## wherein H,C.sub.1-6 alkyl,R.sup.1 is: ##STR2## wherein R is H, C.sub.1-10 alkyl, or C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl; R.sup.2 is:H,C.sub.1-6 alkyl, ##STR3## wherein R.sup.5 is C.sub.1-10 alkyl, aryl, or aryl C.sub.1-10 alkyl; R.sup.3 is:(CH.sub.2).sub.n NHR wherein R is H, C.sub.1-6 alkyl, or C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl; ##STR4## R.sup.4 is: H,C.sub.1-6 alkyl,C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl,RCH.sub.2 --, wherein R is H, C.sub.1-6 alkyl or aryl, or ##STR5## X is O, or NR.sup.6 wherein R.sup.6 is equal to H or C.sub.1-6 alkyl and n is an integer from 1-3.The compounds of the invention exhibit bradykinin antagonist activity as well as activity with .alpha.-adrenergic, histaminergic, and muscarinic receptors.

    摘要翻译： 公开了下式的吡咯并喹啉化合物：其中H，C 1-6烷基，R 1是：其中R是H，C 1-10烷基或C 1-6 烷氧基羰基 R 2是：H，C 1-6烷基，其中R 5是C 1-10烷基，芳基或芳基C 1-10烷基; R3是：（CH2）nNHR，其中R是H，C1-6烷基或C1-6烷氧基羰基; R 4是：H，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基羰基，RCH 2 - ，其中R是H，C 1-6烷基或芳基，或者X是O或NR 6，其中R 6相同 至H或C 1-6烷基，n为1-3的整数。 本发明的化合物表现出缓激肽拮抗剂活性以及具有α-肾上腺素能，组胺能和毒蕈碱受体的活性。

    Tryptophan derivative
    4.
    发明授权
    Tryptophan derivative 失效
    色氨酸衍生物

    公开(公告)号：US4576750A

    公开(公告)日：1986-03-18

    申请号：US725884

    申请日：1985-04-22

    申请人： Steven M. Pitzenberger

    发明人： Steven M. Pitzenberger

    IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D403/06

    CPC分类号： C07D491/04

    摘要： A non-fermentation process for preparing a benzodiazepinedione of the formula: ##STR1## and intermediates are disclosed.

    摘要翻译： 公开了用于制备下式的苯并二氮二酮的非发酵方法：＆lt; IMAGE＆gt;和中间体。

    Method of preparing HIV protease inhibitors
    8.
    发明授权
    Method of preparing HIV protease inhibitors 失效
    制备HIV蛋白酶抑制剂的方法

    公开(公告)号：US5188950A

    公开(公告)日：1993-02-23

    申请号：US845520

    申请日：1992-02-27

    申请人： Suresh K. Balani ,  Harri G. Ramjit ,  Steven M. Pitzenberger ,  Michael S. Schwartz ,  Anthony Y. H. Lu

    发明人： Suresh K. Balani ,  Harri G. Ramjit ,  Steven M. Pitzenberger ,  Michael S. Schwartz ,  Anthony Y. H. Lu

    IPC分类号： C07D295/092

    CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C2102/08

    摘要： Novel dipeptide isosteres are the biotransformed products after incubation with rat liver slices. They inhibit HIV protease, and are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts (when appropriate), pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, anti-infectives, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

    摘要翻译： 新型二肽等位基因是与大鼠肝切片孵育后的生物转化产物。 它们抑制HIV蛋白酶，可用于预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐（如适用），药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药物组合， 感染性，免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。