公开(公告)号：US4678806A

公开(公告)日：1987-07-07

申请号：US902895

申请日：1986-09-02

申请人： John J. Baldwin ,  Wasyl Halczenko ,  George Hartman ,  Steven M. Pitzenberger

发明人： John J. Baldwin ,  Wasyl Halczenko ,  George Hartman ,  Steven M. Pitzenberger

IPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/195 ,  A61K31/22 ,  A61K31/415 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C233/45 ,  C07C235/26 ,  C07C235/30 ,  C07C313/00 ,  C07C323/59 ,  C07D209/14 ,  C07D233/64 ,  A61K31/235 ,  C07C101/72

CPC分类号： A61K31/22 ,  C07C233/45

摘要： Prodrugs of 3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitors which are useful as antihypercholesterolemic agents and are represented by the following general structural formula (I): ##STR1## the amido ester moiety of which is in the L-configuration, and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed.

摘要翻译： 可用作抗高胆固醇血症药的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂的前药，其由以下通式（I）表示：其中（I）其酰氨基部分位于 公开了L-构型及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4837205A

公开(公告)日：1989-06-06

申请号：US902894

申请日：1986-09-02

申请人： Wasyl Halczenko ,  George Hartman ,  Steven M. Pitzenberger

发明人： Wasyl Halczenko ,  George Hartman ,  Steven M. Pitzenberger

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61P3/06 ,  C07D319/06 ,  C07H15/26

CPC分类号： C07H15/26 ,  C07D319/06

摘要： Prodrugs of 3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitors which are useful as antihypercholesterolemic agents and are represented by the following general structural formula (I): ##STR1## are disclosed.

摘要翻译： 公开了可用作抗高胆固醇血症药物并由以下一般结构式（I）表示的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂的前药：（I）。

公开(公告)号：US4943588A

公开(公告)日：1990-07-24

申请号：US305060

申请日：1989-02-01

申请人： Wasyl Halczenko ,  Steven M. Pitzenberger ,  George Hartman

发明人： Wasyl Halczenko ,  Steven M. Pitzenberger ,  George Hartman

IPC分类号： C07D319/06 ,  C07H15/26

CPC分类号： C07D319/06 ,  C07H15/26

摘要： Prodrugs of 3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitors which are useful as antihypercholesterolemic agents and are represented by the following general structural formula (I): ##STR1## are disclosed.

摘要翻译： 公开了可用作抗高胆固醇血症药物并由以下一般结构式（I）表示的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂的前药：（I）。

公开(公告)号：US5387512A

公开(公告)日：1995-02-07

申请号：US841240

申请日：1992-02-24

申请人： Suresh K. Balani ,  Steven M. Pitzenberger ,  Harri G. Ramjit

发明人： Suresh K. Balani ,  Steven M. Pitzenberger ,  Harri G. Ramjit

IPC分类号： C07D413/06 ,  C12P17/16

CPC分类号： C07D413/06 ,  C12P17/16

摘要： Incubation of ##STR1## with a preparation from mammalian organ yields as biotransformation product the compound 3-[2-(benzoxazol-2-yl)ethyl]-5-(1-hydroxyethyl)-6-methyl-2-(1H)-pyridinone. This product is useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS.

摘要翻译： 用哺乳动物器官制备的“IMAGE”与生物转化产物的化合物3- [2-（苯并恶唑-2-基）乙基] -5-（1-羟基乙基）-6-甲基-2-（1H） - 没有。 该产品可用于预防或治疗艾滋病毒感染和艾滋病治疗。

公开(公告)号：US4576750A

公开(公告)日：1986-03-18

申请号：US725884

申请日：1985-04-22

申请人： Steven M. Pitzenberger

发明人： Steven M. Pitzenberger

IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D491/04

摘要： A non-fermentation process for preparing a benzodiazepinedione of the formula: ##STR1## and intermediates are disclosed.

摘要翻译： 公开了用于制备下式的苯并二氮二酮的非发酵方法：＆lt; IMAGE＆gt;和中间体。

公开(公告)号：US5288725A

公开(公告)日：1994-02-22

申请号：US961589

申请日：1992-10-15

申请人： Keith M. Witherup ,  Richard W. Ransom ,  Sandor L. Varga ,  Steven M. Pitzenberger ,  Victor J. Lotti ,  William J. Lumma

发明人： Keith M. Witherup ,  Richard W. Ransom ,  Sandor L. Varga ,  Steven M. Pitzenberger ,  Victor J. Lotti ,  William J. Lumma

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A pyrroloquinoline compound of the following formula is disclosed: ##STR1## wherein H,C.sub.1-6 alkyl,R.sup.1 is: ##STR2## wherein R is H, C.sub.1-10 alkyl, or C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl; R.sup.2 is:H,C.sub.1-6 alkyl, ##STR3## wherein R.sup.5 is C.sub.1-10 alkyl, aryl, or aryl C.sub.1-10 alkyl; R.sup.3 is:(CH.sub.2).sub.n NHR wherein R is H, C.sub.1-6 alkyl, or C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl; ##STR4## R.sup.4 is: H,C.sub.1-6 alkyl,C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl,RCH.sub.2 --, wherein R is H, C.sub.1-6 alkyl or aryl, or ##STR5## X is O, or NR.sup.6 wherein R.sup.6 is equal to H or C.sub.1-6 alkyl and n is an integer from 1-3.The compounds of the invention exhibit bradykinin antagonist activity as well as activity with .alpha.-adrenergic, histaminergic, and muscarinic receptors.

摘要翻译： 公开了下式的吡咯并喹啉化合物：其中H，C 1-6烷基，R 1是：其中R是H，C 1-10烷基或C 1-6 烷氧基羰基 R 2是：H，C 1-6烷基，其中R 5是C 1-10烷基，芳基或芳基C 1-10烷基; R3是：（CH2）nNHR，其中R是H，C1-6烷基或C1-6烷氧基羰基; R 4是：H，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基羰基，RCH 2 - ，其中R是H，C 1-6烷基或芳基，或者X是O或NR 6，其中R 6相同 至H或C 1-6烷基，n为1-3的整数。 本发明的化合物表现出缓激肽拮抗剂活性以及具有α-肾上腺素能，组胺能和毒蕈碱受体的活性。

公开(公告)号：US4939139A

公开(公告)日：1990-07-03

申请号：US385040

申请日：1989-07-26

申请人： Jiunn H. Lin ,  Harri G. Ramjit ,  Steven M. Pitzenberger ,  Edgar H. Ulm

发明人： Jiunn H. Lin ,  Harri G. Ramjit ,  Steven M. Pitzenberger ,  Edgar H. Ulm

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A metabolite of the known anxiolytic agent, 7-chloro-5,6-dihydro-3-(5-isopropyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-5-methyl-6-oxo-4H-i midazo[1,5a][1,4]benzodiazepine is a 1,2-dihydroxy derivative of the isopropyl moiety and is itself an anxiolytic agent of greater activity than its substrate.

摘要翻译： 已知的抗焦虑剂7-氯-5,6-二氢-3-（5-异丙基-1,2,4-恶二唑-3-基）-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑的代谢物 咪唑并[1,5a] [1,4]苯并二氮杂是异丙基部分的1,2-二羟基衍生物，本身就是其底物活性更高的抗焦虑剂。

公开(公告)号：US4675321A

公开(公告)日：1987-06-23

申请号：US827034

申请日：1986-02-07

申请人： John J. Baldwin ,  Steven M. Pitzenberger ,  David E. McClure

发明人： John J. Baldwin ,  Steven M. Pitzenberger ,  David E. McClure

IPC分类号： C07D239/22 ,  A61K31/505 ,  C07D239/10

CPC分类号： C07D239/22

摘要： Pharmaceutical compositions of specific substituted pyrimidines and methods of treatment of certain cardiovascular disorders are disclosed. Also disclosed are novel substituted acrylated pyrimidines which are useful as calcium channel blockers.

摘要翻译： 公开了特定取代嘧啶的药物组合物和治疗某些心血管疾病的方法。 还公开了可用作钙通道阻断剂的新型取代的丙烯酸化嘧啶。

公开(公告)号：US5188950A

公开(公告)日：1993-02-23

申请号：US845520

申请日：1992-02-27

申请人： Suresh K. Balani ,  Harri G. Ramjit ,  Steven M. Pitzenberger ,  Michael S. Schwartz ,  Anthony Y. H. Lu

发明人： Suresh K. Balani ,  Harri G. Ramjit ,  Steven M. Pitzenberger ,  Michael S. Schwartz ,  Anthony Y. H. Lu

IPC分类号： C07D295/092

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C2102/08

摘要： Novel dipeptide isosteres are the biotransformed products after incubation with rat liver slices. They inhibit HIV protease, and are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts (when appropriate), pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, anti-infectives, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 新型二肽等位基因是与大鼠肝切片孵育后的生物转化产物。 它们抑制HIV蛋白酶，可用于预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐（如适用），药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药物组合， 感染性，免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US4904654A

公开(公告)日：1990-02-27

申请号：US385039

申请日：1989-07-26

申请人： Jiunn H. Lin ,  Steven M. Pitzenberger ,  Harri G. Ramjit ,  Edgar H. Ulm

发明人： Jiunn H. Lin ,  Steven M. Pitzenberger ,  Harri G. Ramjit ,  Edgar H. Ulm

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A metabolite of the known anxiolytic agent, 7-chloro-5,6-dihydro-3-(5-isopropyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-5-methyl-6-oxo-4H- imidazo[1,5a][1,4]benzodiazepine is a 2-hydroxy derivative of the isopropyl moiety and is itself an anxiolytic agent.

摘要翻译： 已知的抗焦虑剂7-氯-5,6-二氢-3-（5-异丙基-1,2,4-恶二唑-3-基）-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并[ [1,5a] [1,4]苯并二氮杂是异丙基部分的2-羟基衍生物，本身是抗焦虑剂。