公开(公告)号：US4946859A

公开(公告)日：1990-08-07

申请号：US387033

申请日：1989-07-31

申请人： Jacob M. Hoffman, Jr. ,  Ling L. Lee ,  Sandor L. Varga ,  Anthony G. Zacchei

发明人： Jacob M. Hoffman, Jr. ,  Ling L. Lee ,  Sandor L. Varga ,  Anthony G. Zacchei

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： 4-(2-Methyl-2-hydroxypropylamino)-5,6-dihydrothieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide-7,7-dioxide is a major mammalian metabolite of 4-(2-methylpropylamino)-5,6-dihydrothieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide-7,7-dioxide and is itself an active carbonic anhydrase inhibitor useful in the treatment of ocular hypertension by topical administration.

公开(公告)号：US4810725A

公开(公告)日：1989-03-07

申请号：US918240

申请日：1986-10-14

申请人： John J. Baldwin ,  Gerald S. Ponticello ,  Sandor L. Varga

发明人： John J. Baldwin ,  Gerald S. Ponticello ,  Sandor L. Varga

IPC分类号： C07C279/28 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07D239/42 ,  C07D253/075 ,  C07D285/10 ,  C07D295/215 ,  A61K31/17 ,  A61K31/275 ,  C07C127/00

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07C279/28 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07D253/075 ,  C07D285/10 ,  C07D295/215

摘要： 1-Aryloxy-3-(substituted aminoalkylamino)-2-propanols and pharmaceutically acceptable salts thereof have .beta.-adrenergic blocking activity with some cardioselectivity and hence are useful as anti-hypertensive, antianginal, antiarrhythmic and cardioprotective agents and in the treatment of elevated intraocular pressure such as glaucoma.

摘要翻译： 1-丙烯酰氧基-3-（取代的氨基烷基氨基）-2-丙醇及其药学上可接受的盐具有β-肾上腺素能阻断活性，具有一些心脏选择性，因此可用作抗高血压，抗心绞痛，抗心律失常药和心脏保护剂和治疗眼内高眼 压力如青光眼。

公开(公告)号：US4593039A

公开(公告)日：1986-06-03

申请号：US596200

申请日：1984-04-02

申请人： John J. Baldwin ,  Sandor L. Varga ,  Gerald S. Ponticello

发明人： John J. Baldwin ,  Sandor L. Varga ,  Gerald S. Ponticello

IPC分类号： C07C279/28 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07D239/42 ,  C07D253/075 ,  C07D285/10 ,  C07D295/215 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07C279/28 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07D253/075 ,  C07D285/10 ,  C07D295/215

摘要： 1-Aryloxy-3-(substituted aminoalkylamino)-2-propanols and pharmaceutically acceptable salts thereof have .beta.-adrenergic blocking activity with some cardioselectivity and hence are useful as antihypertensive, antianginal, antiarrhythmic and cardioprotective agents and in the treatment of elevated intraocular pressure such as glaucoma.

摘要翻译： 1-芳氧基-3-（取代的氨基烷基氨基）-2-丙醇及其药物上可接受的盐具有β-肾上腺素能阻断活性，具有一些心脏选择性，因此可用作抗高血压，抗心绞痛，抗心律失常和心脏保护剂，并且在治疗眼内压升高 作为青光眼。

公开(公告)号：US3959248A

公开(公告)日：1976-05-25

申请号：US543734

申请日：1975-01-27

申请人： Daniel F. Veber ,  Frederick W. Holly ,  Ruth F. Nutt ,  Sandor L. Varga

发明人： Daniel F. Veber ,  Frederick W. Holly ,  Ruth F. Nutt ,  Sandor L. Varga

IPC分类号： C07K5/08 ,  A61K38/04 ,  A61P5/12 ,  A61P25/26 ,  C07D233/32 ,  C07K1/113 ,  C07K5/097 ,  C07K14/575 ,  C07C103/52 ,  A61K37/00

CPC分类号： C07K5/0821 ,  C07D233/32

摘要： Novel tripeptides are disclosed. These tripeptides have anti-depressant activity and thyrotropin releasing hormone activity. Processes for preparing these tripeptides are also disclosed.

摘要翻译： 公开了新颖的三肽。 这些三肽具有抗抑郁活性和促甲状腺激素释放激素活性。 还公开了制备这些三肽的方法。

公开(公告)号：US5288725A

公开(公告)日：1994-02-22

申请号：US961589

申请日：1992-10-15

申请人： Keith M. Witherup ,  Richard W. Ransom ,  Sandor L. Varga ,  Steven M. Pitzenberger ,  Victor J. Lotti ,  William J. Lumma

发明人： Keith M. Witherup ,  Richard W. Ransom ,  Sandor L. Varga ,  Steven M. Pitzenberger ,  Victor J. Lotti ,  William J. Lumma

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A pyrroloquinoline compound of the following formula is disclosed: ##STR1## wherein H,C.sub.1-6 alkyl,R.sup.1 is: ##STR2## wherein R is H, C.sub.1-10 alkyl, or C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl; R.sup.2 is:H,C.sub.1-6 alkyl, ##STR3## wherein R.sup.5 is C.sub.1-10 alkyl, aryl, or aryl C.sub.1-10 alkyl; R.sup.3 is:(CH.sub.2).sub.n NHR wherein R is H, C.sub.1-6 alkyl, or C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl; ##STR4## R.sup.4 is: H,C.sub.1-6 alkyl,C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl,RCH.sub.2 --, wherein R is H, C.sub.1-6 alkyl or aryl, or ##STR5## X is O, or NR.sup.6 wherein R.sup.6 is equal to H or C.sub.1-6 alkyl and n is an integer from 1-3.The compounds of the invention exhibit bradykinin antagonist activity as well as activity with .alpha.-adrenergic, histaminergic, and muscarinic receptors.

摘要翻译： 公开了下式的吡咯并喹啉化合物：其中H，C 1-6烷基，R 1是：其中R是H，C 1-10烷基或C 1-6 烷氧基羰基 R 2是：H，C 1-6烷基，其中R 5是C 1-10烷基，芳基或芳基C 1-10烷基; R3是：（CH2）nNHR，其中R是H，C1-6烷基或C1-6烷氧基羰基; R 4是：H，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基羰基，RCH 2 - ，其中R是H，C 1-6烷基或芳基，或者X是O或NR 6，其中R 6相同 至H或C 1-6烷基，n为1-3的整数。 本发明的化合物表现出缓激肽拮抗剂活性以及具有α-肾上腺素能，组胺能和毒蕈碱受体的活性。

公开(公告)号：US4870079A

公开(公告)日：1989-09-26

申请号：US175469

申请日：1988-03-30

申请人： Susan F. Britcher ,  Wayne J. Thompson ,  Terry A. Lyle ,  Sandor L. Varga

发明人： Susan F. Britcher ,  Wayne J. Thompson ,  Terry A. Lyle ,  Sandor L. Varga

IPC分类号： C07D451/02 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D451/00 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08

摘要： Fluoro-and hydroxy-derivatives of 5-methyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imines wherein the substituents are on non-benzenoid carbons are active anticonvulsants and antagonists of N-methyl-D-aspartate.

摘要翻译： 5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[a，d]环庚烯-5,10-亚胺的氟 - 和羟基衍生物，其中取代基在非苯甲碳原子上是N-甲基的活性抗惊厥药和拮抗剂 -D天冬氨酸

公开(公告)号：US4108987A

公开(公告)日：1978-08-22

申请号：US832501

申请日：1977-09-12

申请人： Daniel F. Veber ,  Stephen F. Brady ,  Sandor L. Varga

发明人： Daniel F. Veber ,  Stephen F. Brady ,  Sandor L. Varga

IPC分类号： A23K1/16 ,  C07K1/113 ,  C07K7/64 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K7/64 ,  A23K20/147 ,  Y10S930/27

摘要： Synthetic novel cyclic hexapeptides having the structure:Cyclo[(N-alkylamino acid)-X-(N-alkylamino acid)'-X-(N-alkylamino acid)"-X]wherein (N-alkylamino acid), (N-alkylamino acid)' and (N-alkylamino acid)" have the structure: ##STR1## wherein R.sup.1 is a lower alkyl group having 1 to 3 carbon atoms and R.sup.2 is hydrogen and methyl or R.sup.1 and R.sup.2 are --CH.sub.2 --N, n being an integer 2 or 3, and form a 4- or 5- membered ring; and X is D- or L-Ala, D- or L-Phe, D- or L-Leu, D- or L-p-halophenylalanyl or D- or L-p-nitrophenylalanyl, with the proviso that when R.sup.1 is methyl and R.sup.2 is hydrogen, X is not D-Ala are prepared. Oral administration of these cyclic peptides improves the digestive efficiency of certain herbivorous animals.

公开(公告)号：US4439359A

公开(公告)日：1984-03-27

申请号：US394750

申请日：1982-07-02

申请人： Frederick W. Holly, deceased ,  Marcia E. Christy ,  Kenneth L. Shepard ,  Robert G. Strachan ,  Sandor L. Varga ,  Daniel F. Veber

发明人： Frederick W. Holly, deceased ,  Marcia E. Christy ,  Kenneth L. Shepard ,  Robert G. Strachan ,  Sandor L. Varga ,  Daniel F. Veber

IPC分类号： C07K7/08 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K7/083 ,  Y10S930/27

摘要： There are disclosed cyclic octapeptide analogs of the tridecapeptide, neurotensin.

摘要翻译： 公开了十三肽，神经降压素的环状八肽类似物。

公开(公告)号：US4425269A

公开(公告)日：1984-01-10

申请号：US385746

申请日：1982-06-07

申请人： Marcia E. Christy ,  Kenneth L. Shepard ,  Robert G. Strachan ,  Sandor L. Varga

发明人： Marcia E. Christy ,  Kenneth L. Shepard ,  Robert G. Strachan ,  Sandor L. Varga

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/08 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K7/083 ,  A61K38/00

摘要： There are disclosed metabolically protected linear analogs of the carboxy terminal pentapeptide fragment of the tridecapeptide, neurotensin.

摘要翻译： 已经公开了十三肽的羧基末端五肽片段的神经降压素的代谢保护的线性类似物。