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    Spisulosine compounds
    3.
    再颁专利
    Spisulosine compounds 失效
    Spisulosine化合物

    公开(公告)号：USRE38793E1

    公开(公告)日：2005-09-06

    申请号：US10219050

    申请日：2002-08-14

    申请人： Kenneth L. Rinehart ,  Nancy L. Gallagher ,  Robert A. Warwick

    发明人： Kenneth L. Rinehart ,  Nancy L. Gallagher ,  Robert A. Warwick

    IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C215/00 ,  C07C217/00

    CPC分类号： C07C215/08 ,  C07B2200/07

    摘要： The present invention is directed to the isolation and bioactive characterization of compounds isolated from the clam Spisula polynyma. These compounds include three sphingoid-type bases, spisulosines 285, 299 and 313 (1-3), each of which shows unique cytotoxicity against L1210 murine lymphocytic leukemia cells. In addition, sphingosine (also referred to as 4-sphingenine or octadeca-4-shpingenine, 4) and two related compounds, nonadeca-4-sphingenine (a one carbon longer homolog, 5) and sphinga-4,10-diene (a dehydrosphingosine deravitive, 6) were also obtained, These compounds also contribute to the cytotoxicity of the Spisula polynyma extracts, but did not cause the morphology changes observed with compounds 1-3.

    摘要翻译： 本发明涉及从Clam Spisula polynyma分离的化合物的分离和生物活性表征。 这些化合物包括三种鞘氨醇型碱基，螺旋菌素285,29和313（1-3），其中每一种对L1210鼠淋巴细胞性白血病细胞显示独特的细胞毒性。 此外，鞘氨醇（也称为4-鞘氨醇或十八碳四烯酸，4）和两种相关化合物，十五碳四烯酸（一碳长同系物，5）和鞘氨酰-4,10-二烯（a 还可以获得脱水鞘氨醇衍生物，6），这些化合物也有助于Spisula polynyma提取物的细胞毒性，但没有引起化合物1-3观察到的形态学变化。

    Spisulosine compounds
    4.
    发明授权
    Spisulosine compounds 失效
    Spisulosine化合物

    公开(公告)号：US6107520A

    公开(公告)日：2000-08-22

    申请号：US58456

    申请日：1998-04-10

    申请人： Kenneth L. Rinehart ,  Nancy L. Fregeau ,  Robert A. Warwick

    发明人： Kenneth L. Rinehart ,  Nancy L. Fregeau ,  Robert A. Warwick

    IPC分类号： A61K31/133 ,  A61K35/56 ,  A61K35/618 ,  A61P35/00 ,  C07C213/00 ,  C07C215/00 ,  C07C217/00

    CPC分类号： C07C215/08 ,  A61K35/618 ,  C07B2200/07

    摘要： The present invention is directed to the isolation and bioactive characterization of compounds isolated from the clam Spisula polynyma. These compounds include three sphingoid-type bases, spisulosines 285, 299 and 313 (1-3), each of which shows unique cytotoxicity against L1210 murine lymphocytic leukemia cells. In addition, sphingosine (also referred to as 4-sphingenine or octadeca-4-shpingenine, 4) and two related compounds, nonadeca-4-sphingenine (a one carbon longer homolog, 5) and sphinga-4,10-diene (a dehydrosphingosine deravitive, 6) were also obtained, These compounds also contribute to the cytotoxicity of the Spisula polynyma extracts, but did not cause the morphology changes observed with compounds 1-3.

    摘要翻译： 本发明涉及从Clam Spisula polynyma分离的化合物的分离和生物活性表征。 这些化合物包括三种鞘氨醇型碱基，螺旋菌素285,29和313（1-3），其中每一种对L1210鼠淋巴细胞性白血病细胞显示独特的细胞毒性。 此外，鞘氨醇（也称为4-鞘氨醇或十八碳四烯酸，4）和两种相关化合物，十五碳四烯酸（一碳长同系物，5）和鞘氨酰-4,10-二烯（a 还可以获得脱水鞘氨醇衍生物，6），这些化合物也有助于Spisula polynyma提取物的细胞毒性，但没有引起化合物1-3观察到的形态学变化。

    Ecteinascidins
    6.
    发明授权
    Ecteinascidins 失效

    公开(公告)号：US5654426A

    公开(公告)日：1997-08-05

    申请号：US483182

    申请日：1995-06-07

    申请人： Kenneth L. Rinehart ,  Ryuichi Sakai

    发明人： Kenneth L. Rinehart ,  Ryuichi Sakai

    IPC分类号： C07D513/22 ,  C07D515/22

    CPC分类号： C07D513/22

    摘要： Ecteinascidins (Et's), isolated from the Caribbean tunicate Ecteinascidia turbinata, protect mice in vivo against P388 lymphoma, B16 melanoma, M5076 ovarian sarcoma, Lewis lung carcinoma, and the LX-1 human lung and MX-1 human mammary carcinoma zenografts.

    摘要翻译： 从加勒比海带分离的Ecteinascidia（Et），保护小鼠体内抗P388淋巴瘤，B16黑素瘤，M5076卵巢肉瘤，Lewis肺癌和LX-1人肺和MX-1人乳腺癌移植瘤。

    Pharmaceutical compositions containing didemnins
    7.
    发明授权
    Pharmaceutical compositions containing didemnins 失效
    含有didemnins的药物组合物

    公开(公告)号：US5294603A

    公开(公告)日：1994-03-15

    申请号：US837803

    申请日：1992-02-18

    申请人： Kenneth L. Rinehart

    发明人： Kenneth L. Rinehart

    IPC分类号： C07K11/00 ,  C07K5/12 ,  A61K37/00

    CPC分类号： C07K11/00

    摘要： This invention is directed to didemnin derivatives, including N-acyl congeners of didemnin A (DA); several DDB-type analogues of DA in which either pyruvic acid has been replaced (with phenylpyruvic acid or alphaketobutyric acid) or proline at position 8 has been replaced [with L-azetidine-2-carboxylic acid (AZT), L-pipecolic acid (Pip), 1-amino-1-carboxylic cyclopentane (acc.sup.5), D-Pro or sarcosine (sar); and other cyclic depsipeptides related to the didemnins, which were isolated from a relatively polar extract of the tunicate T. solidum; namely the didemnins--X [(R)-3-hydroxy-decanoyl-(Gln).sub.3 -Lac-Pro didemnin A]; Y [(R)-3-hydroxy-decanoyl-(Gln).sub.4 -Lac-Pro didemnin A]; M (pGlu-Gln-Lac-Pro-didemnin A); N ([Tyr.sup.5 ] didemnin B); nordidemnin N ([Tyr.sup.5 ] nordidemnin B); and epididemnin A ([2S,4R-Hip.sup.2 ] didemnin A).

    摘要翻译： 本发明涉及去甲肾上腺素衍生物，包括去甲孕酮A（DA）的N-酰基同系物; 已经替换了其中丙氨酸被替换的几种DDB类似物（苯基丙酮酸或吖丁啶酸）或第8位的脯氨酸已经被替换（用L-氮杂环丁烷-2-羧酸（AZT），L-哌啶酸（ Pip），1-氨基-1-羧基环戊烷（acc5），D-Pro或肌氨酸（sar）;以及与被除虫菊素相关的其它环状缩酚酸肽，其从所述隐孢子虫的相对极性提取物中分离;即 （（R）-3-羟基 - 癸酰基 - （Gln）3-Lac-Pro didemnin A）; Y（（R）-3-羟基 - 癸酰基 - （Gln）4-Lac-Pro didemnin A）; M（pGlu-Gln-Lac-Pro-didemnin A）; N（（Tyr5）didemnin B）; Nordidemn N（（Tyr5）nordidemnin B））和附睾素A（（2S，4R-Hip2）didemnin A）。

    Didemnins and nordidemnins
    8.
    发明授权
    Didemnins and nordidemnins 失效
    除虫菊酯和nordidemnins

    公开(公告)号：US5137870A

    公开(公告)日：1992-08-11

    申请号：US482372

    申请日：1990-02-20

    申请人： Kenneth L. Rinehart

    发明人： Kenneth L. Rinehart

    IPC分类号： C07K11/00

    CPC分类号： C07K11/00

    摘要： Novel antibiotics didemnins A, B and C (didemnins), and nordidemnins A, B and C (nordidemnins) which can be obtained from a marine organism. These antibiotics are active against a variety of DNA and RNA viruses; thus, they can be used in various environments to control or eradicate these viruses. Further, these antibiotics can be used to treat animals and humans hosting a neoplastic disease.

    摘要翻译： 新型抗生素可以从海洋生物体中获得A，B和C（didemnins）和nordidemnins A，B和C（nordidemnins）。 这些抗生素对多种DNA和RNA病毒具有活性; 因此，它们可以用于各种环境以控制或根除这些病毒。 此外，这些抗生素可用于治疗携带肿瘤性疾病的动物和人类。

    Bear derived isolate and method
    10.
    发明授权
    Bear derived isolate and method 失效
    熊衍生的分离物和方法

    公开(公告)号：US06855337B1

    公开(公告)日：2005-02-15

    申请号：US10232880

    申请日：2002-08-30

    申请人： Ralph A. Nelson ,  Patricia G. Miers ,  Kenneth L. Rinehart

    发明人： Ralph A. Nelson ,  Patricia G. Miers ,  Kenneth L. Rinehart

    IPC分类号： A61K35/16 ,  A61K35/22

    CPC分类号： A61K35/22 ,  A61K35/16

    摘要： A bear derived isolate found in denning black bears or black bears from which food has been withheld for at least two weeks when injected into another mammal produces reduced heart rate, reduced respiratory rate, reduced temperature, and a wakeful tranquility not unlike the phenomena of the denning black bear. The isolate is taken from either the serum or urine of such denning bear. The method of the invention involves the steps of fractionating the serum or urine of a denning black bear to produce fractions of varying potency.

    摘要翻译： 在注射到另一种哺乳动物时，至少两周内禁食黑色熊或黑熊的熊衍生的分离物发现降低的心率，降低的呼吸频率，降低的温度和醒觉的宁静与不同于 诋毁黑熊 分离物取自这种剔骨的血清或尿液。 本发明的方法包括分离脱色黑熊的血清或尿液以产生不同效力的级分的步骤。