公开(公告)号：US20070185128A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US10719110

申请日：2003-11-21

申请人： Kilian Conde-Frieboes ,  Michael Ankersen ,  Ulrich Sensfuss ,  Birgitte Wulff ,  Henning Thogersen ,  Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Bernd Krist ,  Stephan Muller ,  Dirk Stenkamp ,  Marcus Schindler ,  Heike Wieland ,  Kirsten Arndt

发明人： Kilian Conde-Frieboes ,  Michael Ankersen ,  Ulrich Sensfuss ,  Birgitte Wulff ,  Henning Thogersen ,  Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Bernd Krist ,  Stephan Muller ,  Dirk Stenkamp ,  Marcus Schindler ,  Heike Wieland ,  Kirsten Arndt

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D241/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： Described herein are novel and useful compounds of the general formula Compounds of this invention can advantageously exhibit melanocortin receptor agonist activity. New and useful compounds comprising such a chemical structure and methods of modulating melanocortin receptor activity in a subject (and promoting, inducing, and/or enhancing the treatment or prevention of related diseases) by administering such a compound or composition also are described.

摘要翻译： 本文描述的是新颖且有用的通式化合物本发明的化合物可以有利地显示黑皮质素受体激动剂活性。 还描述了通过施用这种化合物或组合物，包含这种化学结构和调节受试者中黑皮质素受体活性的方法（以及促进，诱导和/或增强相关疾病的治疗或预防）的新型有用化合物。

公开(公告)号：US07538115B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US11138868

申请日：2005-05-26

申请人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

发明人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to substituted piperidines of general formula wherein R, R2 to R5, A, X, Z and n are defined as in claim 1, the tautomers, diastereomers, enantiomers, mixtures and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases which have valuable pharmacological properties, particularly CGRP-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式的取代哌啶，其中R，R 2至R 5，A，X，Z和n如权利要求1中所定义，互变异构体，非对映体，对映体，其混合物和盐，特别是其生理上可接受的盐与 具有有价值的药理学性质，特别是CGRP拮抗性的无机或有机酸或碱，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07595312B2

公开(公告)日：2009-09-29

申请号：US10687262

申请日：2003-10-16

申请人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to CGRP antagonists of general formula wherein A, U, V, W, X and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures thereof and the salts thereof as well as the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的CGRP拮抗剂：其中A，U，V，W，X和R 1至R 3如权利要求1中所定义，互变异构体，非对映异构体，对映异构体，水合物，其混合物及其盐以及 盐，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07700589B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US11757743

申请日：2007-06-04

申请人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08 ,  C07D495/04

摘要： CGRP antagonists of the formula of which the following are exemplary: (1) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahydro-1,3-benzodiazepin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acid-{(R)-1-(3,4-diethyl-benzyl)-2-[4-(1-methyl-piperidin-4-yl)-piperazin-1-yl]-2-oxo-ethyl}-amide, (2) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahydro-1,3-benzodiazepin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acid-{(R)-1-(3,4-diethyl-benzyl)-2-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-piperidin-1-yl]-2-oxo-ethyl}-amide.

摘要翻译： 具有下式的CGRP拮抗剂是示例性的：（1）4-（2-氧代-1,2,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-3-基） - 哌啶-1-甲酸 - {（R）-1-（3,4-二乙基 - 苄基）-2- [4-（1-甲基 - 哌啶-4-基） - 哌嗪-1-基] -2-氧代 - 乙基} （2）4-（2-氧代-1,2,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-3-基） - 哌啶-1-羧酸 - {（R）-1-（3,4- 乙基 - 苄基）-2- [4-（4-甲基 - 哌嗪-1-基） - 哌啶-1-基] -2-氧代 - 乙基} - 酰胺。

公开(公告)号：US20060079504A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US10687262

申请日：2003-10-16

申请人： Klaus Rudolf ,  Stephan Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Klaus Rudolf ,  Stephan Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to CGRP antagonists of general formula wherein A, U, V, W, X and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures thereof and the salts thereof as well as the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式的CGRP拮抗剂，其中A，U，V，W，X和R 1至R 3如权利要求1所定义，互变异构体， 非对映异构体，对映异构体，水合物，其混合物及其盐以及盐，特别是其与无机或有机酸的生理学上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07026312B2

公开(公告)日：2006-04-11

申请号：US10388273

申请日：2003-03-13

申请人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

发明人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to substituted piperidines of general formula wherein R, R2 to R5, A, X, Z and n are defined as in claim 1, the tautomers, diastereomers, enantiomers, mixtures and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases which have valuable pharmacological properties, particularly CGRP-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式如下的取代的哌啶：其中R，R 2至R 5，A，X，Z和n如权利要求1所定义，互变异构体， 非对映异构体，对映异构体，其混合物和盐，特别是其与具有有价值的药理学特性，特别是CGRP拮抗性质的无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07528129B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US11277177

申请日：2006-03-22

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/551 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to the CGRP-antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3, R4 and X are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, mixtures and salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I in which one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

公开(公告)号：US07439237B2

公开(公告)日：2008-10-21

申请号：US11688123

申请日：2007-03-19

申请人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式C的CGRP拮抗剂，其中A，X和R 1至R 3如权利要求1所定义，互变异构体，非对映异构体，对映异构体 ，其水合物，其混合物及其盐以及盐，特别是其与无机或有机酸的生理学上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20080176836A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11774980

申请日：2007-07-09

申请人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Stephan Georg Mueller ,  Annette Zamponi ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Rolf-Stefan Brickl

发明人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Stephan Georg Mueller ,  Annette Zamponi ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Rolf-Stefan Brickl

IPC分类号： A61K31/551

CPC分类号： A61K31/517

摘要： The invention relates to the use of selected CGRP antagonists, the physiologically acceptable salts thereof or the hydrates of the hydrates of the salts thereof for combating menopausal hot flushes.

摘要翻译： 本发明涉及选择的CGRP拮抗剂，其生理上可接受的盐或其盐的水合物的水合物用于对抗绝经性潮热的用途。

公开(公告)号：US20060252750A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US11277175

申请日：2006-03-22

申请人： Stephan Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Alexander Dreyer ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Henri Doods ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari

发明人： Stephan Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Alexander Dreyer ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Henri Doods ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X, D, E, G, M, Q and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式C的CGRP拮抗剂，其中A，X，D，E，G，M，Q和R 1至R 3定义如权利要求 1，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映异构体，其水合物，其混合物及其盐以及盐，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物组合物， 其用途及其制备方法。