公开(公告)号：US4618627A

公开(公告)日：1986-10-21

申请号：US609143

申请日：1984-05-11

申请人： Kiyoshi Murase ,  Toshiyasu Mase ,  Hideki Arima ,  Kenichi Tomioka

发明人： Kiyoshi Murase ,  Toshiyasu Mase ,  Hideki Arima ,  Kenichi Tomioka

IPC分类号： C07C39/08 ,  A61K31/121 ,  A61P1/04 ,  C07C37/055 ,  C07C39/11 ,  C07C43/23 ,  C07C45/29 ,  C07C45/59 ,  C07C45/67 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C45/72 ,  C07C49/245 ,  C07C49/248 ,  C07C49/255 ,  C07C49/825 ,  C07C49/84 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07F9/40 ,  A61K31/05 ,  C07C43/164 ,  C07C47/11

CPC分类号： C07C59/64 ,  C07C37/002 ,  C07C37/055 ,  C07C37/62 ,  C07C39/11 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C45/292 ,  C07C45/59 ,  C07C45/673 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C45/72 ,  C07C49/245 ,  C07C49/248 ,  C07C49/255 ,  C07C49/84 ,  C07C59/52 ,  C07F9/4006 ,  C07C2101/14

摘要： A catechol derivative represented by the formula ##STR1## The compounds of this invention are useful for the prophylaxis and treatment for various allergic diseases, ischemic heart diseases and inflammations caused by slow reacting substance of anaphylaxis (SRS-A), since the compounds inhibit very potently the formation and release of SRS-A.

摘要翻译： 由式表示的儿茶酚衍生物本发明的化合物可用于预防和治疗由过敏反应物质（SRS-A）引起的各种过敏性疾病，缺血性心脏病和炎症，因为该化合物非常抑制 有力地形成和释放SRS-A。

公开(公告)号：US4464384A

公开(公告)日：1984-08-07

申请号：US449759

申请日：1982-12-14

申请人： Kiyoshi Murase ,  Toshiyasu Mase ,  Hideki Arima ,  Kunihiro Niigata ,  Kenichi Tomioka ,  Shinichiro Kobayashi

发明人： Kiyoshi Murase ,  Toshiyasu Mase ,  Hideki Arima ,  Kunihiro Niigata ,  Kenichi Tomioka ,  Shinichiro Kobayashi

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D513/04

摘要： Novel 2-phenylimidazo[2,1-b]benzothiazole compounds shown by general formula I ##STR1## and the salts thereof, a process of producing the compounds, and pharmaceutical compositions containing the compounds.The compounds of this invention act on immune response, in particular, suppress a delayed type hypersensitivity reaction, and are useful as antiallergic agents, antirheumatics, therapeutic agents for autoimmune diseases, and suppressants of rejection at tissue transplantation and skin graft.

摘要翻译： 由通式I所示的新型2-苯基咪唑并[2,1-b]苯并噻唑化合物及其盐，制备该化合物的方法和含有该化合物的药物组合物。 本发明化合物作用于免疫应答，特别是抑制迟发型超敏反应，可用作抗过敏药，抗风湿药，自身免疫性疾病的治疗剂，组织移植和皮肤移植排斥抑制剂。

公开(公告)号：US4457872A

公开(公告)日：1984-07-03

申请号：US416317

申请日：1982-09-09

申请人： Kiyoshi Murase ,  Toshiyasu Mase ,  Hideki Arima ,  Kenichi Tomioka ,  Yoso Numasaki

发明人： Kiyoshi Murase ,  Toshiyasu Mase ,  Hideki Arima ,  Kenichi Tomioka ,  Yoso Numasaki

IPC分类号： C07C233/00 ,  C07C233/16 ,  C07C255/49 ,  C07C255/58 ,  C07C275/40 ,  C07D295/185 ,  C07C121/75 ,  C07C79/46

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C243/00 ,  C07C255/00 ,  C07C275/40

摘要： A novel 2-hydroxyoxanilic acid derivative shown by the following formula ##STR1## or a salt thereof. This compound possesses an immunoregulatory action and is useful as an antiallergic agent, an antiasthmatic, an antirheumatic, a carcinostatic agent, a therapeutic agent for autoimmune disease, and a suppressant of rejection at the tissue transplantation and skin graft.

摘要翻译： 一种由下式表示的新型2-羟基苯胺酸衍生物或其盐。 该化合物具有免疫调节作用，可用作抗过敏剂，抗哮喘药，抗风湿剂，制癌剂，自身免疫性疾病的治疗剂和组织移植和皮肤移植物的排斥抑制剂。

公开(公告)号：US5463064A

公开(公告)日：1995-10-31

申请号：US238537

申请日：1994-05-05

申请人： Kazuharu Tamazawa ,  Tadao Kojima ,  Hideki Arima ,  Yukiyasu Murakami ,  Yasuo Isomura ,  Minoru Okada ,  Kiyoshi Takanobu ,  Toichi Takenaka

发明人： Kazuharu Tamazawa ,  Tadao Kojima ,  Hideki Arima ,  Yukiyasu Murakami ,  Yasuo Isomura ,  Minoru Okada ,  Kiyoshi Takanobu ,  Toichi Takenaka

IPC分类号： C07D207/24 ,  C07D211/90 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/24 ,  C07D211/90

摘要： A dextro-rotatory optical isomer of diastereoisomer A of (.+-.)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid 3-(1-benzylpyrrolidin-3-yl)ester 5-methyl ester is provided having the formula ##STR1## and wherein the melting point of the hydrochloride of the dextro-rotatory optical isomer is 223.degree. to 230.degree. C. (decomp.), or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.

摘要翻译： （+/-） - 2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸3-（1-苄基吡咯烷-3-酮）的非对映异构体A的右旋旋光异构体 - 基）酯5-甲酯，其具有式“IMAGE”，其中右旋旋光异构体的盐酸盐的熔点为223〜230℃（分解），或药学上可接受的酸加成 的盐。

公开(公告)号：US5616715A

公开(公告)日：1997-04-01

申请号：US491793

申请日：1995-06-19

申请人： Kazuharu Tamazawa ,  Tadao Kojima ,  Hideki Arima ,  Yukiyasu Murakami ,  Yasuo Isomura ,  Minoru Okada ,  Toichi Takenaka ,  Kiyoshi Takanobu

发明人： Kazuharu Tamazawa ,  Tadao Kojima ,  Hideki Arima ,  Yukiyasu Murakami ,  Yasuo Isomura ,  Minoru Okada ,  Toichi Takenaka ,  Kiyoshi Takanobu

IPC分类号： C07D207/24 ,  C07D211/90 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/24 ,  C07D211/90

摘要： A process is provided for producing diastereoisomer A or a pharmaceutically acceptable acid addition salt of 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid 3-(1-benzylpyrrolidin-3-yl) ester 5-methyl ester which comprises subjecting a mixture of diastereoisomers A and B of 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid 3-(1-benzylpyrrolidin-3-yl) ester 5-methyl ester to column chromatography using silica gel as a carrier and a mixture of ethyl acetate and acetic acid as an eluant, and then separating the acetate of diastereoisomer A from the eluate, or treating the acetate with a base, or further treating the resulting diastereoisomer A with a pharmaceutically acceptable acid.

摘要翻译： 提供了一种制备非对映异构体A或2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸的3-（1-苄基吡咯烷-3-基） - 基）酯5-甲酯，其包括使2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸3-（1- 苄基吡咯烷-3-基）酯将5-甲酯与硅胶作为载体和乙酸乙酯与乙酸的混合物作为洗脱剂进行柱色谱分离，然后将非对映异构体A的乙酸酯与洗脱液分离，或用 碱，或用药学上可接受的酸进一步处理所得的非对映异构体A.

公开(公告)号：US5364872A

公开(公告)日：1994-11-15

申请号：US826232

申请日：1992-01-23

申请人： Kazuharu Tamazawa ,  Tadao Kojima ,  Hideki Arima ,  Yukiyasu Murakami ,  Yasuo Isomura ,  Minoru Okada ,  Toichi Takenaka ,  Kiyoshi Takanobu

发明人： Kazuharu Tamazawa ,  Tadao Kojima ,  Hideki Arima ,  Yukiyasu Murakami ,  Yasuo Isomura ,  Minoru Okada ,  Toichi Takenaka ,  Kiyoshi Takanobu

IPC分类号： C07D207/24 ,  C07D211/90 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/24 ,  C07D211/90

摘要： The diastereoisomer A of a dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid ester derivative is provided as well as its pharmaceutically acceptable acid addition salts. The invention further discloses a process for producing the compounds and their use as medicaments in imparting vasodilating activity.

摘要翻译： 提供二氢吡啶-3,5-二羧酸酯衍生物的非对映异构体A以及其药学上可接受的酸加成盐。 本发明还公开了一种制备化合物的方法及其作为赋予血管舒张活性的药物的用途。