公开(公告)号：US5463064A

公开(公告)日：1995-10-31

申请号：US238537

申请日：1994-05-05

申请人： Kazuharu Tamazawa ,  Tadao Kojima ,  Hideki Arima ,  Yukiyasu Murakami ,  Yasuo Isomura ,  Minoru Okada ,  Kiyoshi Takanobu ,  Toichi Takenaka

发明人： Kazuharu Tamazawa ,  Tadao Kojima ,  Hideki Arima ,  Yukiyasu Murakami ,  Yasuo Isomura ,  Minoru Okada ,  Kiyoshi Takanobu ,  Toichi Takenaka

IPC分类号： C07D207/24 ,  C07D211/90 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/24 ,  C07D211/90

摘要： A dextro-rotatory optical isomer of diastereoisomer A of (.+-.)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid 3-(1-benzylpyrrolidin-3-yl)ester 5-methyl ester is provided having the formula ##STR1## and wherein the melting point of the hydrochloride of the dextro-rotatory optical isomer is 223.degree. to 230.degree. C. (decomp.), or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.

摘要翻译： （+/-） - 2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸3-（1-苄基吡咯烷-3-酮）的非对映异构体A的右旋旋光异构体 - 基）酯5-甲酯，其具有式“IMAGE”，其中右旋旋光异构体的盐酸盐的熔点为223〜230℃（分解），或药学上可接受的酸加成 的盐。

公开(公告)号：US5616715A

公开(公告)日：1997-04-01

申请号：US491793

申请日：1995-06-19

申请人： Kazuharu Tamazawa ,  Tadao Kojima ,  Hideki Arima ,  Yukiyasu Murakami ,  Yasuo Isomura ,  Minoru Okada ,  Toichi Takenaka ,  Kiyoshi Takanobu

发明人： Kazuharu Tamazawa ,  Tadao Kojima ,  Hideki Arima ,  Yukiyasu Murakami ,  Yasuo Isomura ,  Minoru Okada ,  Toichi Takenaka ,  Kiyoshi Takanobu

IPC分类号： C07D207/24 ,  C07D211/90 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/24 ,  C07D211/90

摘要： A process is provided for producing diastereoisomer A or a pharmaceutically acceptable acid addition salt of 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid 3-(1-benzylpyrrolidin-3-yl) ester 5-methyl ester which comprises subjecting a mixture of diastereoisomers A and B of 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid 3-(1-benzylpyrrolidin-3-yl) ester 5-methyl ester to column chromatography using silica gel as a carrier and a mixture of ethyl acetate and acetic acid as an eluant, and then separating the acetate of diastereoisomer A from the eluate, or treating the acetate with a base, or further treating the resulting diastereoisomer A with a pharmaceutically acceptable acid.

摘要翻译： 提供了一种制备非对映异构体A或2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸的3-（1-苄基吡咯烷-3-基） - 基）酯5-甲酯，其包括使2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸3-（1- 苄基吡咯烷-3-基）酯将5-甲酯与硅胶作为载体和乙酸乙酯与乙酸的混合物作为洗脱剂进行柱色谱分离，然后将非对映异构体A的乙酸酯与洗脱液分离，或用 碱，或用药学上可接受的酸进一步处理所得的非对映异构体A.

公开(公告)号：US5364872A

公开(公告)日：1994-11-15

申请号：US826232

申请日：1992-01-23

申请人： Kazuharu Tamazawa ,  Tadao Kojima ,  Hideki Arima ,  Yukiyasu Murakami ,  Yasuo Isomura ,  Minoru Okada ,  Toichi Takenaka ,  Kiyoshi Takanobu

发明人： Kazuharu Tamazawa ,  Tadao Kojima ,  Hideki Arima ,  Yukiyasu Murakami ,  Yasuo Isomura ,  Minoru Okada ,  Toichi Takenaka ,  Kiyoshi Takanobu

IPC分类号： C07D207/24 ,  C07D211/90 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/24 ,  C07D211/90

摘要： The diastereoisomer A of a dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid ester derivative is provided as well as its pharmaceutically acceptable acid addition salts. The invention further discloses a process for producing the compounds and their use as medicaments in imparting vasodilating activity.

摘要翻译： 提供二氢吡啶-3,5-二羧酸酯衍生物的非对映异构体A以及其药学上可接受的酸加成盐。 本发明还公开了一种制备化合物的方法及其作为赋予血管舒张活性的药物的用途。

公开(公告)号：US5538976A

公开(公告)日：1996-07-23

申请号：US325383

申请日：1994-10-26

申请人： Minoru Okada ,  Toru Yoden ,  Eiji Kawaminami ,  Yoshiaki Shimada ,  Masafumi Kudou ,  Yasuo Isomura

发明人： Minoru Okada ,  Toru Yoden ,  Eiji Kawaminami ,  Yoshiaki Shimada ,  Masafumi Kudou ,  Yasuo Isomura

IPC分类号： C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D237/20 ,  C07D253/07 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： A substituted tertiary amino compound represented by general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. They have an aromatase inhibiting activity and are useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for breast cancer, mastopathy, endometriosis, prostatic-hypertrophy, and so forth.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 00548 Sec。 371日期：1994年10月26日 102（e）日期1994年10月26日PCT提交1993年4月27日PCT公布。 公开号WO93 / 22290 日期：1993年11月11日（一）由通式（I）表示的取代叔氨基化合物或其药学上可接受的盐。 它们具有芳香酶抑制活性，可用作乳腺癌，乳腺病，子宫内膜异位症，前列腺肥大等的预防和/或治疗剂。

公开(公告)号：US5674886A

公开(公告)日：1997-10-07

申请号：US199180

申请日：1994-02-24

申请人： Minoru Okada ,  Eiji Kawaminami ,  Toru Yoden ,  Masafumi Kudou ,  Yasuo Isomura

发明人： Minoru Okada ,  Eiji Kawaminami ,  Toru Yoden ,  Masafumi Kudou ,  Yasuo Isomura

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61P35/00 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D521/00 ,  C12N9/00 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： A triazolylated tertiary amine compound represented by general formula (I) or a salt thereof, having an aromatase inhibitory activity and being useful for preventing and treating breast cancer, mastopathy, endometriosis, prostatomergaly, etc., wherein A represents a single bond, lower alkylene or carbonyl; B represents lower alkyl, aryl, a 5- or 6-membered heterocyclic group, or a bicyclic fused heterocyclic group; D represents aryl, a 5- or 6-membered heterocyclic group, or a bicyclic fused heterocyclic group; and E represents 4H-1,2,4-triazolyl, 1H-1,2,4-triazolyl or 1H-1,2,3-triazolyl.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01089 Sec。 371日期1994年2月24日 102（e）1994年2月24日PCT PCT 1992年8月27日PCT公布。 公开号WO93 / 05027 （I）具有芳香酶抑制活性的通式（I）表示的三唑基化叔胺化合物或其盐，可用于预防和治疗乳腺癌，乳腺病，子宫内膜异位症，前列腺素， 等等，其中A表示单键，低级亚烷基或羰基; B表示低级烷基，芳基，5或6元杂环基或双环稠合杂环基; D表示芳基，5或6元杂环基或双环稠合杂环基; E表示4H-1,2,4-三唑基，1H-1,2,4-三唑基或1H-1,2,3-三唑基。

公开(公告)号：US4798838A

公开(公告)日：1989-01-17

申请号：US913722

申请日：1986-09-30

申请人： Tadao Kojima ,  Shunji Kageyama ,  Minoru Okada ,  Isao Ohata ,  Noboru Sato

发明人： Tadao Kojima ,  Shunji Kageyama ,  Minoru Okada ,  Isao Ohata ,  Noboru Sato

IPC分类号： C07C43/225 ,  C07C51/353 ,  C07C59/68 ,  C07D213/65 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/48 ,  C07D311/16 ,  C07D417/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C43/225 ,  C07C51/353 ,  C07C59/68 ,  C07D213/65 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/48 ,  C07D311/16 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to novel phenoxy derivatives represented by the formula (I): ##STR1## wherein: A is an imidazolyl group, a pyridyl group, a pyridyloxy group, an oxo-substituted chromenyloxy group, a lower alkyl group, an amino group which may be substituted with a phenyl group or a lower alkyl group, or a carbamoyl group substituted with a cyclohexylamino group or an imidazolylalkyl group;B is a single bond, a thiazolyl group which may be substituted with a lower alkyl group, a group represented by the formula: --(CH.sub.2).sub.n --O--, --(CH.sub.2).sub.n CONH(CH.sub.2).sub.k -- or --(CH.sub.2).sub.n --N(R.sup.4)-- wherein k is 0 or an integer of 1 to 5, n is an integer of 1 to 6 and R.sup.4 is hydrogen or a lower alkyl group;m is 0 or an integer of 1 to 6;R.sup.1 is a hydroxyl group, an amino group or a lower alkoxy group;R.sup.2 and R.sup.3 which may be the same or different, represent a hydrogen atom or a lower alkyl group hereafter the same:and salts thereof.In the definition of the groups appearing in the formulae in the specification, the term "lower" refers to a straight or branched carbon chain having 1 to 5 carbon atoms, preferably 1 to 3 carbon atoms. Accordingly, specific examples of lower alkyl groups include a methyl group, an ethyl group, a propyl group, an isopropyl group, a butyl group, an isobutyl group, a sec-butyl group, a tert-butyl group, a pentyl (or amyl) group, an isopentyl group, a neopentyl group, a tert-pentyl group, etc.

公开(公告)号：US4795753A

公开(公告)日：1989-01-03

申请号：US913513

申请日：1986-09-30

申请人： Tadao Kojima ,  Shunji Kageyama ,  Minoru Okada ,  Isao Ohata ,  Noboru Sato

发明人： Tadao Kojima ,  Shunji Kageyama ,  Minoru Okada ,  Isao Ohata ,  Noboru Sato

IPC分类号： C07C43/225 ,  C07C51/353 ,  C07C59/68 ,  C07D213/65 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/48 ,  C07D311/16 ,  C07D417/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C43/225 ,  C07C51/353 ,  C07C59/68 ,  C07D213/65 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/48 ,  C07D311/16 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to novel phenoxy derivatives represented by the formula (I): ##STR1## wherein: A is an imidazolyl group, a pyridyl group, a pyridyloxy group,B is group represented by the formula: --(CH.sub.2).sub.n --O--, --(CH.sub.2).sub.n CONH(CH.sub.2).sub.k -- or --(CH.sub.2).sub.n-N (R.sup.4)-- wherein k is 0 or an integer of 1 to 5, n is an integer of 1 to 6 and R.sup.4 is hydrogen or a lower alkyl group;m is 0 or an integer of 1 to 6;R.sup.1 is a hydroxyl group, an amino group or a lower alkoxy group;R.sup.2 and R.sup.3 which may be the same or different represent, a hydrogen atom or a lower alkyl group hereafter the same, having lipid lowering activity, and salts thereof.

公开(公告)号：US4690932A

公开(公告)日：1987-09-01

申请号：US871155

申请日：1986-05-30

申请人： Tadao Kojima ,  Shunji Kageyama ,  Minoru Okada ,  Isao Ohata ,  Noboru Sato

发明人： Tadao Kojima ,  Shunji Kageyama ,  Minoru Okada ,  Isao Ohata ,  Noboru Sato

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D311/16 ,  C07D405/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D311/16 ,  C07D405/12

摘要： Novel coumarin compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents an imidazolyl group or a pyridyloxy group which may be substituted by lower alkyl group(s); R.sub.2 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; and m represents an integer of 1 to 6; and the salts thereof, which inhibit platelets aggregation.

摘要翻译： 式中，R1表示可被低级烷基取代的咪唑基或吡啶氧基的新型香豆素化合物。 R2表示氢原子或低级烷基; m表示1〜6的整数。 及其盐，其抑制血小板聚集。

公开(公告)号：US4942242A

公开(公告)日：1990-07-17

申请号：US261552

申请日：1988-10-21

申请人： Tadao Kojima ,  Shunji Kageyama ,  Minoru Okada ,  Isao Ohata ,  Noboru Sato

发明人： Tadao Kojima ,  Shunji Kageyama ,  Minoru Okada ,  Isao Ohata ,  Noboru Sato

IPC分类号： C07C43/225 ,  C07C51/353 ,  C07C59/68 ,  C07D213/65 ,  C07D277/24 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/48 ,  C07D311/16 ,  C07D417/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C43/225 ,  C07C51/353 ,  C07C59/68 ,  C07D213/65 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/48 ,  C07D311/16 ,  C07D417/04

摘要： Thiazolyl phenoxy derivatives are provided as well as pharmaceutical compositions containing such derivatives. The compositions are useful for lowering lipid activity in a subject and accordingly useful for reducing cholesterol and triglycerides.

摘要翻译： 提供噻唑基苯氧基衍生物以及含有这些衍生物的药物组合物。 该组合物可用于降低受试者的脂质活性，因此可用于降低胆固醇和甘油三酯。

公开(公告)号：US4794113A

公开(公告)日：1988-12-27

申请号：US203

申请日：1987-01-02

申请人： Tadao Kojima ,  Shunji Kageyama ,  Minoru Okada ,  Isao Ohata ,  Noboru Sato

发明人： Tadao Kojima ,  Shunji Kageyama ,  Minoru Okada ,  Isao Ohata ,  Noboru Sato

IPC分类号： C07C43/225 ,  C07C51/353 ,  C07C59/68 ,  C07D213/65 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/48 ,  C07D311/16 ,  C07D417/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C43/225 ,  C07C51/353 ,  C07C59/68 ,  C07D213/65 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/48 ,  C07D311/16 ,  C07D417/04

摘要： Imidazolyl phenoxy derivatives are provided as well as pharmaceutical compositions containing such derivatives. The compositions useful for lowering lipid activity in a subject and accordingly useful for reducing cholesterol and triglycerides.

摘要翻译： 提供咪唑基苯氧基衍生物以及含有这些衍生物的药物组合物。 该组合物可用于降低受试者的脂质活性，因此可用于降低胆固醇和甘油三酯。