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    Drug efflux pump inhibitor
    2.
    发明授权
    Drug efflux pump inhibitor 失效
    药物外排泵抑制剂

    公开(公告)号：US07056917B2

    公开(公告)日：2006-06-06

    申请号：US09842234

    申请日：2001-04-26

    申请人： Kiyoshi Nakayama ,  Masami Ohtsuka ,  Haruko Kawato ,  William Watkins ,  Jason Zhang ,  Monica Palme ,  Aesop Cho

    发明人： Kiyoshi Nakayama ,  Masami Ohtsuka ,  Haruko Kawato ,  William Watkins ,  Jason Zhang ,  Monica Palme ,  Aesop Cho

    IPC分类号： C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427

    CPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C12Q1/18

    摘要： A medicament for preventive and/or therapeutic treatment of a microbial infection which comprises as an active ingredient a compound represented by the following general formula (I): wherein, R1 and R2 represent hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group or the like, W1 represents —CH═CH—, —CH2O—, —CH2CH2— or the like; R3 represents hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group or an amino group; R4 represents hydrogen atom, a group of —OZ0-4R5 (Z0-4 represents an alkylene group, a fluorine-substituted alkylene group or a single bond, and R5 represents a cyclic alkyl group, an aryl group or the like); W2 represents a single bond or —C(R8)═C(R9)— (R8 and R9 represent hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group or the like, Q represents an acidic group, but W2 and Q may together form vinylidenethiazolidinedione or an equivalent heterocyclic ring; m and n represent an integer of 0 to 2, and q represents an integer of 0 to 3.

    摘要翻译： 一种用于预防和/或治疗微生物感染的药物，其包含作为活性成分的由以下通式（I）表示的化合物：其中R 1和R 2， SUP>表示氢原子，卤素原子，羟基等，W 1表示-CH-CH - ， - CH 2 O - ， - CH- 2 CH 2 - 或类似物; R 3表示氢原子，卤素原子，羟基或氨基; R 4表示氢原子，-OZ 0-4R 5（Z 0-4）的基团表示 亚烷基，氟取代的亚烷基或单键，R 5表示环状烷基，芳基等）。 -C（R 9） - （R 9） - （R 9） - （R 8） >和R 9表示氢原子，卤素原子，低级烷基等，Q表示酸性基团，但W 2和Q可以一起形成亚乙烯基乙二胺二酮或 等价杂环; m和n表示0〜2的整数，q表示0〜3的整数。

    Drug efflux pump inhibitor
    3.
    发明申请
    Drug efflux pump inhibitor 审中-公开
    药物外排泵抑制剂

    公开(公告)号：US20060106034A1

    公开(公告)日：2006-05-18

    申请号：US11320229

    申请日：2005-12-29

    申请人： Kiyoshi Nakayama ,  Masami Ohtsuka ,  Haruko Kawato ,  William Watkins ,  Jason Zhang ,  Monica Palme ,  Aesop Cho

    发明人： Kiyoshi Nakayama ,  Masami Ohtsuka ,  Haruko Kawato ,  William Watkins ,  Jason Zhang ,  Monica Palme ,  Aesop Cho

    IPC分类号： A61K31/519

    CPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C12Q1/18

    摘要： A medicament for preventive and/or therapeutic treatment of a microbial infection which comprises as an active ingredient a compound represented by the following general formula (I): wherein, R1 and R2 represent hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group or the like, W1 represents —CH═CH—, —CH2O—, —CH2CH2— or the like; R3 represents hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group or an amino group; R4 represents hydrogen atom, a group of —OZ0-4R5 (Z0-4 represents an alkylene group, a fluorine-substituted alkylene group or a single bond, and R5 represents a cyclic alkyl group, an aryl group or the like); W2 represents a single bond or —C(R8)═C(R9)−(R8 and R9 represent hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group or the like, Q represents an acidic group, but W2 and Q may together form vinylidenethiazolidinedione or an equivalent heterocyclic ring; m and n represent an integer of 0 to 2, and q represents an integer of 0 to 3.

    摘要翻译： 一种用于预防和/或治疗微生物感染的药物，其包含作为活性成分的由以下通式（I）表示的化合物：其中R 1和R 2， SUP>表示氢原子，卤素原子，羟基等，W 1表示-CH-CH-，-CH 2 O - ， - CH- 2 CH 2 - 或类似物; R 3表示氢原子，卤素原子，羟基或氨基; R 4表示氢原子，-OZ 0-4R 5（Z 0-4）的基团表示 亚烷基，氟取代的亚烷基或单键，R 5表示环状烷基，芳基等）。 -C（R 9） - （R 9） - （R 9） - （R 8） >和R 9表示氢原子，卤素原子，低级烷基等，Q表示酸性基团，但W 2和Q可以一起形成亚乙烯基乙二胺二酮或 等价杂环; m和n表示0〜2的整数，q表示0〜3的整数。

    Dibenzo[b,f][1,4]oxazapine compounds
    6.
    发明授权
    Dibenzo[b,f][1,4]oxazapine compounds 有权
    二苯并[b，f] [1,4]恶唑氮化合物

    公开(公告)号：US08093237B2

    公开(公告)日：2012-01-10

    申请号：US12047858

    申请日：2008-03-13

    申请人： Cyrus Becker ,  Courtney Rubens ,  Jason Adams ,  Monica Palme ,  Pascal Druzgala

    发明人： Cyrus Becker ,  Courtney Rubens ,  Jason Adams ,  Monica Palme ,  Pascal Druzgala

    IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/553 ,  C07D267/02

    CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D405/14 ,  C07D453/02

    摘要： The present invention relates to 11-(piperazin-1-yl)dibenzo[b,f][1,4 ]oxazapine compounds of the formula: where the variables are as defined herein, their salts and pharmaceutically acceptable compositions thereof. Methods of preparing these compounds are also described. These compounds may be used in the treatment of disorders such as schizophrenia, treatment resistant schizophrenia, bipolar disorder, psychotic depression, treatment resistant depression, schizophrenia-associated depression, treatment resistant OCD, autism, senile psychosis, psychotic dementia, L-DOPA induced psychosis, psychogenic polydipsia, psychotic symptoms of neurological disorders, sleep disorders.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的11-（哌嗪-1-基）二苯并[b，f] [1,4]恶唑氮化合物：其中变量如本文所定义，其盐和药学上可接受的组合物。 还描述了制备这些化合物的方法。 这些化合物可用于治疗精神分裂症，治疗耐药性精神分裂症，双相性精神障碍，精神病抑郁症，治疗耐药性抑郁症，精神分裂症相关抑郁症，治疗耐药性OCD，孤独症，老年性精神病，精神病性痴呆，L-DOPA诱发的精神病 ，心理性多饮，精神病性神经障碍症状，睡眠障碍。