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    Compound having prolyl endopeptidase inhibitory activity and pharmaceutical use thereof
    1.
    发明授权
    Compound having prolyl endopeptidase inhibitory activity and pharmaceutical use thereof 失效
    具有脯氨酰内肽酶抑制活性的化合物及其药物用途

    公开(公告)号：US5536737A

    公开(公告)日：1996-07-16

    申请号：US446592

    申请日：1995-05-24

    申请人： Koji Kobayashi ,  Minoru Akamatsu ,  Shinji Yata ,  Hiroyuki Abe ,  Katsuo Toide ,  Motohiro Kogayu ,  Itsuo Uchida

    发明人： Koji Kobayashi ,  Minoru Akamatsu ,  Shinji Yata ,  Hiroyuki Abe ,  Katsuo Toide ,  Motohiro Kogayu ,  Itsuo Uchida

    IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D277/06 ,  C07D417/06 ,  C07D403/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/425

    CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D207/16 ,  C07D277/06

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R is a hydrogen atom or an acyl; U is --O--, --CHR.sup.1 -- or --NR.sup.2 -- wherein R.sup.1 is a hydrogen atom or a hetero ring, and R.sup.2 is a hydrogen atom or a lower alkoxycarbonyl lower alkyl; V is --O--, --S--, --CHR.sup.3 -- or --NR.sup.4 -- wherein R.sup.3 is a hydrogen atom or a lower alkoxycarbonyl, and R.sup.4 is a hydrogen atom, a lower alkyl or an acyl; W is methyl, a hetero ring or optionally substituted phenyl; X and Y are the same or different and each is --CH.sub.2 -- or --S--; m is an integer of 0 to 6; and n is an integer of 1 to 4, and pharmaceutically acceptable salts thereof.The compounds of the present invention have specifically strong inhibitory activity against prolyl endopeptidase, and suppress decomposition and inactivation of TRH, substance P, neurotensin, vasopressin and the like. Accordingly, the compounds can be used for the prophylaxis and/or treatment of dementia and amnesia including Alzheimer's disease.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01687 Sec。 371日期：1995年5月24日 102（e）日期1995年5月24日PCT提交1993年11月17日PCT公布。 公开号WO94 / 12474 日期：1997年11月17日。式（I）的化合物，其中R是氢原子或酰基; U是-O-，-CHR1-或-NR2-，其中R1是氢原子或杂环，R2是氢原子或低级烷氧基羰基低级烷基; V是-O - ， - S - ， - CH 3 - 或-NR 4 - ，其中R 3是氢原子或低级烷氧基羰基，R 4是氢原子，低级烷基或酰基。 W是甲基，杂环或任选取代的苯基; X和Y相同或不同，各自为-CH 2 - 或-S-; m为0〜6的整数。 n为1〜4的整数，及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物对脯氨酰内肽酶具有特异的强抑制活性，抑制TRH，物质P，神经降压素，加压素等的分解失活。 因此，该化合物可用于预防和/或治疗包括阿尔茨海默病在内的痴呆和遗忘。

    Carbamoyl-2-pyrrolidinone compounds
    3.
    发明授权
    Carbamoyl-2-pyrrolidinone compounds 失效
    卡巴酸-2-吡咯烷酮化合物

    公开(公告)号：US5229402A

    公开(公告)日：1993-07-20

    申请号：US449923

    申请日：1989-12-13

    申请人： Makoto Kajitani ,  Etsuo Hasegawa ,  Akihiro Kawaguchi ,  Junji Yamamoto ,  Katsuo Toide ,  Takaji Honna ,  Mitsugi Yasumoto ,  Nobuo Kasahara

    发明人： Makoto Kajitani ,  Etsuo Hasegawa ,  Akihiro Kawaguchi ,  Junji Yamamoto ,  Katsuo Toide ,  Takaji Honna ,  Mitsugi Yasumoto ,  Nobuo Kasahara

    IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/273 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

    CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

    摘要： The present invention provides a carbamoyl-2-pyrrolidinone compound which has the following formula (2) and is useful as medicaments for treating senile dementia, i.e., as cerebral function improving agents and cerebral metabolism activators or anoxic brain damage protectives ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, hydroxyl or lower alkyl substituted or unsubstituted with hydroxyl, and R.sup.3 is phenyl, tetrahydronaphthyl, pyridyl or thiazolyl having or not having lower alkoxyl, lower alkylamino, a halogen atom or halogenomethyl as a substituent.Further, the present invention provides novel carbamoyl-2-pyrrolidinone compounds represented by the formula ##STR2## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, hydroxyl or lower alkyl substituted or unsubstituted with hydroxyl, and R.sup.2 is phenyl, tetrahydronaphthyl, pyridyl or thiazolyl having or not having methoxy or lower alkylamino as a substituent, provided that when R.sup.1 is a hydrogen atom or unsubstituted lower alkyl, R.sup.2 is not unsubstituted phenyl.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP89 / 00401 Sec。 371日期1989年12月13日第 102（e）日期1989年12月13日PCT提交1989年4月12日PCT公布。 公开号WO89 / 09767 本发明提供具有下式（2）的氨基甲酰基-2-吡咯烷酮化合物，可用作治疗老年痴呆的药物，即作为脑功能改善剂和脑代谢激活剂或缺氧性脑 （2）其中R1是氢原子，羟基或被羟基取代或未取代的低级烷基，R3是具有或没有低级烷氧基，低级烷基氨基，卤原子或卤代甲基的苯基，四氢萘基，吡啶基或噻唑基 作为取代基。 此外，本发明提供由式（1）表示的新型氨基甲酰基-2-吡咯烷酮化合物，其中R 1是氢原子，羟基或被羟基取代或未取代的低级烷基，R 2是苯基，四氢萘基，吡啶基或噻唑基 具有或不具有甲氧基或低级烷基氨基作为取代基，条件是当R 1为氢原子或未取代的低级烷基时，R 2为未取代的苯基。