公开(公告)号：US5206261A

公开(公告)日：1993-04-27

申请号：US663960

申请日：1991-03-20

申请人： Akihiro Kawaguchi ,  Atsushi Sato ,  Makoto Kajitani ,  Mitsugi Yasumoto ,  Junji Yamamoto

发明人： Akihiro Kawaguchi ,  Atsushi Sato ,  Makoto Kajitani ,  Mitsugi Yasumoto ,  Junji Yamamoto

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  C07D209/34 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/34 ,  C07D405/06

摘要： The present invention provides an oxindole derivative which has the following formula and is useful as medicaments for treating senile dementia, i.e., as cerebral function improving agents and cerebral metabolism activators or anoxic brain damage protectives ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen atom, halogen atom, lower alkyl group or lower alkoxyl group, R.sup.2 is hydrogen atom or lower alkyl group, R.sup.3 is --CH.sub.2 --R.sup.5 group (R.sup.5 being alkyl group which may form a ring; benzodioxanyl group; or phenyl group which may have plural substituents selected from among halogen atom, lower alkyl group, lower alkoxyl group, hydroxyl group, diethylamino group, trifluoromethyl group, nitrile group, nitro group and benzyloxy group), R.sup.2 and R.sup.3 may form together .dbd.CH--R.sup.5 (R.sup.5 being same as above), R.sup.4 is 1-propylbutyl group; pyridyl group; or phenyl group which may be substituted by lower alkoxyl group, halogen atom, diethylamino group, benzyloxy group, trifluoromethyl group, nitrile group, nitro group or lower alkyl group.

公开(公告)号：US4293713A

公开(公告)日：1981-10-06

申请号：US134556

申请日：1980-03-27

申请人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

发明人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C275/62 ,  C07C127/24

CPC分类号： C07C275/62 ,  Y10S514/916

摘要： A novel 1,1,3,5-substituted biuret compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are respectively the same or different, and each are alkyl groups having 1 to 4 carbon atoms; R.sup.3 is a cyclohexyl group or a phenyl group which may be unsubstituted or may have at least one substituent selected from the group consisting of chlorine, bromine, fluorine, methyl, trifluoromethyl, dimethylamino, methoxy, methylthio, nitro and acetyl. The novel 1,1,3,5-substituted biuret compounds are useful as an analgesic, anti-inflammatory and/or anti-pyretic agent.

摘要翻译： 下式的新型1,1,3,5-取代缩二脲化合物：其中R 1和R 2分别相同或不同，并且各自为具有1至4个碳原子的烷基; R3是可以是未取代的或可以具有至少一个选自氯，溴，氟，甲基，三氟甲基，二甲基氨基，甲氧基，甲硫基，硝基和乙酰基的取代基的环己基或苯基。 新型1,1,3,5-取代的缩二脲化合物可用作止痛剂，抗炎剂和/或抗热解剂。

公开(公告)号：US4287207A

公开(公告)日：1981-09-01

申请号：US134411

申请日：1980-03-27

申请人： Hajime Fujmura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

发明人： Hajime Fujmura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

IPC分类号： A61K31/17 ,  C07C273/18 ,  C07C275/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D277/48 ,  C07D317/66 ,  C07D333/36 ,  A61K31/145 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/17 ,  C07C273/1863 ,  C07C273/1872 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D277/48 ,  C07D317/66 ,  C07D333/36 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/916

摘要： An analgesic, anti-inflammatory or anti-pyretic composition containing 1,3,5-substituted biuret compound of the formula, ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, a substituted lower alkyl group having chlorine atom(s), cyano group(s), dimethylamino group(s), hydroxy group(s), methoxy group(s) or carboxy group(s) as the substituent(s), a lower alkenyl group, a hydroxy group, a methoxy group, an acetyl group or a phenyl group; R.sup.2 is a hydrogen atom, a lower alkyl group or a phenyl group; R.sup.3 is a phenyl group, a substituted phenyl group having halogen atom(s), trifluoromethyl group(s), methyl group(s), methoxy group(s), methylenedioxy group(s), hydroxy group(s), dimethylamino group(s), carboxy group(s) or carboxymethyl group(s) as the substituent(s), a benzyl group, a pyridyl group, a substituted pyridyl group having methyl group(s) as the substituent(s), a pyridylmethyl group, pyrimidinyl group, a thiazolyl group or a thienyl group, as the active ingredient.

摘要翻译： 含有下式的1,3,5-取代缩二脲化合物的镇痛，抗炎或抗裂解组合物，其中R1是氢原子，低级烷基，具有氯原子的取代的低级烷基（s ），氰基，二甲基氨基，羟基，甲氧基或羧基作为取代基，低级烯基，羟基，甲氧基 ，乙酰基或苯基; R2是氢原子，低级烷基或苯基; R3为苯基，具有卤素原子的取代苯基，三氟甲基，甲基，甲氧基，亚甲二氧基，羟基，二甲基氨基（二甲基氨基） s），作为取代基的羧基或羧甲基，苄基，吡啶基，具有甲基取代基的取代的吡啶基，吡啶基甲基， 嘧啶基，噻唑基或噻吩基作为有效成分。

公开(公告)号：US5310926A

公开(公告)日：1994-05-10

申请号：US121557

申请日：1993-09-16

申请人： Yu-ichi Hagiwara ,  Motoaki Tanaka ,  Makoto Kajitani ,  Mitsugi Yasumoto

发明人： Yu-ichi Hagiwara ,  Motoaki Tanaka ,  Makoto Kajitani ,  Mitsugi Yasumoto

IPC分类号： C07D261/08

CPC分类号： C07D261/08

摘要： The present invention provides a process for producing isoxazole derivatives represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and are each a hydrogen atom or lower alkoxyl, and R.sup.3 is cyano or alkoxycarbonyl, the process being characterized by oxidizing an .alpha., .beta.-unsaturated ketoxime derivative represented by the formula ##STR2## wherein R.sup.1 , R.sup.2 and R.sup.3 are as defined above. The isoxazole derivatives (II) to be produced by the process of the present invention are useful as intermediates for preparing (3,4-diarylisoxazol-5-yl) acetic acid derivatives which are useful as anti-inflammatory agents, analgesics and antipyretics.

摘要翻译： 本发明提供一种制备由式（II）表示的异恶唑衍生物的方法，其中R 1和R 2相同或不同，各自为氢原子或低级烷氧基，R 3为氰基或烷氧基羰基，该方法的特征在于 通过氧化由式（I）表示的α，β-不饱和酮肟衍生物，其中R 1，R 2和R 3如上所定义。 通过本发明的方法生产的异恶唑衍生物（II）可用作制备（3,4-二芳基异恶唑-5-基）乙酸衍生物的中间体，其可用作抗炎剂，止痛剂和解热药。

公开(公告)号：US5214039A

公开(公告)日：1993-05-25

申请号：US925047

申请日：1992-08-05

申请人： Akihiro Kawaguchi ,  Atsushi Satoh ,  Makoto Kajitani ,  Mitsugi Yasumoto ,  Junji Yamamoto

发明人： Akihiro Kawaguchi ,  Atsushi Satoh ,  Makoto Kajitani ,  Mitsugi Yasumoto ,  Junji Yamamoto

IPC分类号： C07D209/34 ,  C07D209/46 ,  C07D209/52 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D221/04

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D209/34 ,  C07D209/46 ,  C07D209/52 ,  C07D221/04

摘要： The present invention provides a bicyclolactam derivative which has the following formula and is useful as medicaments for treating senile dementia, i.e., as cerebral function improving agents and cerebral metabolism activators or anoxic brain damage protectives ##STR1## wherein R is benzoyl group which may be substituted with halogen atom, lower alkyl group, lower alkoxyl group, nitro group, cyano group or amino group; l is 1 or 2; m is 0 or 1; and n is 0, 1 or 2, provided that m and n are not 0 at the same time.

摘要翻译： 本发明提供了具有下式的双环内酰胺衍生物，可用作治疗老年痴呆的药物，即作为脑功能改善剂和脑代谢激活剂或缺氧性脑损伤保护剂。（1）其中R是苯甲酰基， 可以被卤素原子，低级烷基，低级烷氧基，硝基，氰基或氨基取代; l为1或2; m为0或1; 并且n为0,1或2，条件是m和n不同时为0。

公开(公告)号：US5185344A

公开(公告)日：1993-02-09

申请号：US768074

申请日：1991-10-01

申请人： Akihiro Kawaguchi ,  Atsushi Satoh ,  Makoto Kajitani ,  Mitsugi Yasumoto ,  Junji Yamamoto

发明人： Akihiro Kawaguchi ,  Atsushi Satoh ,  Makoto Kajitani ,  Mitsugi Yasumoto ,  Junji Yamamoto

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D209/34 ,  C07D209/46 ,  C07D209/52 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D217/24 ,  C07D221/04 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D209/34 ,  C07D209/46 ,  C07D209/52 ,  C07D221/04

摘要： The present invention provides a bicyclolactam derivative which has the following formula and is useful as medicaments for treating senile dementia, i.e., as cerebral function improving agents and cerebral metabolism activators or anoxic brain damage protectives ##STR1## wherein R is benzoyl group which may be substituted with halogen atom, lower alkyl group, lower alkoxyl group, nitro group, cyano group or amino group; l is 1 or 2; m is 0 or 1; and n is 0, 1 or 2, provided that m and n are not 0 at the same time.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 00116 Sec。 371日期1991年10月1日 102（e）1991年10月1日PCT 1991年1月30日PCT PCT。 公开号WO91 / 11434 日本1991年8月8日。本发明提供具有下式的双环内酰胺衍生物，可用作治疗老年痴呆的药物，即作为脑功能改善剂和脑代谢活化剂或缺氧性脑损伤保护剂。 ）其中R是可以被卤素原子，低级烷基，低级烷氧基，硝基，氰基或氨基取代的苯甲酰基; l为1或2; m为0或1; 并且n为0,1或2，条件是m和n不同时为0。

公开(公告)号：US5142091A

公开(公告)日：1992-08-25

申请号：US690939

申请日：1991-07-10

申请人： Motoaki Tanaka ,  Yu-ichi Hagiwara ,  Makoto Kajitani ,  Mitsugi Yasumoto

发明人： Motoaki Tanaka ,  Yu-ichi Hagiwara ,  Makoto Kajitani ,  Mitsugi Yasumoto

IPC分类号： C07D261/08 ,  C07C69/738 ,  C07C251/48 ,  C07C255/37 ,  C07C255/40 ,  C07C255/62 ,  C07C255/64

CPC分类号： C07C69/738 ,  C07C251/48 ,  C07C255/40 ,  C07C255/64

摘要： The present invention provides an .alpha., .beta.-unsaturated ketone and ketoxime derivative represented by the formula ##STR1## wherein Y is oxygen atom or hydroxyimino group, Z is cyano or alkoxycarbonyl group, R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and are each hydrogen atom or lower alkoxyl group.The .alpha., .beta.-unsaturated ketones and ketoxime derivatives of the invention are useful as an intermediate for preparing a (3,4-diarylisoxazol-5-yl)acetic acid derivatives which is useful as an anti-inflammatory agent, analgesic and antipyretic.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP90 / 01512 Sec。 371日期：1991年7月10日 102（e）日期1991年7月10日PCT 1990年11月19日PCT PCT。 公开号WO91 / 07374 日本1991年5月30日。本发明提供由式（I）表示的+60，β-不饱和酮和酮肟衍生物，其中Y是氧原子或羟基亚氨基，Z是氰基或烷氧基羰基，R1和R2 相同或不同，为氢原子或低级烷氧基。 本发明的α，β-不饱和酮和酮肟衍生物可用作制备（3,4-二芳基异恶唑-5-基）乙酸衍生物的中间体，其可用作抗炎剂，镇痛和解热。

公开(公告)号：US5068235A

公开(公告)日：1991-11-26

申请号：US566456

申请日：1990-08-16

申请人： Etsuo Hasegawa ,  Akihiro Kawaguchi ,  Makoto Kajitani ,  Mitsugi Yasumoto ,  Nobuo Kasahara ,  Junji Yamamoto

发明人： Etsuo Hasegawa ,  Akihiro Kawaguchi ,  Makoto Kajitani ,  Mitsugi Yasumoto ,  Nobuo Kasahara ,  Junji Yamamoto

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/505 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides a diazabicycloalkane derivative which has the following formula and is useful as medicaments for treating senile dementia, i.e., as cerebral function improving agents and cerebral metabolism activators or anoxic brain damage protectives ##STR1## wherein R.sup.1 is phenyl group, thiazolyl group or furyl group, the phenyl group may have lower alkoxy, lower alkyl or halogen atom as a substituent, R.sup.2 is oxygen atom or sulfur atom, m is 3 or 4, n is 1 or 2.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP89 / 01316 Sec。 371日期1990年8月16日 102（e）日期1990年8月16日PCT提交1989年12月27日PCT公布。 公开号WO90 / 07509 日本1990年7月12日。本发明提供了具有下式的二氮杂双环烷烃衍生物，可用作治疗老年性痴呆的药物，即作为脑功能改善剂和脑代谢激活剂或缺氧性脑损伤保护剂。 ）其中R1是苯基，噻唑基或呋喃基，苯基可以具有低级烷氧基，低级烷基或卤原子作为取代基，R2是氧原子或硫原子，m是3或4，n是1或2。

公开(公告)号：US5182284A

公开(公告)日：1993-01-26

申请号：US761974

申请日：1991-09-25

申请人： Masahiro Suzuki ,  Kenji Nozaki ,  Makoto Kajitani ,  Mitsugi Yasumoto ,  Naohiko Ono ,  Takashi Shindo

发明人： Masahiro Suzuki ,  Kenji Nozaki ,  Makoto Kajitani ,  Mitsugi Yasumoto ,  Naohiko Ono ,  Takashi Shindo

IPC分类号： C07D295/084 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D317/60 ,  C07F9/6509

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D295/092 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D317/60 ,  C07F9/650958

摘要： Disclosed are a piperazine compound of the formula below or a pharmaceutically acceptable salt thereof, medical uses thereof, and processes for preparing the same: ##STR1## wherein each of R and R' is --OH, a lower alkoxy, a halo, H, a di(lower alkyl) hydrogenphosphate residue or a group --OR" (R" is an aralkyl group, etc.), etc., Y is --CH.dbd.CH-- or --(CH.sub.2).sub.m -- (m is 0, 1 or 2), and Y.sub.1 is a group of the formula ##STR2## (wherein A is --NH-- or --O--, A.sub.1 is a methylene or a carbonyl, n is 6-20, X is --OH, H or a lower alkoxycarbonyl, and X.sub.1 is an optionally halo-substituted phenyl or H) or a group of the formula ##STR3## (wherein X and n are as defined above), provided that when Y.sub.1 is the group of the formula (3), each of R and R' is an --OH group.

公开(公告)号：US4626384A

公开(公告)日：1986-12-02

申请号：US716948

申请日：1985-03-28

申请人： Motoaki Tanaka ,  Makoto Kajitani ,  Tomio Yamazaki

发明人： Motoaki Tanaka ,  Makoto Kajitani ,  Tomio Yamazaki

IPC分类号： C07D519/06 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/21 ,  C07D499/32 ,  C07D499/86 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D499/00

摘要： This invention provides a penam derivative represented by the formula ##STR1## wherein R is hydrogen or methyl and R.sub.1 is (hexahydro-1H-azepin-1-yl)methyleneamino, 2-phenylacetamido, 2-phenoxyacetamido, 2-amino-2-phenylacetamido, 2-amino-2-(p-hydroxyphenyl)acetamido or 2-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazine)carboxamido-2-phenylacetamido, and a salt thereof, and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明提供由式（I）表示的对苯二甲酸衍生物，其中R是氢或甲基，R 1是（六氢-1H-吖庚因-1-基）亚甲基氨基，2-苯基乙酰氨基，2-苯氧基乙酰氨基， 2-氨基-2-（对羟基苯基）乙酰氨基或2-（4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪）甲酰胺基-2-苯基乙酰氨基及其盐及其制备方法 。