公开(公告)号：US5453514A

公开(公告)日：1995-09-26

申请号：US178395

申请日：1993-12-23

申请人： Kunihiro Niigata ,  Tatsuya Maruyama ,  Hisataka Shikama ,  Toshiyuki Takasu ,  Masako Umeda ,  Eiko Hirasaki ,  Satoshi Hayashibe ,  Takenori Kimura

发明人： Kunihiro Niigata ,  Tatsuya Maruyama ,  Hisataka Shikama ,  Toshiyuki Takasu ,  Masako Umeda ,  Eiko Hirasaki ,  Satoshi Hayashibe ,  Takenori Kimura

IPC分类号： C07D231/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  C07D231/54

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04

摘要： A Maillard reaction inhibitor containing, as an active ingredient, an amidinoheterocyclic derivative or its pharmaceutically acceptable salt, which is useful for the prevention and/or cure of various complications of diabetes and maturity-onset disorders. The amidinoheterocyclic derivatives are also useful as Maillard reaction inhibitors for cosmetics, external endermic medicines, foods, drinks, luxury grocery items and functional foods.

摘要翻译： 一种美拉德反应抑制剂，其含有作为活性成分的脒基杂环衍生物或其药学上可接受的盐，其可用于预防和/或治愈糖尿病和成熟发作障碍的各种并发症。 脒基杂环衍生物也可用作美拉德反应抑制剂，用于化妆品，外用外用药品，食品，饮料，奢侈品杂货和功能性食品。

公开(公告)号：US07750029B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US10534290

申请日：2003-11-04

申请人： Toshiyuki Takasu ,  Shuichi Sato ,  Masashi Ukai ,  Tatsuya Maruyama

发明人： Toshiyuki Takasu ,  Shuichi Sato ,  Masashi Ukai ,  Tatsuya Maruyama

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61P13/10

CPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/40

摘要： (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4′-[2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl]acetic acid anilide or its salt shows a potent bladder relaxation effect in “isolated rat bladder smooth muscle relaxation test”, dose-dependently lowers the contraction frequency of rhythmic bladder contractions in “rat rhythmic bladder contraction measurement test” and, moreover, prolongs the urination intervals in “urination functions measurement test on cyclophosphamide-induced overactive bladder model rat”. Owing to these effects, the above compound is useful as a remedy for ovaractive bladder.

摘要翻译： （R）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-4' - [2 - [（2-羟基-2-苯乙基）氨基]乙基]乙酰苯胺或其盐在“ 孤立的大鼠膀胱平滑肌松弛试验“，在”大鼠节律性膀胱收缩测定试验“中剂量依赖性地降低了节律性膀胱收缩的收缩频率，此外，在”环磷酰胺诱导的膀胱过度活动膀胱模型的排尿功能测量试验“中延长了排尿间隔 鼠”。 由于这些效果，上述化合物可用作膀胱膀胱的补救剂。

公开(公告)号：US20090093529A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US12333357

申请日：2008-12-12

申请人： Toshiyuki Takasu ,  Shuichi Sato ,  Masashi Ukai ,  Tatsuya Maruyama

发明人： Toshiyuki Takasu ,  Shuichi Sato ,  Masashi Ukai ,  Tatsuya Maruyama

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61P13/10

CPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/40

摘要： (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4′-[2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl]acetic acid anilide or its salt shows a potent bladder relaxation effect in “isolated rat bladder smooth muscle relaxation test”, dose-dependently lowers the contraction frequency of rhythmic bladder contractions in “rat rhythmic bladder contraction measurement test” and, moreover, prolongs the urination intervals in “urination functions measurement test on cyclophosphamide-induced overactive bladder model rat”. Owing to these effects, the above compound is useful as a remedy for overactive bladder.

摘要翻译： （R）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-4' - [2 - [（2-羟基-2-苯乙基）氨基]乙基]乙酰苯胺或其盐在“ 孤立的大鼠膀胱平滑肌松弛试验“，在”大鼠节律性膀胱收缩测定试验“中剂量依赖性地降低了节律性膀胱收缩的收缩频率，此外，在”环磷酰胺诱导的膀胱过度活动膀胱模型的排尿功能测量试验“中延长了排尿间隔 鼠”。 由于这些效果，上述化合物可用作膀胱过度活动症的补救剂。

公开(公告)号：US08835474B2

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：US13117638

申请日：2011-05-27

申请人： Toshiyuki Takasu ,  Shuichi Sato ,  Masashi Ukai ,  Tatsuya Maruyama ,  Masayuki Shibasaki

发明人： Toshiyuki Takasu ,  Shuichi Sato ,  Masashi Ukai ,  Tatsuya Maruyama ,  Masayuki Shibasaki

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/40

CPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/40

摘要： (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4′-[2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl]acetic acid anilide or its salt shows a potent bladder relaxation effect in “isolated rat bladder smooth muscle relaxation test”, dose-dependently lowers the contraction frequency of rhythmic bladder contractions in “rat rhythmic bladder contraction measurement test” and, moreover, prolongs the urination intervals in “urination functions measurement test on cyclophosphamide-induced overactive bladder model rat”. Owing to these effects, the above compound is useful as a remedy for overactive bladder.

摘要翻译： （R）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-4' - [2 - [（2-羟基-2-苯乙基）氨基]乙基]乙酰苯胺或其盐在“ 孤立的大鼠膀胱平滑肌松弛试验“，在”大鼠节律性膀胱收缩测定试验“中剂量依赖性地降低了节律性膀胱收缩的收缩频率，此外，在”环磷酰胺诱导的膀胱过度活动膀胱模型的排尿功能测量试验“中延长了排尿间隔 鼠”。 由于这些效果，上述化合物可用作膀胱过度活动症的补救剂。

公开(公告)号：US20050004190A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10494018

申请日：2002-10-20

申请人： Souichirou Kawazoe ,  Kenichirou Sakamoto ,  Yuji Awamura ,  Tatsuya Maruyama ,  Takayuki Suzuki ,  Kenichi Onda ,  Toshiyuki Takasu

发明人： Souichirou Kawazoe ,  Kenichirou Sakamoto ,  Yuji Awamura ,  Tatsuya Maruyama ,  Takayuki Suzuki ,  Kenichi Onda ,  Toshiyuki Takasu

IPC分类号： A61P3/10 ,  C07D277/40 ,  C07D277/44 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D277/40

摘要： To provide novel crystals useful as an ingredient for the production of a diabetes remedy. The invention is concerned with α-form crystal and β-form crystal of (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4′-[2-[(2-hydroxy-2-phenyleth-yl)amino]ethyl]acetanilide. The α-form crystal does not exhibit hygroscopicity and has stability such that it can be used as a medicine, and is useful for mass synthesis in the industrial production. The β-form crystal does not relatively exhibit hygroscopicity and is also useful as a production intermediate of the α-form crystal.

摘要翻译： 提供可用作糖尿病药物生产成分的新型晶体。 本发明涉及（R）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-4' - [2 - [（2-羟基-2-苯基] - 基）氨基的α-晶型和β型晶体 乙基]乙酰苯胺。 α型晶体不具有吸湿性并且具有稳定性，使得其可以用作药物，并且可用于工业生产中的大量合成。 β型晶体不具有吸湿性，也可用作α型晶体的生产中间体。

公开(公告)号：USRE44872E1

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US13542308

申请日：2012-07-05

申请人： Toshiyuki Takasu ,  Shuichi Sato ,  Masashi Ukai ,  Tatsuya Maruyama ,  Masayuki Shibasaki

发明人： Toshiyuki Takasu ,  Shuichi Sato ,  Masashi Ukai ,  Tatsuya Maruyama ,  Masayuki Shibasaki

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61P13/10

摘要： (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4′-[2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl]acetic acid anilide or its salt shows a potent bladder relaxation effect in “isolated rat bladder smooth muscle relaxation test”, dose-dependently lowers the contraction frequency of rhythmic bladder contractions in “rat rhythmic bladder contraction measurement test” and, moreover, prolongs the urination intervals in “urination functions measurement test on cyclophosphamide-induced overactive bladder model rat”. Owing to these effects, the above compound is useful as a remedy for ovaractive bladder.

摘要翻译： （R）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-4' - [2 - [（2-羟基-2-苯乙基）氨基]乙基]乙酰苯胺或其盐在“ 孤立的大鼠膀胱平滑肌松弛试验“，在”大鼠节律性膀胱收缩测定试验“中剂量依赖性地降低了节律性膀胱收缩的收缩频率，此外，在”环磷酰胺诱导的膀胱过度活动膀胱模型的排尿功能测量试验“中延长了排尿间隔 鼠”。 由于这些效果，上述化合物可用作膀胱膀胱的补救剂。

公开(公告)号：US07982049B2

公开(公告)日：2011-07-19

申请号：US12007653

申请日：2008-01-14

申请人： Souichirou Kawazoe ,  Kenichirou Sakamoto ,  Yuji Awamura ,  Tatsuya Maruyama ,  Takayuki Suzuki ,  Kenichi Onda ,  Toshiyuki Takasu

发明人： Souichirou Kawazoe ,  Kenichirou Sakamoto ,  Yuji Awamura ,  Tatsuya Maruyama ,  Takayuki Suzuki ,  Kenichi Onda ,  Toshiyuki Takasu

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/40

CPC分类号： C07D277/40

摘要： To provide novel crystals useful as an ingredient for the production of a diabetes remedy. The invention is concerned with α-form crystal and β-form crystal of (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4′-[2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl]acetanilide. The α-form crystal does not exhibit hygroscopicity and has stability such that it can be used as a medicine, and is useful for mass synthesis in the industrial production. The β-form crystal does not relatively exhibit hygroscopicity and is also useful as a production intermediate of the α-form crystal.

摘要翻译： 提供可用作糖尿病药物生产成分的新型晶体。 本发明涉及（R）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-4' - [2 - [（2-羟基-2-苯基乙基）氨基] 乙基]乙酰苯胺。 α型结晶不具有吸湿性，稳定性高，可用作药物，可用于工业生产中的大规模合成。 该晶体不相对显示吸湿性，也可用作α型晶体的生产中间体。

公开(公告)号：US20080214633A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US12007653

申请日：2008-01-14

申请人： Souichirou Kawazoe ,  Kenichirou Sakamoto ,  Yuji Awamura ,  Tatsuya Maruyama ,  Takayuki Suzuki ,  Kenichi Onda ,  Toshiyuki Takasu

发明人： Souichirou Kawazoe ,  Kenichirou Sakamoto ,  Yuji Awamura ,  Tatsuya Maruyama ,  Takayuki Suzuki ,  Kenichi Onda ,  Toshiyuki Takasu

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D277/40

摘要： To provide novel crystals useful as an ingredient for the production of a diabetes remedy. The invention is concerned with α-form crystal and β-form crystal of (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4′-[2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl]acetanilide. The α-form crystal does not exhibit hygroscopicity and has stability such that it can be used as a medicine, and is useful for mass synthesis in the industrial production. The β-form crystal does not relatively exhibit hygroscopicity and is also useful as a production intermediate of the α-form crystal.

摘要翻译： 提供可用作糖尿病药物生产成分的新型晶体。 本发明涉及（R）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-4' - [2 - [（2-羟基-2-苯基乙基）氨基]乙基的α-晶型和β型晶体 ]乙酰苯胺。 α型晶体不具有吸湿性并且具有稳定性，使得其可以用作药物，并且可用于工业生产中的大量合成。 β型晶体不具有吸湿性，也可用作α型晶体的生产中间体。

公开(公告)号：US07342117B2

公开(公告)日：2008-03-11

申请号：US10494018

申请日：2002-10-20

申请人： Souichirou Kawazoe ,  Kenichirou Sakamoto ,  Yuji Awamura ,  Tatsuya Maruyama ,  Takayuki Suzuki ,  Kenichi Onda ,  Toshiyuki Takasu

发明人： Souichirou Kawazoe ,  Kenichirou Sakamoto ,  Yuji Awamura ,  Tatsuya Maruyama ,  Takayuki Suzuki ,  Kenichi Onda ,  Toshiyuki Takasu

IPC分类号： C07D277/40

CPC分类号： C07D277/40

摘要： To provide novel crystals useful as an ingredient for the production of a diabetes remedy. The invention is concerned with α-form crystal and β-form crystal of (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4′-[2-[(2-hydroxy-2-phenyleth-yl)amino]ethyl]acetanilide. The α-form crystal does not exhibit hygroscopicity and has stability such that it can be used as a medicine, and is useful for mass synthesis in the industrial production. The β-form crystal does not relatively exhibit hygroscopicity and is also useful as a production intermediate of the α-form crystal.

摘要翻译： 提供可用作糖尿病药物生产成分的新型晶体。 本发明涉及（R）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-4' - [2 - [（2-羟基-2-苯基] - 基）氨基的α-晶型和β型晶体 乙基]乙酰苯胺。 α型晶体不具有吸湿性并且具有稳定性，使得其可以用作药物，并且可用于工业生产中的大量合成。 β型晶体不具有吸湿性，也可用作α型晶体的生产中间体。

公开(公告)号：US20060115540A1

公开(公告)日：2006-06-01

申请号：US10534290

申请日：2003-11-04

申请人： Toshiyuki Takasu ,  Shuichi Sato ,  Masashi Ukai ,  Tatsuya Maruyama

发明人： Toshiyuki Takasu ,  Shuichi Sato ,  Masashi Ukai ,  Tatsuya Maruyama

IPC分类号： A61K33/00

CPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/40

摘要： (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4′-[2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl]acetic acid anilide or its salt shows a potent bladder relaxation effect in “isolated rat bladder smooth muscle relaxation test”, dose-dependently lowers the contraction frequency of rhythmic bladder contractions in “rat rhythmic bladder contraction measurement test” and, moreover, prolongs the urination intervals in “urination functions measurement test on cyclophosphamide-induced overactive bladder model rat”. Owing to these effects, the above compound is useful as a remedy for ovaractive bladder.

摘要翻译： （R）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-4' - [2 - [（2-羟基-2-苯乙基）氨基]乙基]乙酰苯胺或其盐在“ 孤立的大鼠膀胱平滑肌松弛试验“，在”大鼠节律性膀胱收缩测定试验“中剂量依赖性地降低了节律性膀胱收缩的收缩频率，此外，在”环磷酰胺诱导的膀胱过度活动膀胱模型的排尿功能测量试验“中延长了排尿间隔 鼠”。 由于这些效果，上述化合物可用作膀胱膀胱的补救剂。