公开(公告)号：US08106059B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US12256370

申请日：2008-10-22

申请人： Leslie Jean Holsinger ,  Kyle Elrod ,  John O. Link ,  Michael Graupe ,  In Jong Kim

发明人： Leslie Jean Holsinger ,  Kyle Elrod ,  John O. Link ,  Michael Graupe ,  In Jong Kim

IPC分类号： A61K31/4965

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention is directed to compounds of formula I, below, that have the dual property of acting as cathepsin S inhibitors and of inhibiting HCV replication. Such compounds are therefore useful in treating disease states that include hepatitis C, Alzheimer's disease, and autoimmune disorders. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions containing these compounds, and processes for preparing the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有作为组织蛋白酶S抑制剂和抑制HCV复制的双重性质的下式I的化合物。 因此，这样的化合物可用于治疗包括丙型肝炎，阿尔茨海默氏病和自身免疫性疾病的疾病状态。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20070141059A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US10581977

申请日：2004-12-10

申请人： Kyle Elrod

发明人： Kyle Elrod

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K31/727 ,  A61K38/21 ,  A61K39/08 ,  A61K31/165

CPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/536 ,  A61K31/727 ,  A61K38/1816 ,  A61K38/212 ,  A61K38/215 ,  A61K38/37 ,  A61K38/47 ,  A61K38/4846 ,  A61K38/4886 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to the use of Cathepsin S inhibitors in combination with a therapy that causes a deleterious immune response in patients receiving the therapy.

摘要翻译： 本发明涉及组织蛋白酶S抑制剂与在接受治疗的患者中引起有害免疫反应的疗法的组合的用途。

公开(公告)号：US06255091B1

公开(公告)日：2001-07-03

申请号：US08746986

申请日：1996-11-19

申请人： James M. Clark ,  Kyle Elrod ,  Thomas E. Jenkins ,  Bradley A. Katz ,  William R. Moore ,  Robert M. Stroud

发明人： James M. Clark ,  Kyle Elrod ,  Thomas E. Jenkins ,  Bradley A. Katz ,  William R. Moore ,  Robert M. Stroud

IPC分类号： C12N999

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D235/18 ,  C07D235/20 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07K14/811 ,  C12N9/6424 ,  C12Q1/37 ,  G01N2333/045 ,  G01N2333/811 ,  G01N2333/96433 ,  G01N2333/976

摘要： A method is presented for determining if the inhibition of metal mediated serine proteases can be potentiated by cobalt or zinc ions.

摘要翻译： 提出了一种用于确定金属介导的丝氨酸蛋白酶的抑制是否可以被钴或锌离子加强的方法。

公开(公告)号：US20090270415A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12256370

申请日：2008-10-22

申请人： Leslie Jean Holsinger ,  Kyle Elrod ,  John O. Link ,  Michael Graupe ,  In Jong Kim

发明人： Leslie Jean Holsinger ,  Kyle Elrod ,  John O. Link ,  Michael Graupe ,  In Jong Kim

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention is directed to compounds that have the dual property of acting as cathepsin S inhibitors and of inhibiting HCV replication. Such compounds are therefore useful in treating disease states that include hepatitis C, Alzheimer's disease, and autoimmune disorders. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions containing these compounds, and processes for preparing the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有作为组织蛋白酶S抑制剂和抑制HCV复制的双重性质的化合物。 因此，这样的化合物可用于治疗包括丙型肝炎，阿尔茨海默氏病和自身免疫性疾病的疾病状态。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US06355460B1

公开(公告)日：2002-03-12

申请号：US09351869

申请日：1999-07-12

申请人： James M. Clark ,  Kyle Elrod ,  Thomas E. Jenkins ,  Bradley A. Katz ,  William R. Moore ,  Robert M. Stroud

发明人： James M. Clark ,  Kyle Elrod ,  Thomas E. Jenkins ,  Bradley A. Katz ,  William R. Moore ,  Robert M. Stroud

IPC分类号： C12N999

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D235/18 ,  C07D235/20 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07K14/811 ,  C12N9/6424 ,  C12Q1/37 ,  G01N2333/045 ,  G01N2333/811 ,  G01N2333/96433 ,  G01N2333/976

摘要： The present invention relates to serine protease inhibitors having a P site binding moiety and a divalent cation(s) chelating moiety which are pre-prepared as divalent cation(s) complexes or combined with the serine protease in the presence of divalent cation(s) and methods for identifying and using the inhibitors. The compounds are shown to have high inhibitory activity when complexed to divalent cation(s) and are useful in various processes associated with serine protease isolation and inhibition.

摘要翻译： 本发明涉及具有P位结合部分和二价阳离子螯合部分的丝氨酸蛋白酶抑制剂，其在二价阳离子存在下预先制备为二价阳离子配合物或与丝氨酸蛋白酶组合， 以及用于鉴定和使用抑制剂的方法。 所述化合物与二价阳离子络合时显示出高的抑制活性，并且可用于与丝氨酸蛋白酶分离和抑制相关的各种过程。