公开(公告)号：US20070293671A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11631980

申请日：2005-07-06

申请人： Laszlo Czibula ,  Peter Turcsanyi ,  Krisztina Feher ,  Ferenc Sebok ,  Gyorgy Szabo ,  Eva Papp

发明人： Laszlo Czibula ,  Peter Turcsanyi ,  Krisztina Feher ,  Ferenc Sebok ,  Gyorgy Szabo ,  Eva Papp

IPC分类号： C07D239/70

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to a process for the preparation of risperidone (chemical name: 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazole-3-yl)-1piperidmyl]ethyl-2-methyl-6,7,8,9-terahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one) of the formula (I) by reacting 3-(2-chloroethyl)-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one of the formula (II) and 6-fluoro-3-(4-piperidinyl)-1,2-benzisoxazole of the formula (III), in which the reaction is carried out in dry methanol solvent under pressure, at a temperature between 65 and 90° C., the product is recovered by using a methanol/water mixture of specified ratio and if desired is recrystallized from an alcohol.

摘要翻译： 本发明涉及制备利培酮（化学名称：3- [2- [4-（6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基）-1-哌啶基]乙基-2-甲基-6,7 ，8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮）通过使3-（2-氯乙基）-2-甲基-6,7,8,9 （II）的6-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮和式（III）的6-氟-3-（4-哌啶基）-1,2-苯并异恶唑在 其反应在无水甲醇溶剂中在压力下在65至90℃的温度下进行，通过使用规定比例的甲醇/水混合物回收产物，如果需要，从醇中重结晶。

公开(公告)号：US20070066835A1

公开(公告)日：2007-03-22

申请号：US10550415

申请日：2004-03-23

申请人： Laszlo Czibula ,  Laszlo Dobay ,  Eva Papp ,  Ida Juhasz ,  Sandorne Balint

发明人： Laszlo Czibula ,  Laszlo Dobay ,  Eva Papp ,  Ida Juhasz ,  Sandorne Balint

IPC分类号： C07D207/337

CPC分类号： C07D207/34

摘要： The invention relates to a new process for the synthesis of amorphous atorvastatin calcium, which consists of dissolving the salt of the formula (I) of atorvastatin acid formed with a basic amino acid (I); in a mixture of water and a water miscible organic solvent, adding an aqueous solution of a water soluble calcium salt to the solution and isolating the so obtained entirely amorphous atorvastatin calcium of high purity by filtration.

摘要翻译： 本发明涉及一种合成无定形阿托伐他汀钙的新方法，其由将碱性氨基酸（I）形成的阿托伐他汀酸的式（I）的盐溶解而成。 在水和水混溶性有机溶剂的混合物中，向溶液中加入水溶性钙盐水溶液，并通过过滤分离所得到的完全无定形的阿托伐他汀钙。

公开(公告)号：US20120015962A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13180589

申请日：2011-07-12

申请人： Nidhi Arora ,  Shaoqing Chen ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Adreas Kuglstatter ,  Sharada Shenvi Labadie ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Matthew C. Lucas ,  Amy Geraldine Moore ,  Eva Papp ,  Francisco Xavier Talamas ,  Jutta Wanner ,  Yansheng Zhai

发明人： Nidhi Arora ,  Shaoqing Chen ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Adreas Kuglstatter ,  Sharada Shenvi Labadie ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Matthew C. Lucas ,  Amy Geraldine Moore ,  Eva Papp ,  Francisco Xavier Talamas ,  Jutta Wanner ,  Yansheng Zhai

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4365

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula I or II: wherein X, m, Ar, R1 and R2 are as defined herein. The subject compounds are useful for treatment of IRAK-mediated conditions.

摘要翻译： 式I或II的化合物：其中X，m，Ar，R 1和R 2如本文所定义。 本发明化合物可用于治疗IRAK介导的病症。