公开(公告)号：US20090264403A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12191662

申请日：2008-08-14

申请人： Lothar SCHWINK ,  Siegfried STENGELIN ,  Matthias GOSSEL ,  Gerhard HESSLER ,  Torsten HAACK ,  Petra LENNIG

发明人： Lothar SCHWINK ,  Siegfried STENGELIN ,  Matthias GOSSEL ,  Gerhard HESSLER ,  Torsten HAACK ,  Petra LENNIG

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D401/10 ,  C07D405/14 ,  A61K31/55

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to azacyclyl-substituted aryldihydroisoquinolinones and their derivatives, and their physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives, their preparation, medicaments comprising at least one azacyclyl-substituted aryldihydroisoquinolinone of the invention or its derivative, and the use of the azacyclyl-substituted aryidihydroisoquinolinones of the invention and their derivatives as MCH antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及氮杂环酰基取代的芳基二氢异喹啉酮及其衍生物及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物，其制备方法，包含至少一种本发明的氮杂环酰基取代的芳基二氢异喹啉酮或其衍生物的药物，以及使用偶氮基酰基取代的芳酰基异喹啉酮 的本发明及其衍生物作为MCH拮抗剂。

公开(公告)号：US20090082391A1

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：US12191697

申请日：2008-08-14

申请人： Lothar SCHWINK ,  Siegfried STENGELIN ,  Matthias GOSSEL ,  Gerhard HESSLER ,  Torsten HAACK ,  Petra LENNIG

发明人： Lothar SCHWINK ,  Siegfried STENGELIN ,  Matthias GOSSEL ,  Gerhard HESSLER ,  Torsten HAACK ,  Petra LENNIG

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D217/24 ,  C07D401/12 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D455/06

摘要： The invention relates to aminoalcohol-substituted aryldihydroisoquinolinones and their derivatives, and their physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives, their preparation, medicaments comprising at least one aminoalcohol-substituted aryldihydroisoquinolinone of the invention or its derivative, and the use of the aminoalcohol-substituted aryldihydroisoquinolinones of the invention and their derivatives as MCH antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及氨基醇取代的芳基二氢异喹啉酮及其衍生物及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物，其制备方法，包含至少一种本发明的氨基醇取代的芳基二氢异喹啉酮或其衍生物的药物，以及氨基醇取代的芳基二氢异喹啉酮的用途 的本发明及其衍生物作为MCH拮抗剂。

公开(公告)号：US20090082339A1

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：US12191630

申请日：2008-08-14

申请人： Lothar SCHWINK ,  Siegfried STENGELIN ,  Matthias GOSSEL ,  Gerhard HESSLER ,  Torsten HAACK ,  Petra LENNIG

发明人： Lothar SCHWINK ,  Siegfried STENGELIN ,  Matthias GOSSEL ,  Gerhard HESSLER ,  Torsten HAACK ,  Petra LENNIG

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D495/04 ,  C07D243/08 ,  A61K31/517 ,  C07D239/91 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D239/91 ,  C07D403/10 ,  C07D495/04 ,  C12N9/99

摘要： The invention relates to azacyclyl-substituted arylthienopyrimidinones and their derivatives, and their physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives, their preparation, medicaments comprising at least one azacyclyl-substituted arylthienopyrimidinone of the invention or its derivative, and the use of the azacyclyl-substituted arylthienopyrimidinones of the invention and their derivatives as MCH antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及氮杂环酰基取代的芳基噻吩并嘧啶酮及其衍生物及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物，其制备方法，包含至少一种本发明的氮杂环酰基取代的芳基噻吩并嘧啶酮或其衍生物的药物，以及使用偶氮酰基取代的芳基噻吩并嘧啶酮 的本发明及其衍生物作为MCH拮抗剂。

公开(公告)号：US20090076002A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US12191678

申请日：2008-08-14

申请人： Lothar SCHWINK ,  Siegfried STENGELIN ,  Matthias GOSSEL ,  Gerhard HESSLER ,  Torsten HAACK ,  Petra LENNIG

发明人： Lothar SCHWINK ,  Siegfried STENGELIN ,  Matthias GOSSEL ,  Gerhard HESSLER ,  Torsten HAACK ,  Petra LENNIG

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to amino alcohol-substituted arylthienopyrimidinones and their derivatives, and their physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives, their preparation, medicaments comprising at least one amino alcohol-substituted arylthienopyrimidinone of the invention or its derivative, and the use of the amino alcohol-substituted arylthienopyrimidinones of the invention and their derivatives as MCH antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及氨基醇取代的芳基噻吩并嘧啶酮及其衍生物及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物，其制备方法，包含至少一种本发明的氨基醇取代的芳基噻吩并嘧啶酮或其衍生物的药物，以及氨基醇的用途 - 取代的芳基噻吩并嘧啶酮及其衍生物作为MCH拮抗剂。

公开(公告)号：US20100298378A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12846075

申请日：2010-07-29

申请人： Lothar SCHWINK ,  Siegfried STENGELIN ,  Matthias GOSSEL ,  Gerhard HESSLER ,  Petra LENNIG

发明人： Lothar SCHWINK ,  Siegfried STENGELIN ,  Matthias GOSSEL ,  Gerhard HESSLER ,  Petra LENNIG

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D487/08 ,  A61K31/407 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  C07D498/10 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to aryl-substituted polycyclic amines of formula I, especially bicyclic amines, and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof; where the symbols and radicals are explained in the description, as well as to pharmaceutical compositions containing them and to methods of treatment using them.

摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基取代的多环胺，特别是双环胺，以及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物; 在说明书中解释符号和自由基以及含有它们的药物组合物以及使用它们的治疗方法。

公开(公告)号：US20090258881A1

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：US12489653

申请日：2009-06-23

申请人： Lothar SCHWINK ,  Siegfried STENGELIN ,  Matthias GOSSEL ,  Gerhard HESSLER ,  Petra LENNIG

发明人： Lothar SCHWINK ,  Siegfried STENGELIN ,  Matthias GOSSEL ,  Gerhard HESSLER ,  Petra LENNIG

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D455/02 ,  A61K31/435 ,  A61P3/04 ,  A61K31/46 ,  C07D451/02 ,  C07D403/12 ,  A61K31/454 ,  C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to aryl-substituted polycyclic amines of the formula I, especially bicyclic amines, and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof; where the symbols and radicals are explained in the description as well as to pharmaceutical compositions and medical treatments employing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基取代的多环胺，特别是双环胺，以及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物; 在说明书中解释符号和基团以及使用这些化合物的药物组合物和医疗处理。

公开(公告)号：US20090258872A1

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：US12489648

申请日：2009-06-23

申请人： Lothar SCHWINK ,  Siegfried STENGELIN ,  Matthias GOSSEL ,  Gerhard HESSLER ,  Petra LENNIG

发明人： Lothar SCHWINK ,  Siegfried STENGELIN ,  Matthias GOSSEL ,  Gerhard HESSLER ,  Petra LENNIG

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4375 ,  A61P3/04 ,  A61K31/439

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to therapeutic use of aryl-substituted polycyclic amines of the formula I, especially bicyclic amines, and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof; where the symbols and radicals are explained in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基取代的多环胺，特别是双环胺，以及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物的治疗用途; 在描述中解释符号和基团。

公开(公告)号：US20070299077A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11674353

申请日：2007-02-13

申请人： Lothar SCHWINK ,  Siegfried STENGELIN ,  Matthias GOSSEL ,  Gerhard HESSLER ,  Petra LENNIG

发明人： Lothar SCHWINK ,  Siegfried STENGELIN ,  Matthias GOSSEL ,  Gerhard HESSLER ,  Petra LENNIG

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/496 ,  A61P3/04 ,  C07D209/00 ,  C07D211/00 ,  C07D295/00 ,  C07D277/02 ,  C07D263/02 ,  C07D241/36 ,  C07D231/02 ,  C07D221/00 ,  C07D213/00 ,  C07D209/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4523

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to aryl-substituted polycyclic amines of formula I, especially bicyclic amines, and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof; where the symbols and radicals are explained in the description, as well as to pharmaceutical compositions containing them and to methods of treatment using them.

摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基取代的多环胺，特别是双环胺，以及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物; 在说明书中解释符号和自由基以及含有它们的药物组合物以及使用它们的治疗方法。

公开(公告)号：US20070197584A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11675646

申请日：2007-02-16

申请人： Lothar SCHWINK ,  Siegfried STENGELIN ,  Matthias GOSSEL ,  Gerhard HESSLER ,  Petra LENNIG

发明人： Lothar SCHWINK ,  Siegfried STENGELIN ,  Matthias GOSSEL ,  Gerhard HESSLER ,  Petra LENNIG

IPC分类号： A61K31/47

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to aryl-substituted polycyclic amines of the formula I, especially bicyclic amines, and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof; where the symbols and radicals are explained in the description as well as to pharmaceutical compositions and medical treatments employing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基取代的多环胺，特别是双环胺，以及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物; 在说明书中解释符号和基团以及使用这些化合物的药物组合物和医疗处理。

公开(公告)号：US20110039829A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12817868

申请日：2010-06-17

申请人： Marc NAZARÉ ,  Gernot ZECH ,  Jochen GOERLITZER ,  Melitta JUST ,  Tilo WEISS ,  Gerhard HESSLER ,  Werngard CZECHTIZKY ,  Sven RUF

发明人： Marc NAZARÉ ,  Gernot ZECH ,  Jochen GOERLITZER ,  Melitta JUST ,  Tilo WEISS ,  Gerhard HESSLER ,  Werngard CZECHTIZKY ,  Sven RUF

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  C07D405/14 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein R1; R2; Z; A; B; D; Q; J; V; G and M have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong anti-aggregating effect on platelets and thus an anti-thrombotic effect and are suitable, e.g., for the therapy and prophylaxis of cardio-vascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible antagonists of the platelet ADP receptor P2Y12, and can in general be applied in conditions in which an undesired activation of the platelet ADP receptor P2Y12 is present or for the cure or prevention of which an inhibition of the platelet ADP receptor P2Y12 is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R1; R2; Z; 一个; B; D; Q; J; V; G和M具有权利要求中所示的含义。 式I的化合物是有价值的药理活性化合物。 它们对血小板表现出强烈的抗凝集作用并因此具有抗血栓形成作用，并且适合于例如治疗和预防心血管疾病如血栓栓塞性疾病或再狭窄。 它们是血小板ADP受体P2Y12的可逆拮抗剂，并且通常可用于其中存在血小板ADP受体P2Y12的不期望的活化或用于治疗或预防血小板ADP受体P2Y12的抑制的条件 。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。