公开(公告)号：US6004933A

公开(公告)日：1999-12-21

申请号：US065258

申请日：1998-04-23

申请人： Lyle W. Spruce ,  Albert C. Gyorkos ,  John C. Cheronis ,  Val S. Goodfellow ,  Axel H. Leimer ,  John M. Young ,  James Ivan Gerrity

发明人： Lyle W. Spruce ,  Albert C. Gyorkos ,  John C. Cheronis ,  Val S. Goodfellow ,  Axel H. Leimer ,  John M. Young ,  James Ivan Gerrity

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/087 ,  C07K5/093 ,  A61K38/03 ,  C07D215/02 ,  C07D237/30 ,  C07D239/70 ,  C07D241/36 ,  C07D253/10

CPC分类号： C07K5/06078 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0819 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to cysteine protease inhibitors of the general formula (I): ##STR1## wherein Z is a cysteine protease binding moiety; X and Y are S, O or optionally substituted N; and R.sub.1 is optionally substituted alkyl or aryl.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的半胱氨酸蛋白酶抑制剂：其中Z是半胱氨酸蛋白酶结合部分; X和Y是S，O或任选取代的N; 并且R 1是任选取代的烷基或芳基。

公开(公告)号：US5811241A

公开(公告)日：1998-09-22

申请号：US527407

申请日：1995-09-13

申请人： Val S. Goodfellow ,  Donald A. McLeod ,  James Ivan Gerrity ,  Christopher P. Laudeman ,  Michael R. Burkard

发明人： Val S. Goodfellow ,  Donald A. McLeod ,  James Ivan Gerrity ,  Christopher P. Laudeman ,  Michael R. Burkard

IPC分类号： C07D241/08 ,  C07D295/02 ,  G01N33/53 ,  G01N33/543 ,  G01N33/566

CPC分类号： C07D295/02 ,  C07D241/08

摘要： The invention provides a method of synthesizing N-substituted 1,4-piperazines and N-substituted 1,4-piperazinediones. The invention also provides a method for synthesing combinatorial libraries of piperazine derivatives which can be assayed for biological activity in pre-specified ligand binding or enzymatic activity screens.

摘要翻译： 本发明提供合成N-取代的1,4-哌嗪和N-取代的1,4-哌嗪二酮的方法。 本发明还提供了合成哌嗪衍生物的组合文库的方法，其可以在预先指定的配体结合或酶活性筛选中测定生物活性。