公开(公告)号：US09227971B2

公开(公告)日：2016-01-05

申请号：US13520274

申请日：2011-01-18

申请人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

发明人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08 ,  C07D491/147 ,  C07D487/08 ,  C07D513/08 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/147 ,  C07D498/08 ,  C07D513/08 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides Pyrazolopyrimidine Compounds of Formula (I): wherein L, T, Z, U, V, W, R3, R6, R7, R8, and m are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Pyrazolopyrimidine Compounds. The Pyrazolopyrimidine Compounds are useful in the treatment of cancer and other diseases or disorders wherein mTOR is deregulated.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的吡唑并嘧啶化合物：其中L，T，Z，U，V，W，R 3，R 6，R 7，R 8和m如本文所定义，以及这些吡唑并嘧啶化合物的药学上可接受的盐。 吡唑并嘧啶化合物可用于治疗其中mTOR失调的癌症和其它疾病或病症。

公开(公告)号：US20120322791A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：US13520274

申请日：2011-01-18

申请人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

发明人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/08 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  C07D498/08 ,  A61K31/5386 ,  C07D513/08 ,  A61K31/547 ,  C07D491/147 ,  C07D487/04 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/147 ,  C07D498/08 ,  C07D513/08 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides Pyrazolopyrimidine Compounds of Formula (I): wherein L, T, Z, U, V, W, R3, R6, R7, R8, and m are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Pyrazolopyrimidine Compounds. The Pyrazolopyrimidine Compounds are useful in the treatment of cancer and other diseases or disorders wherein mTOR is deregulated.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的吡唑并嘧啶化合物：其中L，T，Z，U，V，W，R 3，R 6，R 7，R 8和m如本文所定义，以及这些吡唑并嘧啶化合物的药学上可接受的盐。 吡唑并嘧啶化合物可用于治疗其中mTOR失调的癌症和其它疾病或病症。

公开(公告)号：US08591943B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13263193

申请日：2010-04-08

申请人： Yongqi Deng ,  Binyuan Sun ,  Hongbo Zeng ,  Matthew Richards ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Yinyan Zhao ,  Andrew McRiner ,  Zhaoyang Meng ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Iwona E. Wrona ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Brian M. Eklov ,  Shuyi Tang ,  Duan Liu ,  Amit K. Mandal ,  Lianyun Zhao ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Yongqi Deng ,  Binyuan Sun ,  Hongbo Zeng ,  Matthew Richards ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Yinyan Zhao ,  Andrew McRiner ,  Zhaoyang Meng ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Iwona E. Wrona ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Brian M. Eklov ,  Shuyi Tang ,  Duan Liu ,  Amit K. Mandal ,  Lianyun Zhao ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K39/395 ,  A61K31/554 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/50 ,  A61K31/553 ,  A61K33/24 ,  A61K31/704 ,  A61K31/551 ,  A61K31/538 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides methods for inhibiting mTOR using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with mTOR using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制mTOR的方法以及使用这些化合物治疗，预防，抑制或改善与mTOR相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US08703784B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US13818153

申请日：2011-08-22

申请人： Zhaoyang Meng ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Lianyun Zhao ,  Andrew McRiner

发明人： Zhaoyang Meng ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Lianyun Zhao ,  Andrew McRiner

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D498/08 ,  C07D519/00

摘要： This invention relates to novel fused tricyclic compounds under Formula I that are inhibitors of mammalian Target of Rapamycin (mTOR) kinase, which is also known as FRAP, RAFT, RAPT or SEP, and are useful in the treatment of cellular proliferative diseases, for example cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I下的新型稠合三环化合物，其是哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）激酶的抑制剂，其也称为FRAP，RAFT，RAPT或SEP，并且可用于治疗细胞增殖性疾病，例如 癌症和其他增殖性疾病。

公开(公告)号：US20120114739A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13263193

申请日：2010-04-08

申请人： Yongqi Deng ,  Binyuan Sun ,  Hongbo Zeng ,  Matthew Richards ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Yinyan Zhao ,  Andrew McRiner ,  Zhaoyang Meng ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Iwona E. Wrona ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Brian M. Eklov ,  Shuyi Tang ,  Duan Liu ,  Amit K. Mandal ,  Lianyun Zhao ,  M. Asshad Siddiqui

发明人： Yongqi Deng ,  Binyuan Sun ,  Hongbo Zeng ,  Matthew Richards ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Yinyan Zhao ,  Andrew McRiner ,  Zhaoyang Meng ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Iwona E. Wrona ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Brian M. Eklov ,  Shuyi Tang ,  Duan Liu ,  Amit K. Mandal ,  Lianyun Zhao ,  M. Asshad Siddiqui

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/538 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/541 ,  A61K31/554 ,  C07D498/04 ,  C12N9/99 ,  A61K31/704 ,  A61K39/395 ,  A61K33/36 ,  A61K38/50 ,  A61K33/24 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides methods for inhibiting mTOR using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with mTOR using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制mTOR的方法以及使用这些化合物治疗，预防，抑制或改善与mTOR相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US20130150353A1

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：US13818153

申请日：2011-08-22

申请人： Zhaoyang Meng ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Lianyum Zhao ,  Andrew McRiner

发明人： Zhaoyang Meng ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Lianyum Zhao ,  Andrew McRiner

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D498/08 ,  C07D519/00

摘要： This invention relates to novel fused tricyclic compounds that are inhibitors of mammalian Target of Rapamycin (mTOR) kinase, which is also known as FRAP, RAFT, RAPT or SEP, and are useful in the treatment of cellular proliferative diseases, for example cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及新的融合三环化合物，其是哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）激酶的抑制剂，其也称为FRAP，RAFT，RAPT或SEP，并且可用于治疗细胞增殖性疾病，例如癌症和其它 增生性疾病

公开(公告)号：US08901142B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US14234837

申请日：2012-07-20

申请人： Zhaoyang Meng ,  M. Arshad Siddiqui ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Mehul F. Patel ,  Yang Nan

发明人： Zhaoyang Meng ,  M. Arshad Siddiqui ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Mehul F. Patel ,  Yang Nan

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/14 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to certain pyrazolo[1,5-a]pyrrolo[3,2-e]pyrimidine and dipyrazolopyrimidine compounds of Formula (I) as inhibitors of mammalian Target Of Rapamycin (mTOR) kinase, which is also known as FRAP, RAFT, RAPT or SEP. The compounds may be used in the treatment of cancer and other disorders where mTOR is deregulated. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising the pyrazolo[1,5-a]pyrrolo[3,2-e]pyrimidine or dipyrazolopyrimidine compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的某些吡唑并[1,5-a]吡咯并[3,2-e]嘧啶和二吡唑并嘧啶化合物作为哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）激酶的抑制剂，其也称为FRAP， RAFT，RAPT或SEP。 所述化合物可用于治疗其中mTOR失调的癌症和其它病症。 本发明还提供包含吡唑并[1,5-a]吡咯并[3,2-e]嘧啶或二吡唑并嘧啶化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08609675B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US13379685

申请日：2010-06-30

申请人： Cliff C. Cheng ,  Hongbo Zeng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Yongqi Deng ,  Zhaoyang Meng ,  Lianyun Zhao ,  Yang Nan ,  Binyuan Sun ,  Duan Liu ,  Panduranga A. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Cliff C. Cheng ,  Hongbo Zeng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Yongqi Deng ,  Zhaoyang Meng ,  Lianyun Zhao ,  Yang Nan ,  Binyuan Sun ,  Duan Liu ,  Panduranga A. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention provides Fused Tricyclic Compounds of the Formula (I) wherein Q, R1, R2, R3, and R4 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Fused Tricyclic Compounds. The Fused Tricyclic Compounds are useful in the treatment of cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供了其中Q，R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义的式（I）的稠合三环化合物和这种稠合三环化合物的药学上可接受的盐。 融合的三环化合物可用于治疗癌症和其他增殖性疾病。

公开(公告)号：US20120178744A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13379685

申请日：2010-06-30

申请人： Cliff C. Cheng ,  Hongbo Zeng ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Yongqi Deng ,  Zhaoyang Meng ,  Lianyun Zhao ,  Yang Nan ,  Binyuan Sun ,  Duan Liu ,  Panduranga A. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Cliff C. Cheng ,  Hongbo Zeng ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Yongqi Deng ,  Zhaoyang Meng ,  Lianyun Zhao ,  Yang Nan ,  Binyuan Sun ,  Duan Liu ,  Panduranga A. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention provides Fused Tricyclic Compounds of the Formula (I) wherein Q, R1, R2, R3, and R4 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Fused Tricyclic Compounds. The Fused Tricyclic Compounds are useful in the treatment of cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供了其中Q，R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义的式（I）的稠合三环化合物和这种稠合的三环化合物的药学上可接受的盐。 融合的三环化合物可用于治疗癌症和其他增殖性疾病。

公开(公告)号：US20140171456A1

公开(公告)日：2014-06-19

申请号：US14234837

申请日：2012-07-20

申请人： Zhaoyang Meng ,  Arshad Siddiqui ,  Panduranga Abdulla P. Reddy ,  Mehul F. Patel ,  Yang Nan

发明人： Zhaoyang Meng ,  Arshad Siddiqui ,  Panduranga Abdulla P. Reddy ,  Mehul F. Patel ,  Yang Nan

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to certain pyrazolo[1,5-a]pyrrolo[3,2-e]pyrimidine and dipyrazolopyrimidine compounds of Formula (I) as inhibitors of mammalian Target Of Rapamycin (mTOR) kinase, which is also known as FRAP, RAFT, RAPT or SEP. The compounds may be used in the treatment of cancer and other disorders where mTOR is deregulated. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising the pyrazolo[1,5-a]pyrrolo[3,2-e]pyrimidine or dipyrazolopyrimidine compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的某些吡唑并[1,5-a]吡咯并[3,2-e]嘧啶和二吡唑并嘧啶化合物作为哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）激酶的抑制剂，其也称为FRAP， RAFT，RAPT或SEP。 所述化合物可用于治疗其中mTOR失调的癌症和其它病症。 本发明还提供包含吡唑并[1,5-a]吡咯并[3,2-e]嘧啶或二吡唑并嘧啶化合物的药物组合物。