公开(公告)号：US20150368247A1

公开(公告)日：2015-12-24

申请号：US14764616

申请日：2014-02-04

申请人： Matthew P. CHRISTOPHER ,  Francesc Xavier FRADERA LLINAS ,  Michelle MACHACEK ,  Michelle MARTINEZ ,  Michael Hale REUTERSHAN ,  Manami SHIZUKA ,  Binyuan SUN ,  Christopher Francis THOMPSON ,  Wesley B. TROTTER ,  Matthew E. VOSS ,  Liping YANG ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Matthew P. Christopher ,  Francesc Xavier Fradera Llinas ,  Michelle Machacek ,  Michelle Martinez ,  Michael Hale Reutershan ,  Manami Shizuka ,  Binyuan Sun ,  Christopher Francis Thompson ,  B. Wesley Trotter ,  Matthew E. Voss ,  Liping Yang

IPC分类号： C07D473/34 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30

CPC分类号： C07D473/34 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30

摘要： The present invention provides 2,6,7 substituted purines as described herein or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The representative compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and potential methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供2,6,7本文所述的取代嘌呤或其药学上可接受的盐。 代表性化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的潜在方法。

公开(公告)号：US08999957B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13703250

申请日：2011-06-22

申请人： Yongqi Deng ,  Liang Zhu ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Sie-Mun Lo ,  Binyuan Sun ,  Xiaohua Huang ,  Corey Bienstock ,  Alan B. Cooper ,  Xiaolei Gao ,  Xin Yao ,  Hugh Y. Zhu ,  Joseph M. Kelly ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Jayaram R. Tagat ,  Umar Faruk Mansoor ,  Kevin J. Wilson ,  Brendan M. O'Boyle ,  Matthew Hersh Daniels ,  Adam Schell ,  Phieng Siliphaivanh ,  Christian Fischer

发明人： Yongqi Deng ,  Liang Zhu ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Sie-Mun Lo ,  Binyuan Sun ,  Xiaohua Huang ,  Corey Bienstock ,  Alan B. Cooper ,  Xiaolei Gao ,  Xin Yao ,  Hugh Y. Zhu ,  Joseph M. Kelly ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Jayaram R. Tagat ,  Umar Faruk Mansoor ,  Kevin J. Wilson ,  Brendan M. O'Boyle ,  Matthew Hersh Daniels ,  Adam Schell ,  Phieng Siliphaivanh ,  Christian Fischer

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention provides a compound of the Formula I: (Formular I should be inserted here) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein R, R1, R2 and R3 are as defined herein. The compounds are ERK inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物：（式I应在此插入）或其药学上可接受的盐，溶剂化物或酯，其中R，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 这些化合物是ERK抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US08609675B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US13379685

申请日：2010-06-30

申请人： Cliff C. Cheng ,  Hongbo Zeng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Yongqi Deng ,  Zhaoyang Meng ,  Lianyun Zhao ,  Yang Nan ,  Binyuan Sun ,  Duan Liu ,  Panduranga A. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Cliff C. Cheng ,  Hongbo Zeng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Yongqi Deng ,  Zhaoyang Meng ,  Lianyun Zhao ,  Yang Nan ,  Binyuan Sun ,  Duan Liu ,  Panduranga A. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention provides Fused Tricyclic Compounds of the Formula (I) wherein Q, R1, R2, R3, and R4 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Fused Tricyclic Compounds. The Fused Tricyclic Compounds are useful in the treatment of cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供了其中Q，R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义的式（I）的稠合三环化合物和这种稠合三环化合物的药学上可接受的盐。 融合的三环化合物可用于治疗癌症和其他增殖性疾病。

公开(公告)号：US09206142B2

公开(公告)日：2015-12-08

申请号：US12447712

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  M. Arshad Siddiqui ,  Marc A. Labroli ,  Cory S. Poker ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  M. Arshad Siddiqui ,  Marc A. Labroli ,  Cory S. Poker ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/496 ,  C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of Formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, cancer, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性疾病，癌症，抗增殖性疾病，炎症，关节炎，中枢神经 系统障碍，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US20130172341A1

公开(公告)日：2013-07-04

申请号：US13821149

申请日：2011-09-12

申请人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Yongqi Deng ,  Alan B. Cooper ,  Xiaolei Gao ,  Binyuan Sun ,  James Wang ,  Liang Zhu

发明人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Yongqi Deng ,  Alan B. Cooper ,  Xiaolei Gao ,  Binyuan Sun ,  James Wang ,  Liang Zhu

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of Formula (I): (Formula (I)) and the pharmaceutically acceptable salts thereof. All substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of Formula (I).

摘要翻译： 公开了式（I）：（式（I））的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐。 所有取代基如本文所定义。 还公开了使用式（I）的化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20120114739A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13263193

申请日：2010-04-08

申请人： Yongqi Deng ,  Binyuan Sun ,  Hongbo Zeng ,  Matthew Richards ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Yinyan Zhao ,  Andrew McRiner ,  Zhaoyang Meng ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Iwona E. Wrona ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Brian M. Eklov ,  Shuyi Tang ,  Duan Liu ,  Amit K. Mandal ,  Lianyun Zhao ,  M. Asshad Siddiqui

发明人： Yongqi Deng ,  Binyuan Sun ,  Hongbo Zeng ,  Matthew Richards ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Yinyan Zhao ,  Andrew McRiner ,  Zhaoyang Meng ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Iwona E. Wrona ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Brian M. Eklov ,  Shuyi Tang ,  Duan Liu ,  Amit K. Mandal ,  Lianyun Zhao ,  M. Asshad Siddiqui

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/538 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/541 ,  A61K31/554 ,  C07D498/04 ,  C12N9/99 ,  A61K31/704 ,  A61K39/395 ,  A61K33/36 ,  A61K38/50 ,  A61K33/24 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides methods for inhibiting mTOR using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with mTOR using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制mTOR的方法以及使用这些化合物治疗，预防，抑制或改善与mTOR相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US07691896B2

公开(公告)日：2010-04-06

申请号：US12028024

申请日：2008-02-08

申请人： Andrew G. Myers ,  Binyuan Sun ,  Stona R Jackson

发明人： Andrew G. Myers ,  Binyuan Sun ,  Stona R Jackson

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D491/044

CPC分类号： C07D491/044 ,  C07D491/107

摘要： Disclosed herein are analogs of Salinosporamide A, having the Formula I as follows: Like Salinosporamide A, the compounds of the present invention will inhibit the proteasome, an intracellular enzyme complex that destroys proteins the cell no longer needs. Without the proteasome, proteins would build up and clog cellular machinery. Fast-growing cancer cells make especially heavy use of the proteasome, so thwarting its action is a compelling drug strategy.

摘要翻译： 本文公开的具有式I的类似物的Salinosporamide A如下：与Salinosporamide A一样，本发明的化合物将抑制蛋白酶体，细胞内酶复合物破坏细胞不再需要的蛋白质。 没有蛋白酶体，蛋白质会积累和堵塞细胞机械。 快速增长的癌细胞特别大量地使用了蛋白酶体，所以阻止其行动是一个令人信服的药物策略。

公开(公告)号：US20170071935A1

公开(公告)日：2017-03-16

申请号：US15125373

申请日：2015-03-09

申请人： Michael D. ALTMAN ,  Brandon CASH ,  John Michael ELLIS ,  Matthew L. MADDESS ,  Alan B. NORTHRUP ,  Ryan D. OTTE ,  Binyuan SUN ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Michael D. Altman ,  Brandon Cash ,  John Michael Ellis ,  Matthew L. Maddess ,  Alan B. Northrup ,  Ryan D. Otte ,  Binyuan Sun

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  A61K45/06 ,  C07D409/14

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides certain pyrazine-2-carboxamide compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, and X are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk).

摘要翻译： 本发明提供了一些式（I）的吡嗪-2-甲酰胺化合物或其药学上可接受的盐，其中A，B和X如本文所定义。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗由脾脏酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20120328691A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US12447712

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  M. Arshad Siddiqui ,  Marc A. Labroli ,  Cory Poker ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  M. Arshad Siddiqui ,  Marc A. Labroli ,  Cory Poker ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  A61K31/541 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/10 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/551 ,  A61K33/24 ,  A61K9/127 ,  A61K39/395 ,  A61K31/704 ,  A61K38/19 ,  A61K31/7068 ,  A61K38/50 ,  A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61N5/10 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of Formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, cancer, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性疾病，癌症，抗增殖性疾病，炎症，关节炎，中枢神经 系统障碍，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US08318735B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12447710

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性病症，抗增殖病症，炎症，关节炎，中枢神经系统疾病 ，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。