公开(公告)号：US10233193B2

公开(公告)日：2019-03-19

申请号：US15575433

申请日：2016-05-20

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  Tao Yu ,  Thomas H. Graham ,  Sherman T. Waddell ,  John A. McCauley ,  Andrew W. Stamford ,  John M. Sanders ,  Lihong Hu ,  Jiaqiang Cai ,  Lianyun Zhao

发明人： Tao Yu ,  Thomas H. Graham ,  Sherman T. Waddell ,  John A. McCauley ,  Andrew W. Stamford ,  John M. Sanders ,  Lihong Hu ,  Jiaqiang Cai ,  Lianyun Zhao

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D491/147 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  C07D471/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/52 ,  A61K31/635 ,  A61K31/675 ,  A61P31/18

摘要： The present invention relates to Fused Tricyclic Heterocycle Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, X, Y, m, R1, R2, R3, R3, R3, R4, R5 and R9 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Fused Tricyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Fused Tricyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing HIV infection in a subject.

公开(公告)号：US20140323519A1

公开(公告)日：2014-10-30

申请号：US14113382

申请日：2012-04-20

申请人： M. Arshad Siddiqui ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal

发明人： M. Arshad Siddiqui ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal

IPC分类号： C07D263/22 ,  C07D233/36 ,  C07D217/24 ,  C07D207/27 ,  C07D209/46 ,  C07D235/26

CPC分类号： C07D263/22 ,  A01N43/36 ,  A01N43/38 ,  A01N43/42 ,  A01N43/76 ,  C07D207/27 ,  C07D209/46 ,  C07D217/24 ,  C07D233/36 ,  C07D235/26 ,  C07D263/20

摘要： This invention relates to novel heterocyclic compounds that are useful for treating cancer and other cellular proliferative diseases and/or disorders associated with B-Raf activity. The compounds of the invention may be illustrated by the Formula (I). (Formula (I))

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗与B-Raf活性相关的癌症和其它细胞增殖性疾病和/或病症的新型杂环化合物。 本发明的化合物可以由式（I）说明。 （式（I））

公开(公告)号：US08318735B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12447710

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性病症，抗增殖病症，炎症，关节炎，中枢神经系统疾病 ，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US08278337B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US12519731

申请日：2007-12-17

申请人： David B. Belanger ,  M. Arshad Siddiqui ,  Patrick J. Curran ,  Blake Hamann ,  Lianyun Zhao ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Praveen K. Tadikonda ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Umar Faruk Mansoor

发明人： David B. Belanger ,  M. Arshad Siddiqui ,  Patrick J. Curran ,  Blake Hamann ,  Lianyun Zhao ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Praveen K. Tadikonda ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Umar Faruk Mansoor

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I) wherein X is N or CH, and Y is N or CR5. Also disclosed are methods of treating JNK and ERK mediated diseases using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中X是N或CH，Y是N或CR 5。 还公开了使用式1.0化合物治疗JNK和ERK介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20240246937A1

公开(公告)日：2024-07-25

申请号：US18556196

申请日：2022-04-28

申请人： George Madalin GIAMBASU ,  Andrew M. HAIDLE ,  Brett A. HOPKINS ,  James P. JEWELL ,  Matthew A. LARSEN ,  Charles A. LESBURG ,  Ping LIU ,  Qinglin PU ,  Sulagna SANYAL ,  Phieng SILIPHAIVANH ,  Matthew TUDOR ,  Catherine M. WHITE ,  Xin YAN ,  Lianyun ZHAO ,  Xiao Mei ZHENG ,  William P. KAPLAN ,  Michaelyn Claire LUX ,  Derun LI ,  Rebecca JOHNSON ,  MERCK SHARP & DOHME LLC ,  MSD R&D (CHINA) CO., LTD.

发明人： George Madalin GIAMBASU ,  Andrew M. HAIDLE ,  Brett A. HOPKINS ,  James P. JEWELL ,  Matthew A. LARSEN ,  Charles A. LESBURG ,  Ping LIU ,  Qinglin PU ,  Sulagna SANYAL ,  Phieng SILIPHAIVANH ,  Matthew TUDOR ,  Catherine M. WHITE ,  Xin YAN ,  Lianyun ZHAO ,  Xiao Mei ZHENG ,  William P. KAPLAN ,  Michaelyn Claire LUX ,  Derun LI ,  Rebecca JOHNSON

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： The invention discloses a synthesizing method of benzimidazole derivant and intermediate, which is characterized by the following: proceeding arylation among aryl halide and primary amine; adopting L-pro as additive, cuprous iodide as catalyst; proceeding molecular arylation coupling reaction for aryl iodide or aryl bromide and primary amine; adopting iodo phenylamine compound and bromophenylamine compound as starting material; synthesizing the material through several-step transformation.

公开(公告)号：US09227971B2

公开(公告)日：2016-01-05

申请号：US13520274

申请日：2011-01-18

申请人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

发明人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08 ,  C07D491/147 ,  C07D487/08 ,  C07D513/08 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/147 ,  C07D498/08 ,  C07D513/08 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides Pyrazolopyrimidine Compounds of Formula (I): wherein L, T, Z, U, V, W, R3, R6, R7, R8, and m are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Pyrazolopyrimidine Compounds. The Pyrazolopyrimidine Compounds are useful in the treatment of cancer and other diseases or disorders wherein mTOR is deregulated.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的吡唑并嘧啶化合物：其中L，T，Z，U，V，W，R 3，R 6，R 7，R 8和m如本文所定义，以及这些吡唑并嘧啶化合物的药学上可接受的盐。 吡唑并嘧啶化合物可用于治疗其中mTOR失调的癌症和其它疾病或病症。

公开(公告)号：US20130150362A1

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：US13818177

申请日：2011-08-22

申请人： Lianyun Zhao ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Amit K. Mandal ,  Umar Faruk Mansoor ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Lianyun Zhao ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Amit K. Mandal ,  Umar Faruk Mansoor ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to certain pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds of Formula (I) as inhibitors of mammalian Target Of Rapamycin (mTOR) kinase, which is also known as FRAP, RAFT, RAPT or SEP. The compounds may be used in the treatment of cancer and other disorders where mTOR is deregulated. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising the pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds.

摘要翻译： 本发明涉及作为哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）激酶的抑制剂的式（I）的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，其也称为FRAP，RAFT，RAPT或SEP。 所述化合物可用于治疗其中mTOR失调的癌症和其它病症。 本发明还提供包含吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20120322791A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：US13520274

申请日：2011-01-18

申请人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

发明人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/08 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  C07D498/08 ,  A61K31/5386 ,  C07D513/08 ,  A61K31/547 ,  C07D491/147 ,  C07D487/04 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/147 ,  C07D498/08 ,  C07D513/08 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides Pyrazolopyrimidine Compounds of Formula (I): wherein L, T, Z, U, V, W, R3, R6, R7, R8, and m are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Pyrazolopyrimidine Compounds. The Pyrazolopyrimidine Compounds are useful in the treatment of cancer and other diseases or disorders wherein mTOR is deregulated.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的吡唑并嘧啶化合物：其中L，T，Z，U，V，W，R 3，R 6，R 7，R 8和m如本文所定义，以及这些吡唑并嘧啶化合物的药学上可接受的盐。 吡唑并嘧啶化合物可用于治疗其中mTOR失调的癌症和其它疾病或病症。

公开(公告)号：US20100298314A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12519733

申请日：2007-12-17

申请人： Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui ,  Praveen K. Tadikonda ,  Umar Faruk Mansoor ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  David B. Belanger ,  Lianyun Zhao

发明人： Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui ,  Praveen K. Tadikonda ,  Umar Faruk Mansoor ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  David B. Belanger ,  Lianyun Zhao

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are substituted imidazo[1,2-a]pyridines, imidazo[1,2-a]pyrazines, imidazo[1,2-c]pyrimidines and imidazo[1,2-d]triazines compounds of the formula: (1.0) Also disclosed are methods for treating JNK1 and ERK mediated diseases using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了下式的取代咪唑并[1,2-a]吡啶，咪唑并[1,2-a]吡嗪，咪唑并[1,2-c]嘧啶和咪唑并[1,2-d]三嗪化合物：（1.0） 还公开了使用式1.0化合物治疗JNK1和ERK介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20090175852A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12362367

申请日：2009-01-29

申请人： Jeffrey P. Ciavarri ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui ,  Lianyun Zhao

发明人： Jeffrey P. Ciavarri ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui ,  Lianyun Zhao

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazopyrazine compounds as inhibitors of protein and/or checkpoint kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or checkpoint kinases using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的咪唑并吡嗪化合物作为蛋白质和/或检查点激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，包含一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法，包括一种或多种 化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与蛋白质或检查点激酶相关的一种或多种疾病的方法。