公开(公告)号：US5106851A

公开(公告)日：1992-04-21

申请号：US474187

申请日：1990-02-02

申请人： Marco Turconi ,  Rosamarie Micheletti ,  Giovanni B. Schiavi ,  Arturo Donetti ,  Angelo Sagrada ,  Henri N. Doods

发明人： Marco Turconi ,  Rosamarie Micheletti ,  Giovanni B. Schiavi ,  Arturo Donetti ,  Angelo Sagrada ,  Henri N. Doods

IPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/435 ,  A61K31/46 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D207/06 ,  C07D211/62 ,  C07D215/54 ,  C07D239/78 ,  C07D239/80 ,  C07D243/10 ,  C07D279/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D451/12 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D215/54 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D451/12 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of the formula (I) ##STR1## wherein R represents H or C.sub.1-6 alkyl;R.sub.1 and R.sub.2 represent H, halogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkythio, C.sub.1-6 alkoxycarbonyl, carboxyl, hydroxy, nitro, cyano, optionally C.sub.1-4 alkyl mono- or disubstituted carbamoyl, optionally C.sub.1-4 alkyl mono- or disubstituted amino, C.sub.1-6 acylamino, C.sub.1-4 alkoxy carbonylamino, C.sub.1-6 alkylsulphynyl, C.sub.1-6 alkylsulphonyl or C.sub.1-6 acyl;R.sub.3 represents H, C.sub.1-6 alkyl, aryl or aralkyl, or it may be absent;A represents CO or C.dbd.S;E represents nitrogen;D represents CO or CR.sub.4 R.sub.5 when the E--D bond is single, or D is C--R when the D--E bond is double, in which R.sub.4 represents H, C.sub.1-6 alkyl, aryl, aralkyl, hydroxy or C.sub.1-4 alkoxy and R.sub.5 represents H;X represents oxygen or N--R, or it is absent;Y represents a basic group selected from: ##STR2## in which n is 2 or 3; p is 0 or 1 at the same time or not; q is 0,2 or 3; R.sub.6 and R.sub.7 may be at the same time or not, H, C.sub.1-4 alkyl, aralkyl or, when R.sub.7 is H or C.sub.1-4 alkyl, R.sub.6 may be --CR.sub.8 .dbd.N--R in which R.sub.8 represents H, C.sub.1-4 alkyl or amino.

公开(公告)号：US06277872B1

公开(公告)日：2001-08-21

申请号：US09284382

申请日：1999-07-26

申请人： Michael Brenner ,  Roland Maier ,  Marion Wienrich ,  Thomas Weiser ,  Rainer Palluk ,  Wolf-Dietrich Bechtel ,  Angelo Sagrada ,  Helmut Ensinger ,  Uwe Pschorn ,  Raffaele Cesana

发明人： Michael Brenner ,  Roland Maier ,  Marion Wienrich ,  Thomas Weiser ,  Rainer Palluk ,  Wolf-Dietrich Bechtel ,  Angelo Sagrada ,  Helmut Ensinger ,  Uwe Pschorn ,  Raffaele Cesana

IPC分类号： C07D27106

CPC分类号： C07D271/06 ,  C07D413/04

摘要： The invention relates to oxadiazole derivatives of general formula (I) wherein X, Y, Z and R1 are defined as described in the specification and claims, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的恶二唑衍生物，其中X，Y，Z和R 1如说明书和权利要求书中所述定义，其制备方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US6002009A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US913425

申请日：1998-01-14

申请人： Enzo Cereda ,  Maura Bignotti ,  Vincenzo Martino ,  Giovanni Battista Schiavi ,  Angelo Sagrada

发明人： Enzo Cereda ,  Maura Bignotti ,  Vincenzo Martino ,  Giovanni Battista Schiavi ,  Angelo Sagrada

IPC分类号： C07D211/22 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D211/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/66

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/26

摘要： Pharmacologically active novel esters and amides of di-substituted 1,4 piperidine as 5-HT.sub.4 antagonists of formula (I) ##STR1## wherein A, X, Y and R have the meanings specified in the description, and a process for their preparation, are disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 00903 Sec。 371日期：1998年1月14日 102（e）1998年1月14日PCT 1996年3月4日PCT公布。 公开号WO96 / 28424 PCT 日期1996年9月19日二取代的1,4哌啶作为式（I）的5-HT4拮抗剂的药学活性新型酯和酰胺，其中A，X，Y和R具有说明书中所述的含义，以及它们的 准备，被披露。