公开(公告)号：US20240124394A1

公开(公告)日：2024-04-18

申请号：US18267551

申请日：2021-12-22

申请人： Celgene Corporation

发明人： Jeffrey M. Schkeryantz ,  Julie Selkirk ,  Philip Stewart Turnbull ,  Junko Tamiya ,  Patrick W. Papa ,  Jean-Francois Brazeau ,  Karin Worm

IPC分类号： C07D205/12 ,  A61P25/28 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D211/66 ,  C07D211/78 ,  C07D221/20 ,  C07D221/22 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D205/12 ,  A61P25/28 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D211/66 ,  C07D211/78 ,  C07D221/20 ,  C07D221/22 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10

摘要： Provided herein are compounds and compositions thereof for modulating S1P5. In some embodiments, the compounds and compositions are provided for treatment of neurological diseases.

公开(公告)号：US20230055614A1

公开(公告)日：2023-02-23

申请号：US17939512

申请日：2022-09-07

申请人： The National Institute for Biotechnology in the Negev Ltd.

发明人： Varda SHOSHAN-BARMATZ ,  Arie LEV GRUZMAN

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D211/66 ,  A61P25/28 ,  C07D491/04 ,  A61P25/16 ,  C07D403/04

摘要： Provided herein piperazine and piperidine derivatives, their synthesis and use thereof in inhibiting VDAC oligomerization, apoptosis and mitochondria dysfunction. Also provided methods of treatment of diseases associated with said processes, e.g. Alzheimer's and Parkinson's diseases.

公开(公告)号：US20220378772A1

公开(公告)日：2022-12-01

申请号：US17766161

申请日：2020-10-02

申请人： Domain Therapeutics

发明人： Anne-Laure BLAYO ,  Ismet DORANGE ,  Gaël HOMMET ,  Baptiste MANTEAU ,  Stanislas MAYER ,  Stephan SCHANN

IPC分类号： A61K31/453 ,  C07D309/14 ,  C07D405/12 ,  C07C233/63 ,  C07D335/02 ,  C07D311/94 ,  C07D307/24 ,  C07D211/66 ,  C07D309/10 ,  C07D309/08 ,  C07D407/12 ,  C07D405/04 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D213/65 ,  C07D207/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D207/09 ,  A61P35/00 ,  A61K39/395 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/196 ,  A61K31/382 ,  A61K31/352 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245

摘要： The present invention relates to novel compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions containing these compounds. The compounds provided herein can act as prostaglandin E2 (PGE2) EP4 receptor antagonists, which renders them highly advantageous for use in therapy, particularly in the treatment or prevention of cancer, a neovascular eye disease, inflammatory pain, or an inflammatory disease, such as, e.g., multiple sclerosis, rheumatoid arthritis or endometriosis.

公开(公告)号：US20220081400A1

公开(公告)日：2022-03-17

申请号：US17260484

申请日：2019-07-16

申请人： The Scripps Research Institute

发明人： Kim D. Janda ,  Paul Bremer ,  Yoshihiro Natori

IPC分类号： C07D211/66 ,  A61K47/64 ,  A61K39/00 ,  A61K39/385

摘要： The disclosure provides, inter alia, opioid haptens, opioid hapten conjugates, opioid vaccines, methods of treating or preventing opioid use disorder, methods of treating opioid overdose, and methods of generating and/or isolating antibodies selective for opioids.

公开(公告)号：US11225465B2

公开(公告)日：2022-01-18

申请号：US16631737

申请日：2017-12-21

申请人： TECHNISCHE UNIVERSITÄT BERLIN

发明人： Roderich Suessmuth ,  Dennis Kerwat ,  Stefan Graetz ,  Iraj Behroz ,  Leonard Von Eckardstein ,  Patrick Michael Durkin ,  Marius Morkunas ,  John Weston

IPC分类号： C07C229/02 ,  C07C235/64 ,  C07C255/28 ,  C07D211/34 ,  C07D211/66 ,  C07D213/56 ,  C07D229/02 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D249/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/15 ,  A61P31/04

摘要： A chemical compound is provided according to general formula (1):

公开(公告)号：US20200283397A1

公开(公告)日：2020-09-10

申请号：US16672083

申请日：2019-11-01

申请人： Imago Biosciences, Inc.

发明人： Hugh Y. RIENHOFF, JR. ,  John M. MCCALL ,  Michael CLARE ,  Cassandra CELATKA ,  Amy E. TAPPER

IPC分类号： C07D249/06 ,  C07C309/30 ,  A61K9/00 ,  A61K31/496 ,  C07D239/26 ,  A61K31/506 ,  C07D295/192 ,  A61K31/495 ,  C07D279/12 ,  A61K31/54 ,  C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  C07D295/26 ,  C07D215/54 ,  C07C53/18 ,  C07D231/12 ,  C07D263/32 ,  A61K31/541 ,  C07B59/00 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4192 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  C07D211/66 ,  A61K31/445 ,  C07D239/42 ,  C07D491/107 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/08 ,  A61K31/5383 ,  C07D471/10 ,  A61K31/435 ,  C07D401/04 ,  A61K31/41 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  C07D487/08 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/551 ,  C07D237/08 ,  A61K31/501 ,  A61K9/16 ,  A61K9/48 ,  A61K45/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00

摘要： Disclosed herein are new compounds and compositions and their application as pharmaceuticals for the treatment of diseases. Methods of inhibition of KDM1A, methods of increasing gamma globin gene expression, and methods to induce differentiation of cancer cells in a human or animal subject are also provided for the treatment of diseases such as acute myelogenous leukemia.

公开(公告)号：US10272081B2

公开(公告)日：2019-04-30

申请号：US15884044

申请日：2018-01-30

申请人： Aquinox Pharmaceuticals (Canada) Inc.

发明人： Lloyd F. Mackenzie ,  Thomas B. MacRury ,  Curtis Harwig ,  David Bogucki ,  Jeffery R. Raymond ,  Jeremy D. Pettigrew ,  Vladimir Khlebnikov ,  Rudong Shan

IPC分类号： A61K31/05 ,  A61K31/09 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  C07C39/17 ,  C07C43/21 ,  C07C43/23 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  A61K31/085 ,  A61K31/095 ,  A61K31/122 ,  A61K31/135 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/4965 ,  C07D405/12 ,  C07C49/835 ,  C07C43/215 ,  C07D241/24 ,  C07D213/81 ,  C07D249/08 ,  C07D295/112 ,  C07D213/75 ,  C07D295/215 ,  C07D211/66 ,  C07C311/18 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07C233/76 ,  C07D213/38 ,  C07C255/47 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07C279/16 ,  C07C311/07 ,  C07C311/17 ,  C07C317/22 ,  C07C217/84 ,  C07C323/20 ,  C07C225/20 ,  C07C233/26 ,  C07C233/28 ,  C07C233/31 ,  C07C233/32 ,  C07C233/60 ,  C07C235/82 ,  C07C237/08 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496

摘要： Compounds of formula (I): where n, R1, R4a, R4b, R5, R7 and R8 are defined herein, or pharmaceutically acceptable salts thereof, are described herein. The disclosed compounds have activity as SHIP1 modulators, and thus may be used to treat any of a variety of diseases, disorders or conditions that would benefit from SHIP1 modulation. Compositions comprising a compound of formula (I) in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or diluent are also disclosed, as are methods of SHIP1 modulation by administration of such compounds to an animal in need thereof.

公开(公告)号：US09670154B2

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：US14808337

申请日：2015-07-24

申请人： Incyte Corporation

发明人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Colin Zhang ,  Brian W. Metcalf ,  Chunhong He ,  Ding-Quan Qian

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/06 ,  C07D491/107 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/62 ,  C07D209/70 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D221/20 ,  C07D295/185 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/20 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10

CPC分类号： C07D207/06 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/62 ,  C07D209/70 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D221/20 ,  C07D295/185 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

公开(公告)号：US20160257671A2

公开(公告)日：2016-09-08

申请号：US14759622

申请日：2014-01-07

申请人： AQUINOX PHARMACEUTICALS (CANADA) INC.

发明人： Lloyd F. MACKENZIE ,  Thomas B. MACRURY ,  Curtis HARWIG ,  David BOGUCKI ,  Jeffery R. RAYMOND ,  Jeremy D. PETTIGREW ,  Vladimir KHLEBNIKOV ,  Rudong SHAN

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07C49/835 ,  C07C225/20 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C39/17 ,  C07C62/34 ,  C07C62/32 ,  C07C233/60 ,  C07C233/32 ,  C07C255/47 ,  C07C323/20 ,  C07C233/76 ,  C07D241/24 ,  C07D213/81 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D295/112 ,  C07D213/75 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07D295/215 ,  C07D211/66 ,  C07C317/22 ,  C07C279/16 ,  C07C311/07 ,  C07C311/18 ,  C07D401/12 ,  C07C49/84

CPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/095 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/122 ,  A61K31/135 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07B2200/07 ,  C07C39/17 ,  C07C43/21 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C217/84 ,  C07C225/20 ,  C07C233/26 ,  C07C233/28 ,  C07C233/31 ,  C07C233/32 ,  C07C233/60 ,  C07C233/76 ,  C07C235/82 ,  C07C237/08 ,  C07C255/47 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07C279/16 ,  C07C311/07 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C317/22 ,  C07C323/20 ,  C07C2602/28 ,  C07D211/66 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D295/112 ,  C07D295/215 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I): where n, R1, R4a, R4b, R5, R7 and R8 are defined herein, or pharmaceutically acceptable salts thereof, are described herein. The disclosed compounds have activity as SHIP1 modulators, and thus may be used to treat any of a variety of diseases, disorders or conditions that would benefit from SHIP1 modulation. Compositions comprising a compound of formula (I) in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or diluent are also disclosed, as are methods of SHIP1 modulation by administration of such compounds to an animal in need thereof.

摘要翻译： 其中n，R1，R4a，R4b，R5，R7和R8在本文中定义的式（I）化合物或其药学上可接受的盐在本文中描述。 所公开的化合物具有作为SHIP1调节剂的活性，因此可用于治疗将受益于SHIP1调节的各种疾病，障碍或病症中的任何一种。 还公开了包含式（I）化合物与药学上可接受的载体或稀释剂的组合物，以及通过将这些化合物施用于有此需要的动物的SHIP1调节方法。

公开(公告)号：US09428456B2

公开(公告)日：2016-08-30

申请号：US14410426

申请日：2013-06-21

申请人： Actelion Pharmaceuticals Ltd.

发明人： Heinz Fretz ,  Markus Gude ,  Philippe Guerry ,  Thierry Kimmerlin ,  Francois Lehembre ,  Thomas Pfeifer ,  Anja Valdenaire

IPC分类号： C07D211/62 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/08 ,  C07D211/66 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D211/66 ,  C07D211/62 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to 1-[m-carboxamido(hetero)aryl-methyl]-heterocycyl-carboxamide compounds of formula (I) wherein X, Ar1, R1, R2, R3, R4, R5a, R5b and p are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as CXCR7 receptor modulators.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1- [间甲酰胺基（杂）芳基 - 甲基] - 杂环甲酰胺化合物，其中X，Ar1，R1，R2，R3，R4，R5a，R5b和p如 对其制备的描述，其药学上可接受的盐及其作为药物的用途，含有一种或多种式（I）化合物的药物组合物，特别是其作为CXCR7受体调节剂的用途。