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公开(公告)号：US07531694B2
公开(公告)日：2009-05-12
申请号：US11630760
申请日：2004-07-07
IPC分类号： C07C317/14
CPC分类号： C07C315/04 , C07C315/02 , C07C317/34
摘要： A new process for the preparation and purification of 4-4′-diamino-diphenyl-sulfone (dapsone) is described. The process described is a three step process comprising a condensation reaction with the synthesis of a thioether intermediate and then steps of oxidation and reduction in suitable conditions in order to obtain a product with good yield and purity.
摘要翻译： 描述了制备和纯化4-4'-二氨基 - 二苯基砜（氨苯砜）的新方法。 所述方法是三步法，其包括与合成硫醚中间体的缩合反应，然后在合适的条件下进行氧化和还原的步骤，以获得具有良好产率和纯度的产物。
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公开(公告)号：US20080293970A1
公开(公告)日：2008-11-27
申请号：US11630760
申请日：2004-07-07
IPC分类号： C07C211/09
CPC分类号： C07C315/04 , C07C315/02 , C07C317/34
摘要： A new process for the preparation and purification of 4-4′-diamino-diphenyl-sulfone (dapsone) is described. The process described is a three step process comprising a condensation reaction with the synthesis of a thioeter intermediate and then steps of oxidation and reduction in suitable conditions in order to obtain a product with good yield and purity.
摘要翻译： 描述了制备和纯化4-4'-二氨基 - 二苯基砜（氨苯砜）的新方法。 所述方法是三步法，其包括与合成硫代特异中间体的缩合反应，然后在合适的条件下进行氧化和还原的步骤，以获得具有良好产率和纯度的产物。
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公开(公告)号：US20120116085A1
公开(公告)日：2012-05-10
申请号：US13287391
申请日：2011-11-02
IPC分类号： C07D489/08
CPC分类号： C07D489/08
摘要： The present invention relates to an improved process for producing naltrexone[17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxy-morphinan-6-one] from noroxymorphone[4,5-α-epoxy-3,14-dihydroxy-morphinan-6-one] by alkylation with a cyclopropylmethyl halide.
摘要翻译： 本发明涉及从去甲羟吗啡酮[4,5-α-环氧-3,14]制备纳曲酮[17-（环丙基甲基）-4,5α-环氧-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮]的改进方法 - 二羟基吗啡喃-6-酮]通过与环丙基甲基卤化物烷基化。
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公开(公告)号：US20110082317A1
公开(公告)日：2011-04-07
申请号：US12736198
申请日：2009-03-19
IPC分类号： C07C209/62 , C07C231/12
CPC分类号： C07C231/08 , C07C2603/74 , C07C233/03
摘要： The present invention relates to a process for manufacturing N-Formyl-1-amino-3,5-dimethyladamantane, an intermediate product in the overall process of producing 1-Amino-3,5-dimethyladamantane hydrochloride (Memantine). Therein, the process comprises the following steps: (a) reacting 1,3-dimethyladamantane with an acid mixture comprising concentrated sulfuric acid and concentrated nitric acid, wherein 1 to 6 volume parts of sulfuric acid (measured in ml) are used per weight part of 1,3-dimethyladamantane (measured in g); (b) reacting the solution from step (a) with an amount of formamide varying from 1 to 5 molar equivalents per mole of deprotonated 1,3-dimethyladamantane from step (a) to obtain N-Formyl-1-amino-3,5-dimethyladamantane. In step (b), the molar ratio of total acid, i.e. the molar amount of sulfuric acid and the molar amount of nitric acid taken together versus the molar amount of formamide is at least 1.5 and that the temperature is at least 50° C. The present invention also relates to the overall process of manufacturing Memantine from 1,3-dimethyladamantane by means of hydrolyzing the intermediate NFORM.
摘要翻译： 本发明涉及N-甲酰基-1-氨基-3,5-二甲基金刚烷的制备方法，该方法是制备1-氨基-3,5-二甲基金刚烷盐酸盐（美金刚）的总体方法中的中间产物。 其中，该方法包括以下步骤：（a）使1,3-二甲基金刚烷与包含浓硫酸和浓硝酸的酸混合物反应，其中每重量份使用1至6体积份硫酸（以ml计） 的1,3-二甲基金刚烷（以g计）; （b）使来自步骤（a）的溶液与从步骤（a）中每摩尔脱质子化的1,3-二甲基金刚烷的1至5摩尔当量变化的甲酰胺反应得到N-甲酰基-1-氨基-3,5 二甲基金刚烷 在步骤（b）中，总酸的摩尔比，即硫酸的摩尔量和硝酸的摩尔量与甲酰胺的摩尔量的摩尔比至少为1.5，温度至少为50℃。 本发明还涉及通过水解中间体NFORM从1,3-二甲基金刚烷制造美金刚的整个方法。
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公开(公告)号：US08598352B2
公开(公告)日：2013-12-03
申请号：US13321597
申请日：2010-05-21
申请人： Carla De Faveri , Mauro Casarin , Michele Brusegan
发明人： Carla De Faveri , Mauro Casarin , Michele Brusegan
IPC分类号： C07D489/08 , C07D489/02
CPC分类号： C07D489/08
摘要： Method for producing nalmefene hydrochloride from naltrexone, which method is particular well adapted for large-scale industrial application, and has been found to be efficient, to give a high yield and to afford highly pure nalmefene hydrochloride salt.
摘要翻译： 从纳曲酮生产盐酸纳美芬的方法，该方法特别适用于大规模工业应用，已被发现是有效的，以获得高产率并提供高纯度的纳美芬盐酸盐。
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6.发明申请公开(公告)号：US20120123123A1
公开(公告)日：2012-05-17
申请号：US13321597
申请日：2010-05-21
IPC分类号： C07D489/08
CPC分类号： C07D489/08
摘要： Method for producing nalmefene hydrochloride from naltrexone, which method is particular well adapted for large-scale industrial application, and has been found to be efficient, to give a high yield and to afford highly pure nalmefene hydrochloride salt.
摘要翻译： 从纳曲酮生产盐酸纳美芬的方法，该方法特别适用于大规模工业应用，并且已经被发现是有效的，以获得高产率并提供高纯度的纳美芬盐酸盐。
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公开(公告)号：US08022232B2
公开(公告)日：2011-09-20
申请号：US12202522
申请日：2008-09-02
IPC分类号： A61K31/34 , C07D307/00
CPC分类号： C07D307/87 , C07C253/34 , C07C255/59
摘要： This patent discloses a method for resolution of 4-[4-(dimethylamino)-1-(4′-fluorophenyl)-1-hydroxybutyl]-3-(hydroxymethyl)-benzonitrile as a racemic or non-racemic enantiomer mixture into its isolated enantiomers, said method comprising the step of fractionally crystallizing 4-[4-(dimethylamino)-1-(4′-fluorophenyl)-1-hydroxybutyl]-3-(hydroxymethyl)-benzonitrile as a salt with the (+)-(S,S)- or (−)-(R,R)-enantiomer of O,O′-di-p-toluoyl-tartaric acid in a solvent system comprising 1-propanol, ethanol or acetonitrile.
摘要翻译： 该专利公开了将4- [4-（二甲基氨基）-1-（4'-氟苯基）-1-羟基丁基] -3-（羟基甲基） - 苄腈作为外消旋或非外消旋对映异构体混合物分离成其分离的方法 所述方法包括将4- [4-（二甲基氨基）-1-（4'-氟苯基）-1-羟基丁基] -3-（羟甲基） - 苄腈与（+） - （ S，S） - 或（ - ） - （R，R） - 对映体在包含1-丙醇，乙醇或乙腈的溶剂体系中的O，O-二对甲苯酰 - 酒石酸。
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公开(公告)号：US08912360B2
公开(公告)日：2014-12-16
申请号：US13643101
申请日：2011-03-24
IPC分类号： C07C213/00 , C07C209/00 , C07C217/00 , C07C215/60 , C07C213/08 , C07C213/10
CPC分类号： C07C215/60 , C07C213/08 , C07C213/10
摘要： Methods for preparing Ritodrine hydrochloride are provided. Also provided is non-hygroscopic, crystalline, polymorphic Ritodrine hydrochloride of Form I.
摘要翻译： 提供盐酸利托君的制备方法。 还提供了形式I的非吸湿性，结晶性，多晶型盐酸利托君。
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公开(公告)号：US20090069582A1
公开(公告)日：2009-03-12
申请号：US12202522
申请日：2008-09-02
IPC分类号： C07D307/87 , C07C209/86
CPC分类号： C07D307/87 , C07C253/34 , C07C255/59
摘要： This patent discloses a method for resolution of 4-[4-(dimethylamino)-1-(4′-fluorophenyl)-1-hydroxybutyl]-3-(hydroxymethyl)-benzonitrile as a racemic or non-racemic enantiomer mixture into its isolated enantiomers, said method comprising the step of fractionally crystallizing 4-[4-(dimethylamino)-1-(4′-fluoro-phenyl)-1-hydroxybutyl]-3-(hydroxymethyl)-benzonitrile as a salt with the (+)—(S,S)— or (−)—(R,R)-enantiomer of O,O′-di-p-toluoyl-tartaric acid in a solvent system comprising 1-propanol, ethanol or acetonitrile.
摘要翻译： 该专利公开了将4- [4-（二甲基氨基）-1-（4'-氟苯基）-1-羟基丁基] -3-（羟基甲基） - 苄腈作为外消旋或非外消旋对映异构体混合物分离成其分离的方法 所述方法包括将4- [4-（二甲基氨基）-1-（4'-氟 - 苯基）-1-羟基丁基] -3-（羟甲基） - 苄腈以（+） - - 在包含1-丙醇，乙醇或乙腈的溶剂体系中的O，O-二对甲苯酰 - 酒石酸的（S，S） - 或（ - ） - （R，R） - 对映异构体。
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公开(公告)号：US08580963B2
公开(公告)日：2013-11-12
申请号：US13287391
申请日：2011-11-02
IPC分类号： C07D489/08 , C07D489/02
CPC分类号： C07D489/08
摘要： The present invention relates to an improved process for producing naltrexone[17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxy-morphinan-6-one] from noroxymorphone[4,5-α-epoxy-3,14-dihydroxy-morphinan-6-one] by alkylation with a cyclopropylmethyl halide.
摘要翻译： 本发明涉及从去甲羟吗啡酮[4,5-α-环氧-3,14]制备纳曲酮[17-（环丙基甲基）-4,5α-环氧-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮]的改进方法 - 二羟基吗啡喃-6-酮]通过与环丙基甲基卤化物烷基化。
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