公开(公告)号：US5665719A

公开(公告)日：1997-09-09

申请号：US470693

申请日：1995-06-06

申请人： Mark G. Bock ,  Ben E. Evans ,  Peter D. Williams ,  Roger M. Freidinger ,  Douglas J. Pettibone ,  Doug W. Hobbs ,  Paul S. Anderson

发明人： Mark G. Bock ,  Ben E. Evans ,  Peter D. Williams ,  Roger M. Freidinger ,  Douglas J. Pettibone ,  Doug W. Hobbs ,  Paul S. Anderson

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6558 ,  C07D401/02 ,  A61K31/545 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07F9/65583

摘要： Compounds of the formula ##STR1## X is --O--, --NH-- and --NR.sup.8 --; Y is --CH.sub.2 --, --CHR.sup.8 -- and --C(R.sup.8).sub.2 --; R.sup.1 is camphor-10-yl, C.sub.1-5 alkoxyl, styryl, hydroxystyryl, furyl, unsubstituted or substituted thienyl, naphthyl, indolyl, tetrahydronaphthyl, unsubstituted, mono- or di-substituted pyridyl, pyrazinyl, unsubstituted or substituted cyclohexyl where the substituent is R.sup.4, and unsubstituted or substituted phenyl where the substituents on phenyl are R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 ; R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1-5 alkoxy, C.sub.1-5 alkyl, amino, C.sub.1-5 alkylcarbonylamino, nitro or halogen; R.sup.3 is hydrogen, C.sub.1-5 alkoxycarbonyl, cyano or carbamoyl; R.sup.4 is one to two of hydrogen, oxo, hydroxy, C.sub.1-5 alkoxy, C.sub.1-5 alkoxycarbonylamino-C.sub.1-5 alkyl and amino-C.sub.1-5 alkyl; R.sup.5, R.sup.6 are each independently selected from hydrogen, halogen, C.sub.1-5 alkyl, hydroxyl and C.sub.1-5 alkoxy; R.sup.7 is ##STR2## W is CO or SO.sub.2 ; and m is an integer from 0 to 1. Such compounds as useful as oxytocin and vasopressin receptor antagonists.

摘要翻译： 式X的化合物是-O - ， - NH-和-NR 8 - ; Y是-CH 2 - ， - CHR 8 - 和-C（R 8）2 - ; R 1是樟脑-10-基，C 1-5烷氧基，苯乙烯基，羟基苯乙烯基，呋喃基，未取代的或取代的噻吩基，萘基，吲哚基，四氢萘基，未取代的，单或二取代的吡啶基，吡嗪基，未取代或取代的环己基， R4和未取代或取代的苯基，其中苯基上的取代基是R5，R6和R7; R2是氢，C1-5烷氧基，C1-5烷基，氨基，C1-5烷基羰基氨基，硝基或卤素; R3是氢，C1-5烷氧基羰基，氰基或氨基甲酰基; R 4是氢，氧代，羟基，C 1-5烷氧基，C 1-5烷氧基羰基氨基-C 1-5烷基和氨基-C 1-5烷基中的一个到两个; R 5，R 6各自独立地选自氢，卤素，C 1-5烷基，羟基和C 1-5烷氧基; R 7是CO或SO 2; m为0至1的整数。用作催产素和加压素受体拮抗剂的化合物。

公开(公告)号：US5204349A

公开(公告)日：1993-04-20

申请号：US760284

申请日：1991-09-16

申请人： Mark G. Bock ,  Ben E. Evans ,  Roger M. Freidinger ,  Kevin Gilbert ,  Doug W. Hobbs ,  James B. Hoffman ,  George F. Lundell ,  Douglas J. Pettibone

发明人： Mark G. Bock ,  Ben E. Evans ,  Roger M. Freidinger ,  Kevin Gilbert ,  Doug W. Hobbs ,  James B. Hoffman ,  George F. Lundell ,  Douglas J. Pettibone

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D221/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Compounds of the formula: ##STR1## where R.sup.1 is hydrogen or hydroxy and R.sup.2 is a substituted amino group, a substituted heterocyclic ring or a substituted alkyl. These compounds are oxytocin and vasopressin antagonists useful in the treatment of preterm labor, dysmenorrhea and for the stoppage of labor preparatory to cesarean delivery, timing of parturition, uterine hyperactivity, endometriosis, hypertension, congestive heart failure, hyponatremia and cognitive disorders. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of their use and methods of their preparation.

公开(公告)号：US5356904A

公开(公告)日：1994-10-18

申请号：US957491

申请日：1992-10-07

申请人： Roger M. Freidinger ,  Joseph M. Pawluczyk ,  Douglas J. Pettibone ,  Peter D. Williams

发明人： Roger M. Freidinger ,  Joseph M. Pawluczyk ,  Douglas J. Pettibone ,  Peter D. Williams

IPC分类号： A61K31/47

CPC分类号： A61K31/47 ,  Y10S514/807 ,  Y10S514/935

摘要： A method of inhibiting oxytocin from acting at its receptor site by administering oxytocin receptor antagonist compounds of the formula ##STR1## wherein X is oxygen or sulfur; Y is hydrogen or lower alkyl; R.sup.A is ##STR2##

摘要翻译： 一种抑制催产素通过施用式（IMAGE）的催产素受体拮抗剂化合物在其受体位点起作用的方法，其中X为氧或硫; Y是氢或低级烷基; RA是

公开(公告)号：US5670509A

公开(公告)日：1997-09-23

申请号：US411619

申请日：1995-04-05

申请人： Ben E. Evans ,  Douglas W. Hobbs ,  Joseph M. Pawluczyk ,  Douglas J. Pettibone ,  Kenneth E. Rittle ,  Peter D. Williams

发明人： Ben E. Evans ,  Douglas W. Hobbs ,  Joseph M. Pawluczyk ,  Douglas J. Pettibone ,  Kenneth E. Rittle ,  Peter D. Williams

IPC分类号： C07D221/20 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  A61K31/44 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06

摘要： Compounds of the formula X-Y-Z-R.sup.1 wherein: X is ##STR1## Y is --CO-- or --SO.sub.2 --; Z is an optional substituent selected from --NH--, --O--, --CHR--, --CH.dbd.CH--, --CH.dbd., --(CH.sub.2).sub.m -- or--CHCHOH--; and R.sup.1 is --CH.sub.3 --, --CH(CH.sub.3).sub.2, or substituted phenyl are tocolytic oxytocin antagonists useful in the treatment of pre-term labor, stripping labor preparatory to Caesarean delivery and dysmenorrhea.

摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 09152 Sec。 371日期1995年04月5日 102（e）1995年4月5日PCT PCT 1993年9月27日PCT公布。 出版物WO94 / 07496 日期：1994年4月14日，式X-Y-Z-R 1的化合物其中：X为-CO-或-SO 2 - ; Z是选自-NH-，-O-，-CHR-，-CH = CH - ， - CH =， - （CH 2）m - 或-CHCHOH-的任选取代基; R1为-CH3-，-CH（CH3）2或取代苯基为溶解性催产素拮抗剂，可用于治疗前期劳动，剥夺预备剖宫产和痛经的劳动者。

公开(公告)号：US5091387A

公开(公告)日：1992-02-25

申请号：US742713

申请日：1991-08-05

申请人： Ben E. Evans ,  Douglas J. Pettibone ,  Roger M. Friedinger

发明人： Ben E. Evans ,  Douglas J. Pettibone ,  Roger M. Friedinger

IPC分类号： C07D209/96 ,  C07D221/20 ,  C07D405/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D209/96 ,  C07D405/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10

摘要： Disclosed are spirocyclic compounds of the formula: ##STR1## The compounds of formula I are oxytocin antagonists useful in the treatment of preterm labor and dysmenorrhea, and for the stoppage of labor preporatory to Caesarian delivery. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these compounds as well as methods for preparing the compounds.

摘要翻译： 公开的具有下式的螺环化合物：（I）式I化合物是可用于治疗早产和痛经的催产素拮抗剂，以及用于停止对Caesarian分娩的前期手术。 还公开了含有这些化合物的药物组合物以及制备化合物的方法。

公开(公告)号：US5095003A

公开(公告)日：1992-03-10

申请号：US604394

申请日：1990-10-23

申请人： Michael A. Goetz ,  Lawrence R. Koupal ,  Cheryl D. Schwartz ,  Jerrold M. Liesch ,  Otto D. Hensens ,  Paul S. Anderson ,  Roger Freidinger ,  Douglas J. Pettibone

发明人： Michael A. Goetz ,  Lawrence R. Koupal ,  Cheryl D. Schwartz ,  Jerrold M. Liesch ,  Otto D. Hensens ,  Paul S. Anderson ,  Roger Freidinger ,  Douglas J. Pettibone

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/16

CPC分类号： C12R1/465 ,  C07K7/16 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/807

摘要： Cyclic peptides are produced by the controlled aerobic fermentation of Streptomyces silvensis, ATTCC No. 53525 or ATCC No. 53526. These compounds are antagonists of oxytocin and are useful in the treatment of preterm labor and vasopressin and are thus useful in the treatment and prevention of disease states wherein vasopressin may be involved, for example congestive heart failure, hypertension, edema and hyponatremia.

摘要翻译： 循环肽通过受链霉素链霉菌（Streptomyces silvensis）ATTCC 53525或ATCC No.55326的有氧发酵产生。这些化合物是催产素的拮抗剂，可用于治疗早产和加压素，因此可用于治疗和预防 可能涉及血管加压素的疾病状态，例如充血性心力衰竭，高血压，水肿和低钠血症。

公开(公告)号：US5668176A

公开(公告)日：1997-09-16

申请号：US733536

申请日：1996-10-18

申请人： Scott W. Bagley ,  Theodore P. Broten ,  Prasun K. Chakravarty ,  Daljit S. Dhanoa ,  Kenneth J. Fitch ,  William J. Greenlee ,  Nancy Jo Kevin ,  Gerard R. Kieczykowski ,  Douglas J. Pettibone ,  James R. Tata ,  Ralph A. Rivero ,  Thomas F. Walsh ,  David L. Williams, Jr. ,  Jay M. Matthews ,  Richard B. Toupence

发明人： Scott W. Bagley ,  Theodore P. Broten ,  Prasun K. Chakravarty ,  Daljit S. Dhanoa ,  Kenneth J. Fitch ,  William J. Greenlee ,  Nancy Jo Kevin ,  Gerard R. Kieczykowski ,  Douglas J. Pettibone ,  James R. Tata ,  Ralph A. Rivero ,  Thomas F. Walsh ,  David L. Williams, Jr. ,  Jay M. Matthews ,  Richard B. Toupence

IPC分类号： C07C59/70 ,  C07C65/24 ,  C07C311/51 ,  C07D257/04 ,  C07D317/60 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/19 ,  A61K31/535 ,  C07C59/11 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C311/51 ,  C07C59/70 ,  C07C65/24 ,  C07D317/60 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  Y10S514/869

摘要： Phenoxyphenylacetic acids and derivatives of the general structural formula I ##STR1## have endothelin antagonist activity and are useful in treating cardiovascular disorders, such as hypertension, postischemic renal failure, vasospasm, cerebral and cardiac ischemia, myocardial infarction, endotoxic shock, benign prostatic hyperplasia, inflammatory diseases including Raynaud's disease and asthma.

摘要翻译： 苯氧基苯基乙酸和一般结构式I的衍生物具有内皮素拮抗剂活性，可用于治疗心血管疾病，如高血压，缺血性肾衰竭，血管痉挛，脑和心脏缺血，心肌梗死，内毒素性休克，良性前列腺增生 ，包括雷诺氏病和哮喘的炎性疾病。

公开(公告)号：US5767310A

公开(公告)日：1998-06-16

申请号：US507492

申请日：1995-11-08

申请人： Scott W. Bagley ,  Theodore P. Broten ,  Prasun K. Chakravarty ,  Daljit S. Dhanoa ,  Kenneth J. Fitch ,  William J. Greenlee ,  Nancy Jo Kevin ,  Douglas J. Pettibone ,  Ralph A. Rivero ,  James R. Tata ,  Thomas F. Walsh ,  David L. Williams, Jr.

发明人： Scott W. Bagley ,  Theodore P. Broten ,  Prasun K. Chakravarty ,  Daljit S. Dhanoa ,  Kenneth J. Fitch ,  William J. Greenlee ,  Nancy Jo Kevin ,  Douglas J. Pettibone ,  Ralph A. Rivero ,  James R. Tata ,  Thomas F. Walsh ,  David L. Williams, Jr.

IPC分类号： C07C59/70 ,  C07C65/24 ,  C07C311/51 ,  C07D257/04 ,  C07D317/60 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07C59/40

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C311/51 ,  C07C59/70 ,  C07C65/24 ,  C07D317/60 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12

摘要： Phenoxyphenylacetic acids and derivatives of general structural formula (I) have endothelin antagonist activity and are useful in treating cardiovascular disorders, such as hypertension, postischemic renal failure, vasospasm, cerebral and cardiac ischemia, myocardial infarction, endoxic shock, benign prostatic hyperplasia, inflammatory diseases including Raynaud's disease and asthma.

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 02871 Sec。 371日期：1995年11月8日 102（e）日期1995年11月8日PCT 1994年3月17日PCT公布。 出版物WO94 / 21590 日期：1994年9月29日苯氧基苯乙酸及其结构式（I）的衍生物具有内皮素拮抗剂活性，可用于治疗高血压，缺血性肾衰竭，血管痉挛，脑和心脏缺血，心肌梗死，内毒素休克，良性 前列腺增生，炎症性疾病包括雷诺氏病和哮喘。

公开(公告)号：US5599809A

公开(公告)日：1997-02-04

申请号：US314840

申请日：1994-09-29

申请人： Gerard J. Hickey ,  Douglas J. Pettibone

发明人： Gerard J. Hickey ,  Douglas J. Pettibone

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A01N43/58

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/495

摘要： Oxytocin receptor antagonists of the formula ##STR1## wherein R.sup.12 is hydrogen, alkoxycarbonyl or unsubstituted of substituted alkyl; R.sup.13 is hydrogen, alkoxyl, aralkoxyl, alkoxycarbonyl, alkoxycarbonylamino, unsubstituted or substituted cycloalkyl, unsubstituted or substituted phenyl, unsubstituted or substituted amino, unsubstituted or substituted rings of the formulae ##STR2## unsubstituted or substituted alkyl, and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for increasing fertility rates, embryonic survival and overall reproductive efficiency in farm animals.

摘要翻译： 其中R12为氢，烷氧基羰基或未取代的取代烷基的式（I）所示的催产素受体拮抗剂; R 13是氢，烷氧基，芳烷氧基，烷氧基羰基，烷氧基羰基氨基，未取代或取代的环烷基，未取代或取代的苯基，未取代或取代的氨基，未取代或取代的下式的取代或未取代的环。 及其药学上可接受的盐可用于提高农场动物的生育率，胚胎存活和总体繁殖效率。

公开(公告)号：US5198463A

公开(公告)日：1993-03-30

申请号：US860335

申请日：1992-03-30

申请人： Douglas J. Pettibone ,  Gino M. Salituro

发明人： Douglas J. Pettibone ,  Gino M. Salituro

IPC分类号： A61K31/335

CPC分类号： A61K31/335 ,  Y10S514/906 ,  Y10S514/935

摘要： A method for inhibiting oxytocin activity by administering an oxytocin inhibiting amount of a penicillide compound having the formula ##STR1## and compositions for such use are described.

摘要翻译： 描述了通过施用催产素抑制量的具有式“IMAGE”的青霉素化合物和用于此类用途的组合物来抑制催产素活性的方法。