公开(公告)号：US20090227573A1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：US12392571

申请日：2009-02-25

申请人： Mark Holoboski ,  Robert M. Burk ,  Mari Posner ,  Yariv Donde ,  David W. Old

发明人： Mark Holoboski ,  Robert M. Burk ,  Mari Posner ,  Yariv Donde ,  David W. Old

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/38 ,  C07D413/12 ,  A61P27/02 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/14

CPC分类号： C07D333/38 ,  C07D263/16 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/40 ,  C07D409/08 ,  C07D413/08 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed herein are compounds represented by the formula: Therapeutic methods, compositions, and medicaments related thereto are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了由下式表示的化合物：还公开了与其相关的治疗方法，组合物和药物。

公开(公告)号：US08487091B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US12392571

申请日：2009-02-25

申请人： Mark Holoboski ,  Robert M. Burk ,  Mari Posner ,  Yariv Donde ,  David W. Old

发明人： Mark Holoboski ,  Robert M. Burk ,  Mari Posner ,  Yariv Donde ,  David W. Old

IPC分类号： C07D345/00 ,  C07D517/00

CPC分类号： C07D333/38 ,  C07D263/16 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/40 ,  C07D409/08 ,  C07D413/08 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed herein are compounds represented by the formula: Therapeutic methods, compositions, and medicaments related thereto are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了由下式表示的化合物：还公开了与其相关的治疗方法，组合物和药物。

公开(公告)号：US07612082B2

公开(公告)日：2009-11-03

申请号：US10976442

申请日：2004-10-28

申请人： Larry A. Wheeler ,  Michael E. Garst ,  Yanbin Liang ,  David F. Woodward ,  Achim H.-P. Krauss ,  Robert M. Burk ,  Yariv Donde ,  Mark Holoboski ,  David W. Old ,  June Chen

发明人： Larry A. Wheeler ,  Michael E. Garst ,  Yanbin Liang ,  David F. Woodward ,  Achim H.-P. Krauss ,  Robert M. Burk ,  Yariv Donde ,  Mark Holoboski ,  David W. Old ,  June Chen

IPC分类号： A61K43/42

CPC分类号： A61K31/473 ,  Y10S514/913

摘要： Disclosed herein are methods and compositions related to compound 1 or compound 2 or pharmaceutically acceptable salts, or prodrugs thereof, which are antagonists of a prostaglandin EP4 receptor, or are prostaglandin EP4 antagonists.

摘要翻译： 本文公开了与作为前列腺素EP4受体的拮抗剂或前列腺素EP4拮抗剂的化合物1或化合物2或其药学上可接受的盐或其前药相关的方法和组合物。

公开(公告)号：US20080132543A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US11574528

申请日：2005-10-24

申请人： Wha Bin Im ,  Yariv Donde ,  Mark Holoboski ,  David W. Old ,  Karen M. Kedzie ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Robert M. Burk ,  Todd Gac

发明人： Wha Bin Im ,  Yariv Donde ,  Mark Holoboski ,  David W. Old ,  Karen M. Kedzie ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Robert M. Burk ,  Todd Gac

IPC分类号： A61K31/557 ,  C07C405/00 ,  C07D211/74 ,  C07D207/12 ,  C07D277/14 ,  A61K31/559 ,  C07D263/20 ,  C07D333/50 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C405/00 ,  A61K47/549 ,  A61K47/64

摘要： A compound comprising a prodrug of a prostaglandin EP4 agonist, wherein said prodrug is an ester, ether, or amide of a carbohydrate; or said prodrug is an ester, ether, or amide of an amino acid is disclosed herein.Maintenance of the colonic mucosal barrier by method comprising administering a therapeutically effective amount of a prostaglandin EP4 agonist to a colon of a mammal is also disclosed herein.Dosage forms, medicaments, and compositions, related thereto are also disclosed.

摘要翻译： 包含前列腺素EP 4激动剂的前药的化合物，其中所述前药是碳水化合物的酯，醚或酰胺; 或所述前体药物是本文公开的氨基酸的酯，醚或酰胺。 通过包括向哺乳动物的结肠施用治疗有效量的前列腺素EP 4激动剂的方法维持结肠粘膜屏障也在本文中公开。 还公开了与其相关的剂型，药物和组合物。

公开(公告)号：US07960431B2

公开(公告)日：2011-06-14

申请号：US12525335

申请日：2008-01-30

申请人： Brent A. Johnson ,  David W. Old ,  Yariv Donde ,  Robert M. Burk

发明人： Brent A. Johnson ,  David W. Old ,  Yariv Donde ,  Robert M. Burk

IPC分类号： A01N43/06

CPC分类号： C07D333/40

摘要： Disclosed herein is a compound according to one of the formulas or a pharmaceutically acceptable salt thereof, medicaments for the treatment of glaucoma or ocular hypertension and compositions related thereto, as further elaborated herein.

摘要翻译： 本文公开的是根据下式的化合物或其药学上可接受的盐，用于治疗青光眼或高眼压症的药物及其相关组合，如本文进一步阐述的。

公开(公告)号：US20100173981A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12525335

申请日：2008-01-30

申请人： Brent A. Johnson ,  David W. Old ,  Yariv Donde ,  Robert M. Burk

发明人： Brent A. Johnson ,  David W. Old ,  Yariv Donde ,  Robert M. Burk

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/38 ,  A61P27/06

CPC分类号： C07D333/40

摘要： Disclosed herein is a compound according to one of the formulas or a pharmaceutically acceptable salt thereof, medicaments for the treatment of glaucoma or ocular hypertension and compositions related thereto, as further elaborated herein.

摘要翻译： 本文公开的是根据下式的化合物或其药学上可接受的盐，用于治疗青光眼或高眼压症的药物及其相关组合，如本文进一步阐述的。

公开(公告)号：US08044092B2

公开(公告)日：2011-10-25

申请号：US12860518

申请日：2010-08-20

申请人： Yariv Donde ,  Robert M. Burk ,  David W. Old

发明人： Yariv Donde ,  Robert M. Burk ,  David W. Old

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07C405/00 ,  C07C59/56 ,  C07C59/90 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14

摘要： A compound having a substituted five or six-membered carbocycle or heterocycle directly bonded to a substituted aryl or heteroaryl ring, wherein said compound has an EC50 value of 20 nM or less at the prostaglandin EP2 receptor according to the cAMP assay.Methods, compositions, and medicaments related thereto are also disclosed.

摘要翻译： 具有与取代的芳基或杂芳基环直接结合的取代的五元或六元碳环或杂环的化合物，其中所述化合物根据cAMP测定在前列腺素EP2受体的EC 50值为20nM以下。 还公开了与之相关的方法，组合物和药物。

公开(公告)号：US07799821B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US11420885

申请日：2006-05-30

申请人： Yariv Donde ,  Robert M. Burk ,  David W. Old

发明人： Yariv Donde ,  Robert M. Burk ,  David W. Old

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07C405/00 ,  C07C59/56 ,  C07C59/90 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14

摘要： A compound having a substituted five or six-membered carbocycle or heterocycle directly bonded to a substituted aryl or heteroaryl ring, wherein said compound has an EC50 value of 20 nM or less at the prostaglandin EP2 receptor according to the cAMP assay.Methods, compositions, and medicaments related thereto are also disclosed.

摘要翻译： 具有与取代的芳基或杂芳基环直接结合的取代的五元或六元碳环或杂环的化合物，其中根据cAMP测定，前列腺素EP2受体的所述化合物的EC 50值为20nM以下。 还公开了与之相关的方法，组合物和药物。

公开(公告)号：US20100317872A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12860518

申请日：2010-08-20

申请人： Yariv Donde ,  Robert M. Burk ,  David W. Old

发明人： Yariv Donde ,  Robert M. Burk ,  David W. Old

IPC分类号： C07D409/06

CPC分类号： C07C405/00 ,  C07C59/56 ,  C07C59/90 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14

摘要： A compound having a substituted five or six-membered carbocycle or heterocycle directly bonded to a substituted aryl or heteroaryl ring, wherein said compound has an EC50 value of 20 nM or less at the prostaglandin EP2 receptor according to the cAMP assay.Methods, compositions, and medicaments related thereto are also disclosed.

摘要翻译： 具有与取代的芳基或杂芳基环直接结合的取代的五元或六元碳环或杂环的化合物，其中所述化合物根据cAMP测定在前列腺素EP2受体的EC 50值为20nM以下。 还公开了与之相关的方法，组合物和药物。

公开(公告)号：US20110152328A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12988168

申请日：2009-04-13

申请人： Scott M. Whitcup ,  Robert M. Burk ,  David W. Old ,  Yariv Donde ,  Wha-Bin Im ,  Mark A. Holoboski

发明人： Scott M. Whitcup ,  Robert M. Burk ,  David W. Old ,  Yariv Donde ,  Wha-Bin Im ,  Mark A. Holoboski

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/192 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/421 ,  A61K31/427 ,  A61K31/381 ,  A61P27/06

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61K31/559 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed herein is method of treating glaucoma or ocular hypertension comprising administering a prostaglandin agonist and a second therapeutically active agent to a mammal in need thereof, wherein said second therapeutically active agent is selected from: β-Blockers, Adrenergic Agonists, non-selective adrenergic agonists, α2-selective adrenergic agonists, Carbonic Anhydrase Inhibitors, Cholinergic Agonists, direct acting cholinergic agonists, chlolinesterase inhibitors, Glutamate Antagonists, Ca2+ channel blockers, Prostamides, Prostaglandins, Cannabinoids, and combinations thereof. Compositions and medicaments containing a combination of these two active agents are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了治疗青光眼或高眼压症的方法，其包括向有需要的哺乳动物施用前列腺素激动剂和第二治疗活性剂，其中所述第二治疗活性剂选自：β-阻滞剂，肾上腺素能激动剂，非选择性肾上腺素能 激动剂，α2-选择性肾上腺素能激动剂，碳酸酐酶抑制剂，胆碱能激动剂，直接作用的胆碱能激动剂，胆碱酯酶抑制剂，谷氨酸拮抗剂，Ca2 +通道阻断剂，前列腺素，大麻素及其组合。 还公开了含有这两种活性剂的组合的组合物和药物。