公开(公告)号：US09174981B2

公开(公告)日：2015-11-03

申请号：US13994048

申请日：2011-12-13

申请人： Mark Laurence Boys ,  Robert Kirk DeLisle ,  Erik James Hicken ,  April L. Kennedy ,  David A. Mareska ,  Fredrik P. Marmsater ,  Mark C. Munson ,  Brad Newhouse ,  Bryson Rast ,  James P. Rizzi ,  Martha E. Rodriguez ,  George T. Topalov ,  Qian Zhao

发明人： Mark Laurence Boys ,  Robert Kirk DeLisle ,  Erik James Hicken ,  April L. Kennedy ,  David A. Mareska ,  Fredrik P. Marmsater ,  Mark C. Munson ,  Brad Newhouse ,  Bryson Rast ,  James P. Rizzi ,  Martha E. Rodriguez ,  George T. Topalov ,  Qian Zhao

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06

摘要： Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of fibrosis, bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, pain and burns in a mammal.

摘要翻译： 式I化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6具有说明书中给出的含义，是cFMS的抑制剂，可用于治疗纤维化，骨相关疾病，癌症 ，自身免疫性疾病，炎性疾病，心血管疾病，哺乳动物的疼痛和灼伤。

公开(公告)号：US20130274244A1

公开(公告)日：2013-10-17

申请号：US13994048

申请日：2011-12-13

申请人： Mark Laurence Boys ,  Robert Kirk Delisle ,  Erik James Hicken ,  April L. Kennedy ,  David A. Mareska ,  Fredrik P. Marmsater ,  Mark C. Munson ,  Brad Newhouse ,  Bryson Rast ,  James P. Rizzi ,  Martha E. Rodriguez ,  George T. Topalov ,  Qian Zhao

发明人： Mark Laurence Boys ,  Robert Kirk Delisle ,  Erik James Hicken ,  April L. Kennedy ,  David A. Mareska ,  Fredrik P. Marmsater ,  Mark C. Munson ,  Brad Newhouse ,  Bryson Rast ,  James P. Rizzi ,  Martha E. Rodriguez ,  George T. Topalov ,  Qian Zhao

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06

摘要： Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of fibrosis, bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, pain and burns in a mammal.

摘要翻译： 式I化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6具有说明书中给出的含义，是cFMS的抑制剂，可用于治疗纤维化，骨相关疾病，癌症 ，自身免疫性疾病，炎性疾病，心血管疾病，哺乳动物的疼痛和灼伤。

公开(公告)号：US08841455B2

公开(公告)日：2014-09-23

申请号：US13517938

申请日：2010-12-20

申请人： Mark Laurence Boys ,  Michael F. Bradley ,  Robert Kirk DeLisle ,  D. David Hennings ,  April L. Kennedy ,  Fredrik P. Marmsater ,  Matthew David Medina ,  Mark C. Munson ,  Bryson Rast ,  James P. Rizzi ,  Martha E. Rodriguez ,  George T. Topalov ,  Qian Zhao

发明人： Mark Laurence Boys ,  Michael F. Bradley ,  Robert Kirk DeLisle ,  D. David Hennings ,  April L. Kennedy ,  Fredrik P. Marmsater ,  Matthew David Medina ,  Mark C. Munson ,  Bryson Rast ,  James P. Rizzi ,  Martha E. Rodriguez ,  George T. Topalov ,  Qian Zhao

IPC分类号： C07D491/02 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases and pain.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R4和R5具有本说明书中给出的含义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐是cFMS的抑制剂，可用于治疗骨相关疾病，癌症，自身免疫 疾病，炎性疾病，心血管疾病和疼痛。

公开(公告)号：US20120258952A1

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：US13517938

申请日：2010-12-20

申请人： Mark Laurence Boys ,  Michael F. Bradley ,  Robert Kirk DeLisle ,  D. David Hennings ,  April L. Kennedy ,  Fredrik P. Marmsater ,  Matthew David Medina ,  Mark C. Munson ,  Bryson Rast ,  James P. Rizzi ,  Martha E. Rodriguez ,  George T. Topalov ,  Qian Zhao

发明人： Mark Laurence Boys ,  Michael F. Bradley ,  Robert Kirk DeLisle ,  D. David Hennings ,  April L. Kennedy ,  Fredrik P. Marmsater ,  Matthew David Medina ,  Mark C. Munson ,  Bryson Rast ,  James P. Rizzi ,  Martha E. Rodriguez ,  George T. Topalov ,  Qian Zhao

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/541 ,  A61P25/00 ,  A61P19/08 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases and pain.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R4和R5具有本说明书中给出的含义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐是cFMS的抑制剂，可用于治疗骨相关疾病，癌症，自身免疫 疾病，炎性疾病，心血管疾病和疼痛。

公开(公告)号：US20110144085A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US13059902

申请日：2009-08-18

申请人： Shelley Allen ,  Laura L. Celeste ,  T. Gregg Davis ,  Robert Kirk DeLisle ,  Julie Marie Greschuk ,  Stefan D. Gross ,  Erik James Hicken ,  Leila J. Jackson ,  Nicholas C. Kallan ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Fredrik P. Marmsater ,  Mark C. Munson ,  Jed Pheneger ,  Bryson Rast ,  John E. Robinson ,  Stephen T. Schlachter ,  George T. Topalov ,  A. Dale Wright ,  Qian Zhao

发明人： Shelley Allen ,  Laura L. Celeste ,  T. Gregg Davis ,  Robert Kirk DeLisle ,  Julie Marie Greschuk ,  Stefan D. Gross ,  Erik James Hicken ,  Leila J. Jackson ,  Nicholas C. Kallan ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Fredrik P. Marmsater ,  Mark C. Munson ,  Jed Pheneger ,  Bryson Rast ,  John E. Robinson ,  Stephen T. Schlachter ,  George T. Topalov ,  A. Dale Wright ,  Qian Zhao

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (I), in which A, B, R1, R1a, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of immune cell-associated diseases and disorders, such as inflammatory and autoimmune diseases.

摘要翻译： 其中A，B，R1，R1a，R2，R3，R4，R5，R6和R7具有本说明书中给出的含义的式（I）化合物是可用于治疗免疫细胞相关的受体酪氨酸抑制剂 疾病和病症，例如炎性和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US08575145B2

公开(公告)日：2013-11-05

申请号：US13059902

申请日：2009-08-18

申请人： Shelley Allen ,  Laura L. Celeste ,  T. Gregg Davis ,  Robert Kirk DeLisle ,  Julie Marie Greschuk ,  Stefan D. Gross ,  Erik James Hicken ,  Leila J. Jackson ,  Nicholas C. Kallan ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Fredrik P. Marmsater ,  Mark C. Munson ,  Jed Pheneger ,  Bryson Rast ,  John E. Robinson ,  Stephen T. Schlachter ,  George T. Topalov ,  A. Dale Wright ,  Qian Zhao

发明人： Shelley Allen ,  Laura L. Celeste ,  T. Gregg Davis ,  Robert Kirk DeLisle ,  Julie Marie Greschuk ,  Stefan D. Gross ,  Erik James Hicken ,  Leila J. Jackson ,  Nicholas C. Kallan ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Fredrik P. Marmsater ,  Mark C. Munson ,  Jed Pheneger ,  Bryson Rast ,  John E. Robinson ,  Stephen T. Schlachter ,  George T. Topalov ,  A. Dale Wright ,  Qian Zhao

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/437 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (I), in which A, B, R1, R1a, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of immune cell-associated diseases and disorders, such as inflammatory and autoimmune diseases.

摘要翻译： 其中A，B，R1，R1a，R2，R3，R4，R5，R6和R7具有本说明书中给出的含义的式（I）化合物是可用于治疗免疫细胞相关的受体酪氨酸抑制剂 疾病和病症，例如炎性和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US06900230B2

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US10189074

申请日：2002-07-02

申请人： Subas M. Sakya ,  Bryson Rast

发明人： Subas M. Sakya ,  Bryson Rast

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to compounds of the formula wherein R1, R3, R5, R6, and A are defined as in the specification, to pharmaceutical compositions containing them and to their medicinal use. The compounds of the invention are useful in the treatment of inflammation and other inflammation associated disorders, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis, colon cancer and Alzheimer's disease, in mammals (preferably humans, dogs, cats and livestock).

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物其中R 1，R 3，R 5，R 6， 和A在说明书中定义为含有它们的药物组合物及其药物用途。 本发明的化合物可用于治疗哺乳动物（优选人，狗，猫和家畜）中的炎症和其它炎症相关疾病，例如骨关节炎，类风湿性关节炎，结肠癌和阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US06753332B2

公开(公告)日：2004-06-22

申请号：US10188511

申请日：2002-07-03

申请人： Subas M. Sakya ,  Andrei Shavnya ,  Bryson Rast

发明人： Subas M. Sakya ,  Andrei Shavnya ,  Bryson Rast

IPC分类号： C07D40304

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to compounds of the formula wherein R1, R3, R5 and A are defined as in the specification, to pharmaceutical compositions containing them and to their medicinal use. The compounds of the invention are useful in the treatment of inflammation and other inflammation associated disorders, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis, colon cancer and Alzheimer's disease, in mammals (preferably humans, dogs, cats and livestock).

摘要翻译： 本发明涉及式I的化合物，其中R 1，R 3，R 5和A如说明书中所定义，含有含有它们的药物组合物及其药物用途。 本发明的化合物可用于治疗哺乳动物（优选人，狗，猫和家畜）中的炎症和其它炎症相关疾病，例如骨关节炎，类风湿性关节炎，结肠癌和阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US06875779B2

公开(公告)日：2005-04-05

申请号：US10829882

申请日：2004-04-22

申请人： Subas M. Sakya ,  Andrei Shavnya ,  Bryson Rast

发明人： Subas M. Sakya ,  Andrei Shavnya ,  Bryson Rast

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P5/24 ,  A61P7/00 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to compounds of the formula wherein R1, R3, R5 and A are defined as in the specification, to pharmaceutical compositions containing them and to their medicinal use. The compounds of the invention are useful in the treatment of inflammation and other inflammation associated disorders, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis, colon cancer and Alzheimer's disease, in mammals (preferably humans, dogs, cats and livestock).

摘要翻译： 本发明涉及式I的化合物，其中R 1，R 3，R 5和A如说明书中所定义，含有含有它们的药物组合物及其药物用途。 本发明的化合物可用于治疗哺乳动物（优选人，狗，猫和家畜）中的炎症和其它炎症相关疾病，例如骨关节炎，类风湿性关节炎，结肠癌和阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20100063066A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12438967

申请日：2007-08-31

申请人： Alexandre J. Buckmelter ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Greg Miknia ,  Li Ren ,  Steven Mark Wenglowsky ,  Bryson Rast

发明人： Alexandre J. Buckmelter ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Greg Miknia ,  Li Ren ,  Steven Mark Wenglowsky ,  Bryson Rast

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/04

摘要： Compounds of Formulas (I), (IIA) and (IIIA) are useful for inhibiting Raf kinase and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formulas (I), (IIA) and (IIIA) and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式（I），（IIA）和（IIIA）的化合物可用于抑制Raf激酶和用于治疗由此介导的病症。 使用式（I），（IIA）和（IIIA）化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种病症或相关病理学的方法 条件被公开。