公开(公告)号：US20110046122A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12852538

申请日：2010-08-09

申请人： Matteo Andreini ,  David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Roger-Evans ,  Massimiliano Travagli ,  Michela Valacchi ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： Matteo Andreini ,  David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Roger-Evans ,  Massimiliano Travagli ,  Michela Valacchi ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  C07D265/30 ,  C07D409/14 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D265/30 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to 3-Amino-5-phenyl-5,6-dihydro-2H-[1,4]oxazines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的3-氨基-5-苯基-5,6-二氢-2H- [1,4]恶嗪，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为 治疗活性物质。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US08188079B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US12852538

申请日：2010-08-09

申请人： Matteo Andreini ,  David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Massimiliano Travagli ,  Michela Valacchi ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： Matteo Andreini ,  David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Massimiliano Travagli ,  Michela Valacchi ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D265/30 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to 3-Amino-5-phenyl-5,6-dihydro-2H-[1,4]oxazines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的3-氨基-5-苯基-5,6-二氢-2H- [1,4]恶嗪，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为 治疗活性物质。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US20120214806A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13460905

申请日：2012-05-01

申请人： Matteo Andreini ,  David Banner ,  Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Massimiliano Travagli ,  Michela Valacchi ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： Matteo Andreini ,  David Banner ,  Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Massimiliano Travagli ,  Michela Valacchi ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  C07D471/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P3/00 ,  A61P7/02 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P5/16 ,  A61P19/04 ,  A61P19/02 ,  C07D265/32 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D265/30 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to 3-Amino-5-phenyl-5,6-dihydro-2H-[1,4]oxazines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的3-氨基-5-苯基-5,6-二氢-2H- [1,4]恶嗪，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为 治疗活性物质。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US09242943B2

公开(公告)日：2016-01-26

申请号：US13348675

申请日：2012-01-12

申请人： Matteo Andreini ,  Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Massimiliano Travagli ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl ,  Harald Mauser

发明人： Matteo Andreini ,  Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Massimiliano Travagli ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl ,  Harald Mauser

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to 1,4 Oxazines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的1,4型恶唑酸，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US20120184540A1

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：US13348675

申请日：2012-01-12

申请人： Matteo Andreini ,  Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Massimiliano Travagli ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl ,  Harald Mauser

发明人： Matteo Andreini ,  Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Massimiliano Travagli ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl ,  Harald Mauser

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P7/02 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D265/30 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to 1,4 Oxazines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的1,4型恶唑酸，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US20110144097A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US12959412

申请日：2010-12-03

申请人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D413/12 ,  C07D265/08 ,  A61K31/535 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D265/08 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to 2-Amino-5,5-difluoro-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-4-yl)-phenyl]-amides of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的2-氨基-5,5-二氟-5,6-二氢-4H- [1,3]恶嗪-4-基） - 苯基] - 酰胺 ，它们的制造，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US08389513B2

公开(公告)日：2013-03-05

申请号：US12959412

申请日：2010-12-03

申请人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： C07D265/04 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D265/08 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to 2-Amino-5,5-difluoro-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-4-yl)-phenyl]-amides of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的2-氨基-5,5-二氟-5,6-二氢-4H- [1,3]恶嗪-4-基） - 苯基] - 酰胺 ，它们的制造，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US20110312937A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13096059

申请日：2011-04-28

申请人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61P3/10 ,  C07D417/12 ,  A61P25/28 ,  C07D413/12 ,  C07D267/10

CPC分类号： C07D267/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein A, B and R1 to R7 are as described below, or to pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE1 and/or BACE2 inhibitors and can be used as medicaments for the therapeutic and/or prophylactic treatment of diseases such as Alzheimer's disease, diabetes, particularly type 2 diabetes, and other metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物，其中A，B和R 1至R 7如下所述，或其药学上可接受的盐。 这些化合物是BACE1和/或BACE2抑制剂，可用作治疗和/或预防性治疗诸如阿尔茨海默病，糖尿病，特别是2型糖尿病和其它代谢紊乱的药物。

公开(公告)号：US08673894B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13096059

申请日：2011-04-28

申请人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61P25/28 ,  A61K31/553 ,  C07D267/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D267/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein A, B and R1 to R7 are as described below, or to pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE1 and/or BACE2 inhibitors and can be used as medicaments for the therapeutic and/or prophylactic treatment of diseases such as Alzheimer's disease, diabetes, particularly type 2 diabetes, and other metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物，其中A，B和R 1至R 7如下所述，或其药学上可接受的盐。 这些化合物是BACE1和/或BACE2抑制剂，可用作治疗和/或预防性治疗诸如阿尔茨海默病，糖尿病，特别是2型糖尿病和其它代谢紊乱的药物。

公开(公告)号：US20090209529A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：US12369782

申请日：2009-02-12

申请人： Matteo Andreini ,  Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Guido Marconi ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Massimiliano Travagli ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： Matteo Andreini ,  Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Guido Marconi ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Massimiliano Travagli ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/421 ,  C07D263/28 ,  C07D413/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D263/28 ,  C07D413/10

摘要： The present invention relates to a compounds of formula I wherein R1, R1′, R2, R3, R4, X, Ar, and m are as defined in the specification and claims and pharmaceutically active acid addition salts thereof. Compounds of the invention have Asp2 (β-secretase, BACE 1 or Memapsin-2) inhibitory activity and are useful for the treatment of diseases characterized by elevated β-amyloid levels or β-amyloid deposits, particularly Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 1'，R 2，R 3，R 4，X，Ar和m如说明书和权利要求中所定义，及其药学上活性的酸加成盐。 本发明的化合物具有Asp2（β-分泌酶，BACE1或Memapsin-2）抑制活性，并且可用于治疗特征在于升高的β-淀粉样蛋白水平或β-淀粉样蛋白沉积物，特别是阿尔茨海默氏病的疾病。