公开(公告)号：US20100137449A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12331887

申请日：2008-12-10

申请人： Matthew L. Tripp ,  John G. Babish ,  Jeffrey S. Bland ,  Veera Konda ,  Anu Desai ,  Gary Darland ,  Brian J. Carroll ,  James S. Traub ,  Linda M. Pacioretty ,  Dennis Emma

发明人： Matthew L. Tripp ,  John G. Babish ,  Jeffrey S. Bland ,  Veera Konda ,  Anu Desai ,  Gary Darland ,  Brian J. Carroll ,  James S. Traub ,  Linda M. Pacioretty ,  Dennis Emma

IPC分类号： A61K31/122 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K31/12 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds and methods for multi-targeted protein kinase modulation for angiogenesis, cancer treatment or the inflammatory pathways associated with those conditions are disclosed. The compounds and methods disclosed are based on substituted 1,3-cyclopentadione compounds.

摘要翻译： 公开了用于血管生成，癌症治疗或与这些病症相关的炎症途径的多靶向蛋白激酶调节的化合物和方法。 所公开的化合物和方法是基于取代的1,3-环戊二酮化合物。

公开(公告)号：US08486457B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US10532388

申请日：2003-10-20

申请人： Matthew L. Tripp ,  John G. Babish ,  Jeffrey S. Bland ,  Gary Darland ,  Robert Lerman ,  Daniel O. Lukaczer ,  DeAnn J. Liska ,  Terrence Howell

发明人： Matthew L. Tripp ,  John G. Babish ,  Jeffrey S. Bland ,  Gary Darland ,  Robert Lerman ,  Daniel O. Lukaczer ,  DeAnn J. Liska ,  Terrence Howell

IPC分类号： A01N65/00

CPC分类号： A61K36/185 ,  A61K31/122 ,  A61K36/53 ,  A61K2300/00

摘要： A natural formulation of compounds that would to modulate inflammation is disclosed. The formulation would also inhibit expression of COX-2, inhibit synthesis of prostaglandins selectively in target cells, and inhibit inflammatory response selectively in target cells. The compositions containing at least one fraction isolated or derived from hops. Other embodiments relate to combinations of components, including at least one fraction isolated or derived from hops, tryptanthrin and conjugates thereof, rosemary, an extract or compound derived from rosemary, a triterpene species, or a diterpene lactone or derivatives or conjugates thereof.

摘要翻译： 公开了将调节炎症的化合物的天然制剂。 该制剂还可抑制COX-2的表达，在靶细胞中选择性抑制前列腺素的合成，并在靶细胞中选择性抑制炎症反应。 所述组合物含有至少一个分离或衍生自啤酒花的级分。 其它实施方案涉及组分的组合，包括至少一种分离或衍生自啤酒花的蛋白质，色胺及其缀合物，迷迭香，源自迷迭香的提取物或化合物，三萜类物质或二萜内酯或其衍生物或缀合物。

公开(公告)号：US20110136917A1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：US12856089

申请日：2010-08-13

申请人： Matthew L. Tripp ,  Gary Darland ,  Veera Konda

发明人： Matthew L. Tripp ,  Gary Darland ,  Veera Konda

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P19/10

CPC分类号： G01N33/6893 ,  G01N2800/02 ,  G01N2800/042 ,  G01N2800/321 ,  G01N2800/34 ,  G01N2800/36

摘要： Compositions and methods to promote or maintain weight loss utilizing tetrahydro-isoalpha acid compounds are disclosed. Methods to increase synthesis of GLP-1 are disclosed.

摘要翻译： 公开了使用四氢异α酸化合物促进或维持减肥的组合物和方法。 公开了增加GLP-1合成的方法。

公开(公告)号：US20110135768A1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：US12856067

申请日：2010-08-13

申请人： Gary Darland ,  Matthew L. Tripp ,  Veera Konda

发明人： Gary Darland ,  Matthew L. Tripp ,  Veera Konda

IPC分类号： A61K36/48 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00

CPC分类号： A61K36/48 ,  A61K31/19 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Compositions and methods to promote or maintain weight loss utilizing dihydro-isoalpha acid compounds are disclosed.

摘要翻译： 公开了利用二氢异α-酸化合物促进或维持减肥的组合物和方法。

公开(公告)号：US20130018105A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13420062

申请日：2012-03-14

申请人： Brian J. CARROLL ,  Gary Darland ,  Anuradha Desai ,  Veera Konda ,  Clinton J. Dahlberg ,  Jan Urban

发明人： Brian J. CARROLL ,  Gary Darland ,  Anuradha Desai ,  Veera Konda ,  Clinton J. Dahlberg ,  Jan Urban

IPC分类号： A61K31/122 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  C07C49/597

CPC分类号： A61K31/122 ,  C07B2200/13 ,  C07C49/707

摘要： The present application provides cis 3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one derivatives and substantially enantiomerically pure compositions thereof. These derivatives include (+)-(4S,5R)—3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, (−)-(4R,5S)-3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, and salts and crystals thereof. The application further provides methods of using the disclosed compounds and compositions to activate PPARγ, activate GPR120, inhibit inflammation, and treat conditions responsive to PPARγ modulation, conditions responsive to GPR120 modulation, and metabolic disturbances such as diabetes.

摘要翻译： 本申请提供了顺式3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮衍生物及其基本上对映体纯的组合物 。 这些衍生物包括（+） - （4S，5R）-3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮 （ - ） - （4R，5S）-3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮 ，及其盐和晶体。 本申请还提供了使用所公开的化合物和组合物来激活PPARγ，激活GPR120，抑制炎症和治疗对PPARγ调节有响应的病症，对GPR120调节作用的病症和代谢紊乱如糖尿病的方法。

公开(公告)号：US20120108671A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13284852

申请日：2011-10-28

申请人： Brian J. Carroll ,  Gary Darland ,  Anuradha Desai ,  Veera Konda ,  Clinton J. Dahlberg ,  Jan Urban

发明人： Brian J. Carroll ,  Gary Darland ,  Anuradha Desai ,  Veera Konda ,  Clinton J. Dahlberg ,  Jan Urban

IPC分类号： A61K31/122 ,  A61P29/00 ,  A61P3/04 ,  C07C49/707 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K31/122 ,  C07B2200/13 ,  C07C49/707

摘要： The present application provides cis 3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one derivatives and substantially enantiomerically pure compositions thereof. These derivatives include (+)-(4S,5R)-3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, (−)-(4R,5S)-3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, and salts and crystals thereof. The application further provides methods of using the disclosed compounds and compositions to activate PPARγ, activate GPR120, inhibit inflammation, and treat conditions responsive to PPARγ modulation, conditions responsive to GPR120 modulation, and metabolic disturbances such as diabetes.

摘要翻译： 本申请提供了顺式3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮衍生物及其基本上对映体纯的组合物 。 这些衍生物包括（+） - （4S，5R）-3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮 （ - ） - （4R，5S）-3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮 ，及其盐和晶体。 本申请还提供了使用所公开的化合物和组合物来激活PPARγ，激活GPR120，抑制炎症和治疗对PPARγ调节有响应的病症，对GPR120调节作用的病症和代谢紊乱如糖尿病的方法。

公开(公告)号：US08410179B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US13420062

申请日：2012-03-14

申请人： Brian J. Carroll ,  Gary Darland ,  Anuradha Desai ,  Veera Konda ,  Clinton J. Dahlberg ,  Jan Urban

发明人： Brian J. Carroll ,  Gary Darland ,  Anuradha Desai ,  Veera Konda ,  Clinton J. Dahlberg ,  Jan Urban

IPC分类号： A61K31/12 ,  C07C49/00

CPC分类号： A61K31/122 ,  C07B2200/13 ,  C07C49/707

摘要： The present application provides cis 3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one derivatives and substantially enantiomerically pure compositions thereof. These derivatives include (+)-(4S,5R)-3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, (−)-(4R,5S)-3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, and salts and crystals thereof. The application further provides methods of using the disclosed compounds and compositions to activate PPARγ, activate GPR120, inhibit inflammation, and treat conditions responsive to PPARγ modulation, conditions responsive to GPR120 modulation, and metabolic disturbances such as diabetes.

摘要翻译： 本申请提供了顺式3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮衍生物及其基本上对映体纯的组合物 。 这些衍生物包括（+） - （4S，5R）-3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮 （ - ） - （4R，5S）-3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮 ，及其盐和晶体。 本申请还提供了使用所公开的化合物和组合物来激活PPARγ，激活GPR120，抑制炎症和治疗对PPARγ调节有响应的病症，对GPR120调节作用的病症和代谢紊乱如糖尿病的方法。

公开(公告)号：US08410178B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US13284852

申请日：2011-10-28

申请人： Brian J. Carroll ,  Gary Darland ,  Anuradha Desai ,  Veera Konda ,  Clinton J. Dahlberg ,  Jan Urban

发明人： Brian J. Carroll ,  Gary Darland ,  Anuradha Desai ,  Veera Konda ,  Clinton J. Dahlberg ,  Jan Urban

IPC分类号： A61K31/12 ,  C07C49/00

CPC分类号： A61K31/122 ,  C07B2200/13 ,  C07C49/707

摘要： The present application provides cis 3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one derivatives and substantially enantiomerically pure compositions thereof. These derivatives include (+)-(4S,5R)-3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, (−)-(4R,5S)-3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, and salts and crystals thereof. The application further provides methods of using the disclosed compounds and compositions to activate PPARγ, activate GPR120, inhibit inflammation, and treat conditions responsive to PPARγ modulation, conditions responsive to GPR120 modulation, and metabolic disturbances such as diabetes.

摘要翻译： 本申请提供了顺式3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮衍生物及其基本上对映体纯的组合物 。 这些衍生物包括（+） - （4S，5R）-3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮 （ - ） - （4R，5S）-3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮 ，及其盐和晶体。 本申请还提供了使用所公开的化合物和组合物来激活PPARγ，激活GPR120，抑制炎症和治疗对PPARγ调节有响应的病症，对GPR120调节作用的病症和代谢紊乱如糖尿病的方法。

公开(公告)号：US07811610B2

公开(公告)日：2010-10-12

申请号：US10557293

申请日：2004-05-21

申请人： John Babish ,  Matthew Tripp ,  Terrence Howell ,  Jeffrey S. Bland ,  Gary Darland ,  Robert Lerman ,  Daniel O. Lukaczer

发明人： John Babish ,  Matthew Tripp ,  Terrence Howell ,  Jeffrey S. Bland ,  Gary Darland ,  Robert Lerman ,  Daniel O. Lukaczer

IPC分类号： A01N65/00

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/192 ,  A61K31/365 ,  A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K36/185 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides hops (Humulus lupulus) extracts or derivatives thereof for use in treating a patient prophylactically and/or therapeutically for ulcerogenic-type disorders of the stomach and/or intestines. The ulcerogenic disorders can be of the type chemically induced, environmentally-induced, infection-induced, and/or stress-induced. The invention also provides a pharmaceutical composition comprising an active amount of hops extracts or derivatives thereof, in combination with an analgesic compound and/or an anti-inflammatory compound. The invention further provides for use of hops extracts or derivatives thereof, significantly reducing and/or therapeutically treating ulcerogenic-type disorders of the stomach and/or intestines.

公开(公告)号：US20060127512A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11344554

申请日：2006-01-30

申请人： Matthew Tripp ,  John Babish ,  Jeffrey Bland ,  Gary Darland ,  Robert Lerman ,  Daniel Lukaczer ,  DeAnn Liska ,  Terrence Howell

发明人： Matthew Tripp ,  John Babish ,  Jeffrey Bland ,  Gary Darland ,  Robert Lerman ,  Daniel Lukaczer ,  DeAnn Liska ,  Terrence Howell

IPC分类号： A61K36/185 ,  A61K31/12

CPC分类号： A61K36/185 ,  A61K31/12

摘要： A natural formulation of compounds that would to modulate inflammation is disclosed. The formulation would also inhibit expression of COX-2, inhibit synthesis of prostaglandins selectively in target cells, and inhibit inflammatory response selectively in target cells. The compositions containing at least one fraction isolated or derived from hops.