公开(公告)号：US08410179B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US13420062

申请日：2012-03-14

申请人： Brian J. Carroll ,  Gary Darland ,  Anuradha Desai ,  Veera Konda ,  Clinton J. Dahlberg ,  Jan Urban

发明人： Brian J. Carroll ,  Gary Darland ,  Anuradha Desai ,  Veera Konda ,  Clinton J. Dahlberg ,  Jan Urban

IPC分类号： A61K31/12 ,  C07C49/00

CPC分类号： A61K31/122 ,  C07B2200/13 ,  C07C49/707

摘要： The present application provides cis 3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one derivatives and substantially enantiomerically pure compositions thereof. These derivatives include (+)-(4S,5R)-3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, (−)-(4R,5S)-3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, and salts and crystals thereof. The application further provides methods of using the disclosed compounds and compositions to activate PPARγ, activate GPR120, inhibit inflammation, and treat conditions responsive to PPARγ modulation, conditions responsive to GPR120 modulation, and metabolic disturbances such as diabetes.

摘要翻译： 本申请提供了顺式3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮衍生物及其基本上对映体纯的组合物 。 这些衍生物包括（+） - （4S，5R）-3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮 （ - ） - （4R，5S）-3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮 ，及其盐和晶体。 本申请还提供了使用所公开的化合物和组合物来激活PPARγ，激活GPR120，抑制炎症和治疗对PPARγ调节有响应的病症，对GPR120调节作用的病症和代谢紊乱如糖尿病的方法。

公开(公告)号：US08410178B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US13284852

申请日：2011-10-28

申请人： Brian J. Carroll ,  Gary Darland ,  Anuradha Desai ,  Veera Konda ,  Clinton J. Dahlberg ,  Jan Urban

发明人： Brian J. Carroll ,  Gary Darland ,  Anuradha Desai ,  Veera Konda ,  Clinton J. Dahlberg ,  Jan Urban

IPC分类号： A61K31/12 ,  C07C49/00

CPC分类号： A61K31/122 ,  C07B2200/13 ,  C07C49/707

摘要： The present application provides cis 3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one derivatives and substantially enantiomerically pure compositions thereof. These derivatives include (+)-(4S,5R)-3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, (−)-(4R,5S)-3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, and salts and crystals thereof. The application further provides methods of using the disclosed compounds and compositions to activate PPARγ, activate GPR120, inhibit inflammation, and treat conditions responsive to PPARγ modulation, conditions responsive to GPR120 modulation, and metabolic disturbances such as diabetes.

摘要翻译： 本申请提供了顺式3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮衍生物及其基本上对映体纯的组合物 。 这些衍生物包括（+） - （4S，5R）-3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮 （ - ） - （4R，5S）-3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮 ，及其盐和晶体。 本申请还提供了使用所公开的化合物和组合物来激活PPARγ，激活GPR120，抑制炎症和治疗对PPARγ调节有响应的病症，对GPR120调节作用的病症和代谢紊乱如糖尿病的方法。

公开(公告)号：US20130018105A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13420062

申请日：2012-03-14

申请人： Brian J. CARROLL ,  Gary Darland ,  Anuradha Desai ,  Veera Konda ,  Clinton J. Dahlberg ,  Jan Urban

发明人： Brian J. CARROLL ,  Gary Darland ,  Anuradha Desai ,  Veera Konda ,  Clinton J. Dahlberg ,  Jan Urban

IPC分类号： A61K31/122 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  C07C49/597

CPC分类号： A61K31/122 ,  C07B2200/13 ,  C07C49/707

摘要： The present application provides cis 3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one derivatives and substantially enantiomerically pure compositions thereof. These derivatives include (+)-(4S,5R)—3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, (−)-(4R,5S)-3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, and salts and crystals thereof. The application further provides methods of using the disclosed compounds and compositions to activate PPARγ, activate GPR120, inhibit inflammation, and treat conditions responsive to PPARγ modulation, conditions responsive to GPR120 modulation, and metabolic disturbances such as diabetes.

摘要翻译： 本申请提供了顺式3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮衍生物及其基本上对映体纯的组合物 。 这些衍生物包括（+） - （4S，5R）-3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮 （ - ） - （4R，5S）-3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮 ，及其盐和晶体。 本申请还提供了使用所公开的化合物和组合物来激活PPARγ，激活GPR120，抑制炎症和治疗对PPARγ调节有响应的病症，对GPR120调节作用的病症和代谢紊乱如糖尿病的方法。

公开(公告)号：US20120108671A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13284852

申请日：2011-10-28

申请人： Brian J. Carroll ,  Gary Darland ,  Anuradha Desai ,  Veera Konda ,  Clinton J. Dahlberg ,  Jan Urban

发明人： Brian J. Carroll ,  Gary Darland ,  Anuradha Desai ,  Veera Konda ,  Clinton J. Dahlberg ,  Jan Urban

IPC分类号： A61K31/122 ,  A61P29/00 ,  A61P3/04 ,  C07C49/707 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K31/122 ,  C07B2200/13 ,  C07C49/707

摘要： The present application provides cis 3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one derivatives and substantially enantiomerically pure compositions thereof. These derivatives include (+)-(4S,5R)-3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, (−)-(4R,5S)-3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, and salts and crystals thereof. The application further provides methods of using the disclosed compounds and compositions to activate PPARγ, activate GPR120, inhibit inflammation, and treat conditions responsive to PPARγ modulation, conditions responsive to GPR120 modulation, and metabolic disturbances such as diabetes.

摘要翻译： 本申请提供了顺式3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮衍生物及其基本上对映体纯的组合物 。 这些衍生物包括（+） - （4S，5R）-3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮 （ - ） - （4R，5S）-3,4-二羟基-2-（3-甲基丁酰基）-5-（3-甲基丁基）-4-（4-甲基戊酰基）环戊-2-烯-1-酮 ，及其盐和晶体。 本申请还提供了使用所公开的化合物和组合物来激活PPARγ，激活GPR120，抑制炎症和治疗对PPARγ调节有响应的病症，对GPR120调节作用的病症和代谢紊乱如糖尿病的方法。

公开(公告)号：US20100137449A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12331887

申请日：2008-12-10

申请人： Matthew L. Tripp ,  John G. Babish ,  Jeffrey S. Bland ,  Veera Konda ,  Anu Desai ,  Gary Darland ,  Brian J. Carroll ,  James S. Traub ,  Linda M. Pacioretty ,  Dennis Emma

发明人： Matthew L. Tripp ,  John G. Babish ,  Jeffrey S. Bland ,  Veera Konda ,  Anu Desai ,  Gary Darland ,  Brian J. Carroll ,  James S. Traub ,  Linda M. Pacioretty ,  Dennis Emma

IPC分类号： A61K31/122 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K31/12 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds and methods for multi-targeted protein kinase modulation for angiogenesis, cancer treatment or the inflammatory pathways associated with those conditions are disclosed. The compounds and methods disclosed are based on substituted 1,3-cyclopentadione compounds.

摘要翻译： 公开了用于血管生成，癌症治疗或与这些病症相关的炎症途径的多靶向蛋白激酶调节的化合物和方法。 所公开的化合物和方法是基于取代的1,3-环戊二酮化合物。

公开(公告)号：US20110136917A1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：US12856089

申请日：2010-08-13

申请人： Matthew L. Tripp ,  Gary Darland ,  Veera Konda

发明人： Matthew L. Tripp ,  Gary Darland ,  Veera Konda

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P19/10

CPC分类号： G01N33/6893 ,  G01N2800/02 ,  G01N2800/042 ,  G01N2800/321 ,  G01N2800/34 ,  G01N2800/36

摘要： Compositions and methods to promote or maintain weight loss utilizing tetrahydro-isoalpha acid compounds are disclosed. Methods to increase synthesis of GLP-1 are disclosed.

摘要翻译： 公开了使用四氢异α酸化合物促进或维持减肥的组合物和方法。 公开了增加GLP-1合成的方法。

公开(公告)号：US20110135768A1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：US12856067

申请日：2010-08-13

申请人： Gary Darland ,  Matthew L. Tripp ,  Veera Konda

发明人： Gary Darland ,  Matthew L. Tripp ,  Veera Konda

IPC分类号： A61K36/48 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00

CPC分类号： A61K36/48 ,  A61K31/19 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Compositions and methods to promote or maintain weight loss utilizing dihydro-isoalpha acid compounds are disclosed.

摘要翻译： 公开了利用二氢异α-酸化合物促进或维持减肥的组合物和方法。

公开(公告)号：US08815306B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US12048613

申请日：2008-03-14

申请人： Matthew L. Tripp ,  Veera Konda ,  Anu Desai ,  Amy J. Hall ,  Jeffrey S. Bland

发明人： Matthew L. Tripp ,  Veera Konda ,  Anu Desai ,  Amy J. Hall ,  Jeffrey S. Bland

IPC分类号： A61K36/00 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/122

CPC分类号： A61K36/00 ,  A61K36/82

摘要： Methods and compositions that can be used to promote bone and joint health through amelioration, stabilization and repair of damage associated with various pathophysiological conditions are disclosed.

摘要翻译： 公开了可用于通过改善，稳定和修复与各种病理生理条件相关的损伤来促进骨骼和关节健康的方法和组合物。

公开(公告)号：US08206753B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US11635305

申请日：2006-12-07

申请人： Matthew L. Tripp ,  John G. Babish ,  Jeffrey S. Bland ,  Amy J. Hall ,  Veera Konda ,  Linda M. Pacioretty

发明人： Matthew L. Tripp ,  John G. Babish ,  Jeffrey S. Bland ,  Amy J. Hall ,  Veera Konda ,  Linda M. Pacioretty

IPC分类号： A01N65/00

CPC分类号： A61K36/48 ,  A61K36/185 ,  A61K36/23 ,  A61K36/282 ,  A61K36/31 ,  A61K36/73 ,  A61K36/80 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are botanically based compositions and methods useful for the treatment of metabolic syndrome and diabetes type 2. Compositions, kits, and methods are additionally disclosed for means to augment the activity of identified glucose and insulin regulating drugs.

摘要翻译： 公开了用于治疗代谢综合征和类型2的糖尿病的基于植物学的组合物和方法。另外公开了组合物，试剂盒和方法，以增加鉴定的葡萄糖和胰岛素调节药物的活性。

公开(公告)号：US07901714B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US11649584

申请日：2007-01-04

申请人： Matthew L. Tripp ,  Jeffrey S. Bland ,  Robert Lerman ,  Amy J. Hall ,  Veera Konda ,  Anu Desai

发明人： Matthew L. Tripp ,  Jeffrey S. Bland ,  Robert Lerman ,  Amy J. Hall ,  Veera Konda ,  Anu Desai

IPC分类号： A01N65/00

CPC分类号： A61K36/185 ,  A61K31/12 ,  A61K33/04 ,  A61K33/06 ,  A61K33/24 ,  A61K33/28 ,  A61K33/30 ,  A61K33/34 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Compositions of reduced isoalpha acids, vitamins and minerals are disclosed as well as methods of using the same for the treatment of autoimmune diseases. Additional combinations including other compounds are also contemplated. Synergistic properties and methods exploiting such synergy are also disclosed.

摘要翻译： 公开了还原的异α酸，维生素和矿物质的组合物以及使用其来治疗自身免疫性疾病的方法。 还考虑了包括其它化合物的其它组合。 还公开了利用这种协同作用的协同性质和方法。