公开(公告)号：US20120316328A1

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：US13367558

申请日：2012-02-07

申请人： Meinolf Lange ,  Andreas Schönberger ,  Christina Kirchhoff ,  Olaf Grössel ,  Nadja Knaub ,  Andreas Hohlfeld ,  Fritz Link

发明人： Meinolf Lange ,  Andreas Schönberger ,  Christina Kirchhoff ,  Olaf Grössel ,  Nadja Knaub ,  Andreas Hohlfeld ,  Fritz Link

IPC分类号： C07H19/207 ,  C09K3/00 ,  C07H19/10

CPC分类号： C07H21/04 ,  B01J31/0271 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C07H21/02

摘要： A method for preparing a phosphitylated compound comprising the step of:—reacting a hydroxyl containing compound with a phosphitylating agent in the presence of an activator having the formula (I) wherein R=alkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, heteroalkyl, heteroaryl R1, R2=either H or form a 5 to 6-membered ring together. X1, X2=independently either N or CH Y═H or Si(R4)3, with R4=alkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, heteroalkyl, heteroaryl B=deprotonated acid. The hydroxyl containing compound is preferably a sugar moiety or a nucleoside or an oligomer derived therefrom.

摘要翻译： 一种制备磷酸化化合物的方法，包括以下步骤：在具有式（I）的活化剂存在下，用磷酸酯化剂反应含羟基化合物，其中R =烷基，环烷基，芳基，芳烷基，杂烷基，杂芳基R 1， R2 = H或形成5至6元环。 X1，X2 =独立地是N或CHY = H或Si（R4）3，其中R4 =烷基，环烷基，芳基，芳烷基，杂烷基，杂芳基B =去质子化的酸。 含羟基化合物优选为糖部分或核苷或由其衍生的低聚物。

公开(公告)号：US20110065909A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12836062

申请日：2010-07-14

申请人： Meinolf Lange ,  Andreas Schönberger ,  Andreas Hohlfeld ,  Olaf Grössel ,  Christina Kirchhoff ,  Fritz Link

发明人： Meinolf Lange ,  Andreas Schönberger ,  Andreas Hohlfeld ,  Olaf Grössel ,  Christina Kirchhoff ,  Fritz Link

IPC分类号： C07H1/00

CPC分类号： C07H21/00

摘要： A method for preparing an oligonucleotide comprising the steps ofa) providing a hydroxyl containing compound having the formula (A), b) reacting said compound with a phosphitylating agent in the presence of an activator (activator I) having the formula (I) to prepare a phosphitylated compound; and c) reacting said phosphitylated compound without isolation with a second compound having the formula (A) wherein R5, R3, R2, B are independently selected, but have the same definition as above in the presence of an activator II different from activator I.

摘要翻译： 一种制备寡核苷酸的方法，包括以下步骤：a）提供具有式（A）的含羟基化合物，b）在具有式（I）的活化剂（活化剂I）存在下使所述化合物与磷酸化剂反应， 制备磷酸化化合物; 和c）不分离的所述磷化物化合物与式（A）的第二种化合物反应，其中R 5，R 3，R 2，B独立选择，但与不同于活化剂I的活化剂II存在下，具有与上述相同的定义。

公开(公告)号：US20120322994A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：US13421384

申请日：2012-03-15

申请人： Meinolf Lange ,  Andreas Schönberger ,  Andreas Hohlfeld ,  Olaf Grössel ,  Christina Kirchhoff ,  Fritz Link

发明人： Meinolf Lange ,  Andreas Schönberger ,  Andreas Hohlfeld ,  Olaf Grössel ,  Christina Kirchhoff ,  Fritz Link

IPC分类号： C07H1/00

CPC分类号： C07H21/00

摘要： A method for preparing an oligonucleotide comprising the steps of a) providing a hydroxyl containing compound having the formula (A), b) reacting said compound with a phosphitylating agent in the presence of an activator (activator I) having the formula (I) to prepare a phosphitylated compound; and c) reacting said phosphitylated compound without isolation with a second compound having the formula (A) wherein R5, R3, R2, B are independently selected, but have the same definition as above in the presence of an activator II different from activator I.

摘要翻译： 一种制备寡核苷酸的方法，包括以下步骤：a）提供具有式（A）的含羟基化合物，b）在具有式（I）的活化剂（活化剂I）存在下使所述化合物与磷酸化剂反应， 制备磷酸化化合物; 和c）不分离的所述磷化物化合物与式（A）的第二种化合物反应，其中R 5，R 3，R 2，B独立选择，但与不同于活化剂I的活化剂II存在下，具有与上述相同的定义。

公开(公告)号：US20130281682A1

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：US13922901

申请日：2013-06-20

申请人： Meinholf Lange ,  Andreas Schönberger ,  Christina Kirchhoff ,  Olaf Grössel ,  Nadja Omelcenko ,  Andreas Hohlfeld ,  Fritz Link

发明人： Meinholf Lange ,  Andreas Schönberger ,  Christina Kirchhoff ,  Olaf Grössel ,  Nadja Omelcenko ,  Andreas Hohlfeld ,  Fritz Link

IPC分类号： C07H21/04 ,  B01J31/02 ,  C07H21/02 ,  C07H19/20 ,  C07H19/10

CPC分类号： C07H21/04 ,  B01J31/0271 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C07H21/02

摘要： A method for preparing a phosphitylated compound comprising the step of:—reacting a hydroxyl containing compound with a phosphitylating agent in the presence of an activator having the formula (I) wherein R=alkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, heteroalkyl, heteroaryl R1, R2=either H or form a 5 to 6-membered ring together. X1, X2=independently either N or CH Y=H or Si(R4)3, with R4=alkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, heteroalkyl, heteroaryl B=deprotonated acid. The hydroxyl containing compound is preferably a sugar moiety or a nucleoside or an oligomer derived therefrom.

摘要翻译： 一种制备磷酸化化合物的方法，包括以下步骤：在具有式（I）的活化剂存在下，用磷酸酯化剂反应含羟基化合物，其中R =烷基，环烷基，芳基，芳烷基，杂烷基，杂芳基R 1， R2 = H或形成5至6元环。 X1，X2独立地为N或CHY = H或Si（R4）3，其中R4 =烷基，环烷基，芳基，芳烷基，杂烷基，杂芳基B =去质子化的酸。 含羟基化合物优选为糖部分或核苷或由其衍生的低聚物。

公开(公告)号：US20100081802A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US11721593

申请日：2005-12-15

申请人： Meinholf Lange ,  Andreas Schönberger ,  Christina Kirchhoff ,  Olaf Grössel ,  Nadja Omelcenko ,  Andreas Hohlfeld ,  Fritz Link

发明人： Meinholf Lange ,  Andreas Schönberger ,  Christina Kirchhoff ,  Olaf Grössel ,  Nadja Omelcenko ,  Andreas Hohlfeld ,  Fritz Link

IPC分类号： C07H19/10 ,  C07D249/04 ,  C07H19/20

CPC分类号： C07H21/04 ,  B01J31/0271 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C07H21/02

摘要： A method for preparing a phosphitylated compound comprising the step of: -reacting hydroxyl containing compound with a phosphitylating agent in the presence of an activator having the formula (I) wherein R=alkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, heteroalkyl, heteroaryl R1, R2=either H or form a 5 to 6-membered ring together. X1, X2=independently either N or CH Y═H or Si(R4)3, with R4=alkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, heteroalkyl, heteroaryl B=deprotonated acid. The hydroxyl containing compound is preferably a sugar moiety or a nucleoside or an oligomer derived therefrom.

摘要翻译： 一种制备磷酸化化合物的方法，包括以下步骤：在具有式（I）的活化剂存在下，用磷酸酯化剂使羟基化合物反应，其中R =烷基，环烷基，芳基，芳烷基，杂烷基，杂芳基R1，R2 = H或形成5至6元环。 X1，X2 =独立地是N或CHY = H或Si（R4）3，其中R4 =烷基，环烷基，芳基，芳烷基，杂烷基，杂芳基B =去质子化的酸。 含羟基化合物优选为糖部分或核苷或由其衍生的低聚物。