公开(公告)号：US20110183969A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US12994443

申请日：2009-05-29

申请人： Michael Birch ,  Graham Edward Morris Sibley ,  Derek Law ,  Jason David Oliver

发明人： Michael Birch ,  Graham Edward Morris Sibley ,  Derek Law ,  Jason David Oliver

IPC分类号： A61K31/541 ,  A01N43/84 ,  A61K31/437 ,  A01N43/40 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A01N43/60 ,  A01P3/00 ,  A61P31/00

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/437 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides pharmaceutical combinations comprising a combination of an antifungal indolizine compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a second antifungal agent: wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and X1 are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising an antifungal indolizine compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a second antifungal agent and a pharmaceutically acceptable diluent or carrier. The combinations and compositions are useful in the prevention or treatment of a fungal disease. A combination of an indolizine compound of formula (I) or agriculturally acceptable salts thereof and a second antifungal agent may also be used as an agricultural fungicide.

摘要翻译： 本发明提供包含式（I）的抗真菌中氮茚化合物或其药学上可接受的盐与第二抗真菌剂的组合的药物组合：其中：R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和X1分别为 如本文所定义。 本发明还提供包含式（I）的抗真菌中氮茚化合物或其药学上可接受的盐，第二抗真菌剂和药学上可接受的稀释剂或载体的药物组合物。 组合和组合物可用于预防或治疗真菌病。 式（I）的中氮茚化合物或其农业上可接受的盐和第二抗真菌剂的组合也可以用作农业杀真菌剂。

公开(公告)号：US20110152285A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12989410

申请日：2009-04-23

申请人： Graham Edward Morris Sibley ,  Robert Downham ,  Lloyd James Payne ,  Derek Law ,  Jason David Oliver ,  Mike Birch ,  Gareth Morse Davies ,  Patricia Suling Davies

发明人： Graham Edward Morris Sibley ,  Robert Downham ,  Lloyd James Payne ,  Derek Law ,  Jason David Oliver ,  Mike Birch ,  Gareth Morse Davies ,  Patricia Suling Davies

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D409/14 ,  A61P31/10

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/60 ,  A01N43/76 ,  A01N43/84 ,  A01N43/90 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention provides compounds of formula (I), and pharmaceutically and agriculturally acceptable salts thereof; wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6, A1, L1 and n are as defined herein. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in prevention or treatment of a fungal disease. Compounds of formula (I), and agriculturally acceptable salts thereof, may also be used as agricultural fungicides.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上和农业上可接受的盐; 其中：R1，R2，R3，R4，R5，R6，A1，L1和n如本文所定义。 这些化合物及其药学上可接受的盐可用于预防或治疗真菌病。 式（I）化合物及其农业上可接受的盐也可以用作农业杀真菌剂。

公开(公告)号：US08993574B2

公开(公告)日：2015-03-31

申请号：US12989410

申请日：2009-04-23

申请人： Graham Edward Morris Sibley ,  Robert Downham ,  Lloyd James Payne ,  Derek Law ,  Jason David Oliver ,  Mike Birch ,  Gareth Morse Davies ,  Patricia Suling Davies

发明人： Graham Edward Morris Sibley ,  Robert Downham ,  Lloyd James Payne ,  Derek Law ,  Jason David Oliver ,  Mike Birch ,  Gareth Morse Davies

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A01N43/36 ,  A01N43/60 ,  A01N43/76 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/84 ,  A01N43/90

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/60 ,  A01N43/76 ,  A01N43/84 ,  A01N43/90 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention provides compounds of formula (I), and pharmaceutically and agriculturally acceptable salts thereof; wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6, A1, L1 and n are as defined herein. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in prevention or treatment of a fungal disease. Compounds of formula (I), and agriculturally acceptable salts thereof, may also be used as agricultural fungicides.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上和农业上可接受的盐; 其中：R1，R2，R3，R4，R5，R6，A1，L1和n如本文所定义。 这些化合物及其药学上可接受的盐可用于预防或治疗真菌病。 式（I）化合物及其农业上可接受的盐也可以用作农业杀真菌剂。

公开(公告)号：US20110160231A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：US12990478

申请日：2009-05-01

申请人： Jason David Oliver ,  John Leslie Thain ,  Michael John Bromley ,  Graham Edward Morris Sibley ,  Michael Birch

发明人： Jason David Oliver ,  John Leslie Thain ,  Michael John Bromley ,  Graham Edward Morris Sibley ,  Michael Birch

IPC分类号： A61K31/517 ,  G01N33/573 ,  C12Q1/32 ,  C12N9/04 ,  C07D239/72 ,  A61P31/10

CPC分类号： C12Q1/32 ,  C07D239/95 ,  C12N9/001 ,  C12Y103/05002 ,  G01N2333/90206 ,  G01N2500/02

摘要： A method of identifying an antifungal agent which targets a DHODH protein (alias PyrE, dihydroorotate dehydrogenase, EC: 1.3.99.11) of a fungus comprising contacting a candidate substance with a fungal DHODH protein and determining whether the candidate substance binds or modulates the DHODH protein, wherein binding or modulation indicates that the candidate substance is an antifungal agent. Specific examples concern Aspergillus fumigatus and Candida albicans DHODH proteins. DHODH inhibitors with a Quinazolinone core are also disclosed.

摘要翻译： 鉴定靶向真菌的DHODH蛋白（别名PyrE，二氢叶酸脱氢酶，EC：1.3.99.11）的抗真菌剂的方法，其包括将候选物质与真菌DHODH蛋白质接触，并确定候选物质是否结合或调节DHODH蛋白 其中结合或调节表明候选物质是抗真菌剂。 具体实例涉及烟曲霉和白色念珠菌DHODH蛋白。 还公开了具有喹唑啉酮核心的DHODH抑制剂。

公开(公告)号：US09034887B2

公开(公告)日：2015-05-19

申请号：US12990478

申请日：2009-05-01

申请人： Jason David Oliver ,  John Leslie Thain ,  Michael John Bromley ,  Graham Edward Morris Sibley ,  Michael Birch

发明人： Jason David Oliver ,  John Leslie Thain ,  Michael John Bromley ,  Graham Edward Morris Sibley ,  Michael Birch

IPC分类号： A61K31/517 ,  G01N33/573 ,  C12Q1/32 ,  C12N9/04 ,  C07D239/72 ,  A61P31/10 ,  C07D239/95 ,  C12N9/02

CPC分类号： C12Q1/32 ,  C07D239/95 ,  C12N9/001 ,  C12Y103/05002 ,  G01N2333/90206 ,  G01N2500/02

摘要： A method of identifying an antifungal agent which targets a DHODH protein (alias PyrE, dihydroorotate dehydrogenase, EC: 1.3.99.11) of a fungus comprising contacting a candidate substance with a fungal DHODH protein and determining whether the candidate substance binds or modulates the DHODH protein, wherein binding or modulation indicates that the candidate substance is an antifungal agent. Specific examples concern Aspergillus fumigatus and Candida albicans DHODH proteins. DHODH inhibitors with a Quinazolinone core are also disclosed.

摘要翻译： 鉴定靶向真菌的DHODH蛋白（别名PyrE，二氢叶酸脱氢酶，EC：1.3.99.11）的抗真菌剂的方法，其包括将候选物质与真菌DHODH蛋白质接触，并确定候选物质是否结合或调节DHODH蛋白 其中结合或调节表明候选物质是抗真菌剂。 具体实例涉及烟曲霉和白色念珠菌DHODH蛋白。 还公开了具有喹唑啉酮核心的DHODH抑制剂。

公开(公告)号：US20110009390A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12601284

申请日：2008-05-21

申请人： Lloyd James Payne ,  Robert Downham ,  Graham Edward Morris Sibley ,  Philip Edwards ,  Gareth Morse Davies

发明人： Lloyd James Payne ,  Robert Downham ,  Graham Edward Morris Sibley ,  Philip Edwards ,  Gareth Morse Davies

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A01N43/90 ,  A61P31/10 ,  A61P11/06 ,  A01P3/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides compounds of formula (I), and pharmaceutically and agriculturally acceptable salts thereof: wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, A1, L1 and n are as defined herein. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the manufacture of medicaments for use in the prevention or treatment of a fungal disease. Compounds of formula (I), and agriculturally acceptable salts thereof, may also be used as agricultural fungicides.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上和农业上可接受的盐：其中：R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，A1，L1和n如本文所定义。 这些化合物及其药学上可接受的盐可用于制备用于预防或治疗真菌病的药物。 式（I）化合物及其农业上可接受的盐也可以用作农业杀真菌剂。

公开(公告)号：US08604029B2

公开(公告)日：2013-12-10

申请号：US12515354

申请日：2007-11-21

申请人： Robert Downham ,  Graham Edward Morris Sibley ,  Lloyd James Payne ,  Philip Edwards ,  Gareth Morse Davies

发明人： Robert Downham ,  Graham Edward Morris Sibley ,  Lloyd James Payne ,  Philip Edwards ,  Gareth Morse Davies

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/438 ,  A01N43/90 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  A61P31/10

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and X1 are as defined herein. These compounds are useful in the manufacture of medicaments for use in the prevention or treatment of a fungal disease. Compounds of formula (I), and agriculturally acceptable salts thereof, may also be used as agricultural fungicides.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中：R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和X1如本文所定义。 这些化合物可用于制备用于预防或治疗真菌病的药物。 式（I）化合物及其农业上可接受的盐也可以用作农业杀真菌剂。

公开(公告)号：US08524705B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US12601284

申请日：2008-05-21

申请人： Lloyd James Payne ,  Robert Downham ,  Graham Edward Morris Sibley ,  Philip Edwards ,  Gareth Morse Davies

发明人： Lloyd James Payne ,  Robert Downham ,  Graham Edward Morris Sibley ,  Philip Edwards ,  Gareth Morse Davies

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A01N43/90

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides compounds of formula (I), and pharmaceutically and agriculturally acceptable salts thereof: wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, A1, L1 and n are as defined herein. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the manufacture of medicaments for use in the prevention or treatment of a fungal disease. Compounds of formula (I), and agriculturally acceptable salts thereof, may also be used as agricultural fungicides.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上和农业上可接受的盐：其中：R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，A1，L1和n如本文所定义。 这些化合物及其药学上可接受的盐可用于制备用于预防或治疗真菌病的药物。 式（I）化合物及其农业上可接受的盐也可以用作农业杀真菌剂。