公开(公告)号：US08426408B2

公开(公告)日：2013-04-23

申请号：US12796751

申请日：2010-06-09

申请人： Michael Curtin ,  Michael R. Michaelides ,  Howard Robin Heyman ,  Robin Frey

发明人： Michael Curtin ,  Michael R. Michaelides ,  Howard Robin Heyman ,  Robin Frey

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts, wherein A1, A2, A3, A4, X and Y are defined in the description. The present invention relates also to methods of making said compounds, and compositions containing said compounds which are useful for inhibiting kinases such as aurora and KDR.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中A1，A2，A3，A4，X和Y在说明书中定义。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，以及含有所述化合物的组合物，其可用于抑制激酶例如极光和KDR。

公开(公告)号：US20100317680A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12796751

申请日：2010-06-09

申请人： Michael Curtin ,  Michael R. Michaelides ,  Howard Robin Heyman ,  Robin Frey

发明人： Michael Curtin ,  Michael R. Michaelides ,  Howard Robin Heyman ,  Robin Frey

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts, wherein A1, A2, A3, A4, X and Y are defined in the description. The present invention relates also to methods of making said compounds, and compositions containing said compounds which are useful for inhibiting kinases such as aurora and KDR.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中A1，A2，A3，A4，X和Y在说明书中定义。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，以及含有所述化合物的组合物，其可用于抑制激酶例如极光和KDR。

公开(公告)号：US08722890B2

公开(公告)日：2014-05-13

申请号：US13585333

申请日：2012-08-14

申请人： Michael R. Michaelides ,  Robin Frey ,  Michael Curtin

发明人： Michael R. Michaelides ,  Robin Frey ,  Michael Curtin

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/4365

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Compounds that inhibit protein kinases such as Aurora-kinases and the VEGFR and PDGFR families of kinases, with an improved safety profile due to low CYP3A4 inhibition, compositions containing the compounds and methods of treating diseases using the compounds are disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制蛋白激酶例如Aurora激酶和激素的VEGFR和PDGFR家族的化合物，由于低CYP3A4抑制而具有改善的安全性，包含该化合物的组合物和使用该化合物治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US20120309783A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13585333

申请日：2012-08-14

申请人： Michael R. Michaelides ,  Robin Frey ,  Michael Curtin

发明人： Michael R. Michaelides ,  Robin Frey ,  Michael Curtin

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4365

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Compounds that inhibit protein kinases such as Aurora-kinases and the VEGFR and PDGFR families of kinases, with an improved safety profile due to low CYP3A4 inhibition, compositions containing the compounds and methods of treating diseases using the compounds are disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制蛋白激酶例如Aurora激酶和激素的VEGFR和PDGFR家族的化合物，由于低CYP3A4抑制而具有改善的安全性，包含该化合物的组合物和使用该化合物治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US08299243B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US13248446

申请日：2011-09-29

申请人： Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Anna M. Ericsson ,  Kresna Hartandi ,  Zhiqin Ji ,  Michael R. Michaelides

发明人： Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Anna M. Ericsson ,  Kresna Hartandi ,  Zhiqin Ji ,  Michael R. Michaelides

IPC分类号： C07D413/02 ,  C07D401/02 ,  C07D211/08 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： Compounds having the formula are useful for inhibiting protein tyrosine kinases. The present invention also discloses methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

摘要翻译： 具有该式的化合物可用于抑制蛋白酪氨酸激酶。 本发明还公开了制备化合物的方法，含有该化合物的组合物和使用该化合物的处理方法。

公开(公告)号：US20090286784A1

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：US12507575

申请日：2009-07-22

申请人： Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Anna M. Ericsson ,  Kresna Hartandi ,  Zhiqin Ji ,  Michael R. Michaelides

发明人： Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Anna M. Ericsson ,  Kresna Hartandi ,  Zhiqin Ji ,  Michael R. Michaelides

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56 ,  C07D413/02 ,  A61K31/5377 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： Compounds having the formula are useful for inhibiting protein tyrosine kinases. The present invention also discloses methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

摘要翻译： 具有该式的化合物可用于抑制蛋白酪氨酸激酶。 本发明还公开了制备化合物的方法，含有该化合物的组合物和使用该化合物的处理方法。

公开(公告)号：US06235786B1

公开(公告)日：2001-05-22

申请号：US09492718

申请日：2000-01-27

申请人： Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Michael R. Michaelides ,  Jamie R. Stacey ,  Douglas H. Steinman ,  Carol K. Wada

发明人： Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Michael R. Michaelides ,  Jamie R. Stacey ,  Douglas H. Steinman ,  Carol K. Wada

IPC分类号： C07C31750

CPC分类号： C07C317/28 ,  C07C317/40 ,  C07C2601/14

摘要： Compounds having the formula are matrix metalloproteinase inhibitors. Also disclosed are matrix metalloproteinase-inhibiting compositions and methods of inhibiting matrix metalloproteinase in a mammal.

摘要翻译： 具有式基质金属蛋白酶抑制剂的化合物。 还公开了抑制哺乳动物基质金属蛋白酶的基质金属蛋白酶抑制组合物和抑制基质金属蛋白酶的方法。

公开(公告)号：US5597832A

公开(公告)日：1997-01-28

申请号：US337348

申请日：1994-11-10

申请人： Michael R. Michaelides ,  Yufeng Hong

发明人： Michael R. Michaelides ,  Yufeng Hong

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P1/08 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P39/02 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A01N43/90 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D498/00

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： A tetracyclic compound of the formula: ##STR1## wherein A and the atoms to which it is attached and the optional double bond represent a mono- or di-heterocyclic ring selected from: ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and X are specifically defined, which compounds are useful in the treatment of dopamine-related neurological, psychological and cardiovascular disorders as well as in the treatment of substance abuse and other addictive behavior disorders, cognitive impairment and attention deficit disorder.

摘要翻译： 下式的四环化合物：其中A及其所连接的原子和任选的双键表示选自以下的单 - 或二 - 杂环：其中R1，R2，R3， R4和X是具体定义的，哪些化合物可用于治疗多巴胺相关的神经系统，心理和心血管疾病，以及治疗药物滥用和其他成瘾行为障碍，认知障碍和注意力缺陷障碍。

公开(公告)号：US08796289B2

公开(公告)日：2014-08-05

申请号：US13552876

申请日：2012-07-19

申请人： Gui-Dong Zhu ,  Jane Gong ,  Andrew S. Judd ,  Virajkumar B. Ghandi ,  Alexander R. Shoemaker ,  Thomas D. Penning ,  Michael R. Michaelides ,  Chunqui Lai ,  Keith W. Woods

发明人： Gui-Dong Zhu ,  Jane Gong ,  Andrew S. Judd ,  Virajkumar B. Ghandi ,  Alexander R. Shoemaker ,  Thomas D. Penning ,  Michael R. Michaelides ,  Chunqui Lai ,  Keith W. Woods

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts, wherein B, R1, R2, R4, and m are defined in the description. The present invention relates also to compositions containing said compounds which are useful for inhibiting kinases such as wee-1 and methods of treating diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中B，R 1，R 2，R 4和m在说明书中定义。 本发明还涉及含有所述化合物的组合物，其可用于抑制诸如wee-1的激酶和治疗诸如癌症的疾病的方法。

公开(公告)号：US08110572B2

公开(公告)日：2012-02-07

申请号：US12174334

申请日：2008-07-16

申请人： Yujia Dai ,  Zhiqin Ji ,  Michael R. Michaelides

发明人： Yujia Dai ,  Zhiqin Ji ,  Michael R. Michaelides

IPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/416 ,  A61K31/5377 ,  C07D261/20 ,  C07D231/56 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04

摘要： Compounds that inhibit Aurora-kinases, compositions containing the compounds and methods of treating diseases using the compounds are disclosed.