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    Antibacterial penem derivatives
    3.
    发明授权
    Antibacterial penem derivatives 失效
    抗菌青蒿衍生物

    公开(公告)号：US4585767A

    公开(公告)日：1986-04-29

    申请号：US619703

    申请日：1984-06-14

    申请人： Michael D. Cooke ,  Barry C. Ross

    发明人： Michael D. Cooke ,  Barry C. Ross

    IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D205/08 ,  C07D205/09 ,  C07D333/38 ,  C07D499/88 ,  C07F7/18 ,  A61K31/425

    CPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/09 ,  C07D333/38 ,  C07D499/88 ,  C07F7/186

    摘要： Antibacterially active penem compounds and salts of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen or an esterifying group, R.sup.2 is hydrogen, hydroxy, or protected hydroxy, and R.sup.1 is phenyl, naphthyl, thienyl, pyridyl, quinolyl, or isoquinolyl, or such a group which is mono-, di-, or tri-substituted; methods for making such compounds or salts; and antibacterial pharmaceutical preparations containing the compounds or salts.

    摘要翻译： 其中R为氢或酯化基团，R2为氢，羟基或被保护的羟基，R1为苯基，萘基，噻吩基，吡啶基，喹啉基或异喹啉基等的式 单，二或三取代的基团; 制备这些化合物或盐的方法; 和含有这些化合物或盐的抗菌药物制剂。

    Antibacterial penem derivatives
    5.
    发明授权
    Antibacterial penem derivatives 失效
    抗菌青蒿衍生物

    公开(公告)号：US4684640A

    公开(公告)日：1987-08-04

    申请号：US718200

    申请日：1985-04-02

    申请人： Michael D. Cooke ,  Barry C. Ross

    发明人： Michael D. Cooke ,  Barry C. Ross

    IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D205/08 ,  C07D205/09 ,  C07D499/88 ,  C07D499/897 ,  C07D499/00 ,  A61K31/425

    CPC分类号： C07D205/09 ,  C07D205/08 ,  C07D499/88

    摘要： Penem-derivatives of the formula I ##STR1## in which R is hydrogen or a carboxyl esterifying groupR.sup.1 is phenyl, naphthyl, thienyl, pyridyl, quinolyl or isoquinolyl any of which is optionally substituted by one, two or three substituents of the group halogen, cycloalkyl, --NH.sub.2, --CONH.sub.2, --NO.sub.2, --CN, --R.sup.2, --OR.sup.2, --SR.sup.2, --SO--R.sup.2, --SO.sub.2 R.sup.2, --CO--R.sup.2, --CO--O--R.sup.2, --CH.sub.2 --CO--O--R.sup.2, --NHR.sup.2, --NR.sup.2 R.sup.2', --CO--NH--R.sup.2, --CO--NR.sup.2 R.sup.2', --NH--CO--R.sup.2, --NH--CO--NH--R.sub.2, --NH--CO--NH--R.sup.2, --NH--SO.sub.2 --R.sup.2, --CF.sub.3, --CO--OH, --CO.sub.2 --CO--OH wherein R.sup.2 and R.sup.2' are the same or different and each represents alkyl of 1 to 4 carbon atomsor a salts thereof, process for the manufacture thereof and antibacterial pharmaceutical preparations containing them.

    摘要翻译： 其中R是氢或羧基酯化基团R 1的式I化合物I的阴离子衍生物是苯基，萘基，噻吩基，吡啶基，喹啉基或异喹啉基，其中任何一个任选被该基团的一个，两个或三个取代基取代 卤素，环烷基，-NH 2，-CONH 2，-NO 2，-CN，-R 2，-OR 2，-SR 2，-SO-R 2，-SO 2 R 2，-CO-R 2，-CO-O-R 2，-CH 2 -CO- O-R2，-NHR2，-NR2R2'，-CO-NH-R2，-CO-NR2R2'，-NH-CO-R2，-NH-CO-NH-R2，-NH-CO-NH-R2， NH-SO 2 -R 2，-CF 3，-CO-OH，-CO 2 -COOH，其中R 2和R 2'相同或不同，并且各自表示1至4个碳原子的烷基或其盐，其制备方法 和含有它们的抗菌药物制剂。

    Imidazole derivatives and their use as hypercholesterolemia and hyperlipoproteinemia agents
    7.
    发明授权
    Imidazole derivatives and their use as hypercholesterolemia and hyperlipoproteinemia agents 失效
    咪唑衍生物及其用作高胆固醇血症和高脂蛋白血症的药物

    公开(公告)号：US5013749A

    公开(公告)日：1991-05-07

    申请号：US415917

    申请日：1989-10-02

    申请人： Nigel S. Watson ,  Chuen Chan ,  Barry C. Ross

    发明人： Nigel S. Watson ,  Chuen Chan ,  Barry C. Ross

    IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

    CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  Y02P20/55

    摘要： Compounds of formula ##STR1## wherein R.sup.1 or R.sup.2 represents a C.sub.1-6 alkyl group optionally substituted by one to three halogen atoms and the other represents a phenyl or pyridyl ring or N-oxide thereof optionally substituted by one or more substituents selected from halogen atoms and hydroxyl, C.sub.1-3 alkyl, C.sub.1-3 alkoxy and trifluoromethyl groups; wherein R.sup.3 represents a phenyl or pyridyl ring or N-oxide thereof optionally substituted by one or more substituents selected from halogen atoms and hydroxyl, C.sub.1-3 alkyl, C.sub.1-3 alkoxy and trifluoromethyl groups with the proviso that only one of the groups R.sup.1, R.sup.2 or R.sup.3 represents an optionally substituted pyridyl ring; X represents --CH.dbd.CH--; and Z represents ##STR2## wherein R.sup.4 represents a hydrogen atom, a carboxyl protecting group or a cation; and R.sup.5 represents a hydrogen atom or a C.sub.1-3 alkyl group; a solvate thereof, or acid addition salts of compounds wherein R.sup.4 represents a hydrogen atom or a carboxyl protecting group; for use in the treatment and/or prevention of diseases associated with hypercholesteroloma and hyperlipoproteinemia.

    摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1或R 2表示任选被一至三个卤素原子取代的C 1-6烷基，另一个表示任选被一个或多个取代基所取代的苯基或吡啶环或N-氧化物 卤素原子和羟基，C 1-3烷基，C 1-3烷氧基和三氟甲基; 其中R 3表示任选被一个或多个选自卤素原子和羟基，C 1-3烷基，C 1-3烷氧基和三氟甲基的取代基取代的苯基或吡啶环或N-氧化物，条件是只有一个基团R 1， R2或R3表示任选取代的吡啶环; X表示-CH = CH-; Z表示（a）或（b）其中R 4表示氢原子，羧基保护基或阳离子; R5代表氢原子或C1-3烷基; 其溶剂合物或其中R4表示氢原子或羧基保护基的化合物的酸加成盐; 用于治疗和/或预防与高胆固醇血症和高脂蛋白血症相关的疾病。